0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Что нужно знать о препарате урофосфабол

Урофосфабол

Урофосфабол (производство — Россия) – препарат с антимикробной активностью широкого спектра, содержащий в качестве активного компонента фосфомицин (в виде соли натрия), а в качестве вспомогательного – янтарную кислоту.

Формы выпуска

  • Гранулы для изготовления суспензии для перорального приема.
  • Порошок для изготовления раствора для введения внутривенно (1 г фосфомицина и 20 мг янтарной кислоты; 2 г и 40 мг; 4 г и 80 мг соответственно).
  • Порошок, упакованный в стеклянные флаконы, для приготовления раствора для введения внутримышечно (1 г фосфомицина, 120 мг янтарной кислоты).

Применение при цистите

При лечении бактериального цистита (острого или рецидивирующего) используется суспензия, принимаемая внутрь. Прием осуществляют за 2 часа после или до еды (натощак), один раз в сутки, желательно перед сном, с предварительным опорожнением мочевого пузыря. Доза для детей старше 5 лет – 2 г, для взрослых – 3 г .

Также возможно применение в терапии цистита и форм для парентерального введения. В этом случае суточная доза для взрослых выбирается в диапазоне от 2 г до 4 г (вводится за 2 раза), для детей от 12 лет суточная доза также разделяется на 2 введения и рассчитывается, исходя из 100 — 200 мг на килограмм массы ребенка. У детей от 2,5 лет – 0,5 г -1 г трижды в сутки. Терапевтический курс – 7-10 дней.

Внутримышечные инъекции препарата отличаются болезненностью, поэтому при разведении порошка помимо воды показано дополнительное использование раствора лидокаина.

Описание

Фосфомицин относится к группе производных фосфоновой кислоты. Препарат оказывает бактерицидное действие (бактерии уничтожаются и выводятся из организма). Механизм такого действия основан на том, что фосфомицин нарушает образование стенок бактериальной клетки.

Урофосфабол демонстрирует активность относительно грамположительных (стафилококков, стрептококков, возбудителя сибирской язвы и пр.), грамотрицательных (гемофильной, синегнойной и кишечной палочек, сальмонелл и др.), а также некоторых анаэробных бактерий. Развитие устойчивости к препарату во время лечения отмечается очень редко. Совместный прием с некоторыми другими антибактериальными средствами увеличивает воздействие каждого компонента, что используется в случае тяжелой инфекции.

Быстро всасывается при любом варианте введения, выводится на 90% с мочой.

Показания к применению

Урофосфабол гранулы применяется при:

  • бактериальных заболеваниях мочевыводящих путей инфекционной природы (цистите, уретрите, послеоперационных инфекциях, бессимптомной бактериурии и пр.);
  • проведении профилактики инфекций мочевыводящих путей после оперативного вмешательства и диагностических исследований, осуществляемых трансуретрально.

Препарат для внутримышечного и внутривенного введения используется в случае воспалительно-инфекционных заболеваний, обусловленных чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, таких как:

  • бронхиты и бронхиолиты;
  • пневмонии;
  • пиелонефрит;
  • перитонит;
  • аднексит;
  • цистит;
  • инфекции малого таза и другие.

Противопоказания к применению

Препарат, предназначенный для парентерального введения, противопоказан при:

  • индивидуальной чувствительности к фосфомицину, к амидным анестетикам (лидокаину);
  • возрасте до 2,5 лет.

Используется с осторожностью при:

  • беременности (для всех форм препарата);
  • кормлении грудью;
  • нарушениях функции почек и печени;
  • сердечной недостаточности;
  • пожилом возрасте;
  • артериальной гипертензии;
  • склонности к аллергическим реакциям реакции на лекарственные препараты.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится, побочные действия редки и включают:

  • крапивницу, зуд, сыпь, спазм бронхов и прочие аллергические реакции;
  • проходящие нарушения функции печени (определяются по биохимическому анализу крови);
  • понос, нечасто – боли в желудке, рвота, тошнота и пр.;
  • изменения в составе крови;
  • головокружения, при высоких дозах – судороги;
  • образование инфильтрата и болезненность в месте внутримышечного введения и др.

Урофосфабол ® (Urofosfabol)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Инструкция по медицинскому применению

Урофосфабол ®
Инструкция по медицинскому применению — РУ № Р N003299/01

Дата последнего изменения: 03.10.2014

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав

Состав на один флакон: 1,0 г 4,0

(в пересчете на фосфомицин) 1,0 г 4,0 г

Янтарная кислота 0,0255 г 0,102 г

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридинтрифосфат- N -ацетилглюкозаминенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат- N -ацетил-3- O -(1-карбоксивинил)- D -глюкозамина из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат- N -ацетил- D -глюкозамина.

Фосфомицин активен (как in vitro, так и в условиях клинической практики при лечении ряда инфекций) в отношении грамположительных аэробов – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, грамотрицательных аэробов – Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., и Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp. и Providencia spp. умеренно чувствительны к препарату.

Устойчивы Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. и Mycobacterium spp.

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Фармакокинетика

Через 15 мин после внутривенного (в/в) введения 1 г фосфомицина концентрация антибиотика в сыворотке крови составляет 46 мг/л; через час она снижается вдвое. При медленной (в течение 30-40 мин) в/в инфузии больших доз препарата (4 г каждые 6 часов) максимальные концентрации составляют не менее 250 мг/л; в промежутках между введениями содержание фосфомицина в плазме не опускается ниже 20 мг/л. У детей при медленной (в течение 60 мин) в/в инфузии препарата из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55,5 мг/л и 118,8 мг/л; через час – 34,2 мг/л и 89,7 мг/л, соответственно.

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая – 1% от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожно-жировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина – почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток). Препарат выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче достигаются высокие концентрации антибиотика. Малая часть от введенной дозы выводится через кишечник, однако, этот путь не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;
  • интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
  • инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих заболеваниях рекомендуется применение комбинаций препарата Урофосфабол ® с антибиотиками других групп:

  • инфекции центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе послеоперационный;
  • бактериальный эндокардит;
  • сепсис.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, янтарной кислоте.

Сердечная и почечная недостаточность; пожилой возраст (при введении в больших дозах); артериальная гипертензия; аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Урофосфабол ® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением врача.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении препарата Урофосфабол ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

  • средняя разовая доза препарата Урофосфабол ® составляет 2-4 г, которую вводят каждые 6-8 часов.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения препарата Урофосфабол ® (см. таблицу):

Клиренс креатинина40-20 мл/мин20-10 мл/мин® и режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания.

Способ приготовления растворов и введение

  • для прямого внутривенного струйного введения 2 г препарата растворить в 20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г препарата Урофосфабол ® ); вводить медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования – 2 г каждые 6-8 часов);
  • для быстрой внутривенной инфузии 4 г препарата предварительно растворить в 20 мл воды для инъекций; полученный раствор добавить к 100-200 мл совместимой жидкости для инфузий; вводить в течение 0,5-1 часа (рекомендуемый режим дозирования – 4 г каждые 6-8 часов);
  • для длительного внутривенного капельного введения 4 г (в некоторых клинических случаях – 8 г) препарата Урофосфабол ® растворить в 20 мл воды для инъекций; полученный раствор добавить в 200-400 мл совместимой жидкости для инфузий и вводить в течение 1-3 часов (рекомендуемый режим – 4 г каждые 6-8 часов).

При растворении препарата Урофосфабол возможна экзотермическая реакция.

Совместимые жидкости для инфузий:

  • 0,9% раствор натрия хлорида (физиологический раствор),
  • 5% раствор декстрозы,
  • Раствор Рингера,
  • Раствор Рингера лактат,
  • 1,4% раствор гидрокарбоната натрия.

Побочные действия

Указанные ниже нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень частые – более 1/10 (более 10%); частые – более 1/100, но менее 1/10 (более 1%, но менее 10%); нечастые – более 1/1000, но менее 1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редкие – более 1/10000, но менее 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редкие – менее 1/10000 (менее 0,01%); неизвестно (на основании имеющихся данных оценить нельзя):

Аллергические реакции: частота неизвестна – острые реакции гиперчувствительности (в том числе анафилактический шок).

Со стороны колеи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь; редко – крапивница; частота неизвестна – ангионевротический отек, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко – изменение вкуса, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – преходящее повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы); частота не известна – холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; очень редко – преходящее нарушение зрения; частота неизвестна – повышенная утомляемость, парестезия, спутанность сознания, судороги (при быстром введении больших доз).

Со стороны органов дыхания: нечасто – одышка (при быстром введении больших доз); частота неизвестна – бронхоспазм.

Местные реакции: нечасто – болезненность в месте введения; редко – флебит.

Изменения в лабораторных показателях: нечасто – гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны системы крови: очень редко – анемия; частота неизвестна – эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, и агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – тахикардия.

Передозировка

Отсутствуют сообщения о передозировке фосфомицина. Вероятные проявления острой передозировки – симптомы гипернатриемии (слабость, повышенная нейромышечная возбудимость, сонливость, спутанность сознания).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, компенсационное введение жидкости и форсированный диурез; в тяжелых случаях – гемодиализ.

Взаимодействие

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллиноустойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa и др.).

Фармацевтически совместим с пенициллином, карбенициллином и хлорамфениколом. Не следует смешивать раствор препарата Урофосфабол ® с растворами других, не указанных выше, антибиотиков.

Особые указания

Необходимые меры предосторожности.

Следует соблюдать путь введения, указанный на упаковке и флаконе; не использовать форму для в/м введения внутривенно и форму для в/в введения – внутримышечно.

Поскольку Урофосфабол ® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии и т.д. Перед введением препарата Урофосфабол ® необходимо уточнить аллергологический анамнез больного с целью оценить риск развития анафилаксии.

Меры предосторожности, касающиеся введения препарата.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при прямом внутривенном введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной; высокие дозы препарата предпочтительно вводить внутривенно капельно.

Другие меры предосторожности.

В случае длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных, указывающих на отрицательное влияние фосфомицина на способность к вождению автотранспорта и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Вместе с тем пациенты, испытывающие головокружение, должны воздержаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г и 4,0 г.

По 1,0 г или 4,0 г активного вещества во флаконы стеклянные, вместимостью 10 мл и 20 мл соответственно, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые колпачками комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).

1. 1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

Растворитель – «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 5 мл или объемом 10 мл.

1. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем объемом 10 мл или 2 ампулы с растворителем объемом 5 мл упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

2. 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя объемом 10 мл или 10 ампулами растворителя объемом 5 мл упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Урофосфабол

Урофосфабол (форма – порошок) (фармакологическая группа – противомикробные препараты для системного применения). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Урофосфабол 1г – официальная инструкция по применению

Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : Р N003299/02

Торговое название препарата : Урофосфабол ®

Международное непатентованное название (МНН) : фосфомицин

Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав : на один флакон:

Фосфомицин динатрия
(в пересчете на фосфомицин)1,0 г
Янтарная кислота0,12 г

Описание : порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.

Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, стрептококков групп C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов – Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов – Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp.

Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу ® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

После внутримышечного введения максимальные сывороточные концентрации (Сmax) достигаются через 1 час и составляют 17,1 мг/л и 28 мг/л после введения 0,5 г и 1 г фосфомицина, соответственно. При введении в режиме 1 г каждые 6 часов удается поддерживать стабильные сывороточные концентрации на уровне 8 мг/л.

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая – 1% от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (Т½) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина – почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток); с мочой выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется через кишечник, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, у детей, начиная с 2,5 лет, и взрослых:

  • инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;
  • интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
  • инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, амидным анестетикам (при использовании раствора лидокаина в качестве растворителя);
  • детский возраст до 2,5 лет.

Аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе, тяжелые заболевания печени, сердечная и почечная недостаточность, у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии.

Беременность и лактация

Применение Урофосфабола ® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении Урофосфабола ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Средняя доза Урофосфабола ® для в/м введения у взрослых 1-2 г 3 раза в сутки.

У детей старше 2,5 лет – 500-1000 мг 3 раза в сутки.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола ® (см. таблицу):

Клиренс креатинина40-20 мл/мин20-10 мл/мин® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии и т.д.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Меры предосторожности, касающиеся введения препарата.

Для предупреждения болезненности в месте введения рекомендуется использовать местный анестетик в качестве растворителя (см. Способ применения и дозы), а скорость введения должна быть медленной.

Другие меры предосторожности.

В случае длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных, указывающих на влияние фосфомицина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г.

По 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные, вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий

ООО «АБОЛмед», Россия.

630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Отзывы

Видео по теме

Препарат Амлодипин (Норваск, Тенокс, Нормодипин) при повышенном давлении

Препарат от гипертонии Лерканидипин (Леркамен, Занидип)

Лекарственный препарат Престариум от повышенного давления

Нольпаза или Париет. Какой из препаратов лучше?

Адельфан – гипотензивный комбинированный препарат

Лизиноприл – препарат для понижения кровяного давления

Лориста – препарат для понижения давления

Препарат Моксонидин для лечения артериальной гипертензии

Особенности препарата для суставов Дона: сопособы применения и противопоказания

Омник инструкция по применению, от чего помогает, отзывы.

Препарат Эгилок для лечения гипертонии

Особенности лечения гипертонии препаратом Лозап

Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги

Отзывы врача о препарате Нимесил: показания, прием, противопоказания, побочные действия, аналоги

Отзывы врача о препарате Мексидол: применение, прием, отмена, побочные действия, аналоги

Бисопролол Простая Инструкция

Аморолфин от грибка ногтей – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Отзывы врача о препарате Грандаксин: показания к применению, прием, побочные действия, аналоги

Егоров о механизме действия препарата Ноопепт

«Препараты – инструкции по применению», отзывы врачей

Урофосфабол

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Системный антибиотик Урофосфабол – это препарат на основе фосфомицина, который относится к препаратам широкого спектра антимикробной активности.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Урофосфабола

Урофосфабол назначают при воспалительных инфекционных патологиях, если возбудитель заболевания чувствителен к воздействию медикамента. Показаниями могут стать:

  • инфекционные поражения тканей при сахарном диабете, болезнях периферических артерий и пр.;
  • костно-суставные инфекционные заболевания;
  • инфекционные поражения дыхательной системы;
  • абдоминальные инфекционные болезни;
  • воспалительные процессы в органах малого таза;
  • инфекционные поражения мочевыводящей системы.

Форма выпуска

Урофосфабол имеет вид порошкообразной массы беловато-желтоватого оттенка, которую применяют для изготовления инъекционного раствора.

Активным ингредиентом Урофосфабол служит фосфомицин, а дополнительным – янтарная кислота.

Порошок Урофосфабол расфасован в стеклянные флаконы по 20 мл, герметично закрытые резиновой крышкой, покрытой алюминиевой защитой.

В одной упаковке находится один флакон с порошкообразной массой.

Фармакодинамика

Активный ингредиент Урофосфабол является антибиотиком, который обладает бактерицидным воздействием, как на грамположительные, так и на грамотрицательные микробы. Особую активность Урофосфабол проявляет относительно псевдомонады, протея, шератии и высокорезистентных штаммов стафилококков и эшерихий.

Урофосфабол может скапливаться в микробных клетках в значительных количествах, попадая в них путем активной транспортировки.

Урофосфабол ингибирует на начальных стадиях биологический синтез пептидно-жировой клеточной стенки.

Фармакокинетика

При проведении внутримышечной инъекции Урофосфабол предельные плазменные концентрационные содержания обнаруживаются через 60 минут и оцениваются в 17,1 мг/литр и 28 мг/литр (при соответствующем введении 500 мг и 1 г препарата). При инъекциях по схеме 1 г один раз в шесть часов можно удерживать устойчивую плазменную концентрацию в пределах 8 мг/литр.

Качество связи активного ингредиента Урофосфабол относительно слабое – 1% от поступившего в кровь количества медикамента.

Низкая молекулярная масса активного ингредиента Урофосфабол способствует тому, что он прекрасно распределяется по органам и тканям. Качественный бактерицидный уровень антибиотика обнаруживается в легких, в плевральной и перитонеальной жидкостях, в системе желчевыделения, в ПЖК, в мышечной и костной тканях, в суставах, в органах зрения, в эндокарде. Урофосфабол беспрепятственно преодолевает гематоэнцефалическую мембрану.

Уровень Урофосфабол в ликворе сильно увеличивается при наличии воспалительной реакции в оболочках мозга. Активный ингредиент обладает свойством попадать и скапливаться в фагоцитарных клетках, а также проходить сквозь плаценту. В небольших количествах медикамент определяется в составе грудного молока.

Длительность полувыведения для взрослого пациента может составить 90-120 минут, а для ребенка – 0,69-1,04 ч.

Преимущественный путь выведения медикамента – через почки, при этом с мочевой жидкостью выделяется антибиотик в активной форме. Выведение остатка препарата с каловыми массами не имеет клинически большого значения.

Урофосфабол можно выводить из сыворотки методом диализа.

Урофосфабол

Данный фармацевтический препарат относится к лекарственной группе антибактериальных средств с широким спектром применения.

Благодаря наличию фосфомицина в качестве основного действующего вещества, данное лекарственное средство проявляет антибактериальную активность относительно инфекций, вызывающих заболевания в области урологии.

В частности, эффективен в борьбе с такими штаммами, возбуждающими заболевания, поражающие мочевыводящие пути, как цитробактерии, клебсиелла, протеус, серратия, аэурогиноса, энтерококк, пенницилиназообразующие штаммы.

Эффективен даже в тех случаях, когда другие антибиотики продемонстрировали свою неэффективность в борьбе с данными возбудителями, и была выявлена устойчивость (резистентность) в их отношении.

Обладает свойством разрывать связи бактерии с эпителием организма, что способствует ускорению выздоровления (антиадгезивное действие).

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: фосфомицин.

Входящие в состав препарата вспомогательные вещества: янтарная кислота.

Производится в форме порошка для приготовления инъекций, попадает в аптечную продажу во флаконах по 1 грамму фосфомицина в каждом.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний, чувствительных к фосфомицину.

В частности, назначают для лечения инфекций:

— бронхоэктатической болезни, плеврита;

— пиелонефрита, цистита, аднексита, различных инфекций малого таза;

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано также применять при:

— почечной недостаточности, в тяжелой степени;

Применение с препаратами, которые повышают перистальтику кишечника, вызывает снижения всасывания данного препарата, что снижает его эффективность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат допустимо применять при лечении беременных женщин лишь при тщательном взвешивании соотношения пользы/вреда.

В процессе наблюдений не было отмечено тератогенного или фетотоксического эффекта.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутривенного введения. Точная дозировка определяется лечащим врачом. Растворителем выступает вода для инъекций или глюкоза.

— средняя – 2-4 грамма фосфомицина через каждые 6-8 часов;

— максимальная – 16 грамм в сутки;

— детская – от 100 до 400 мг на 1 кг веса пациента (вводят в 3-4 введения в сутки).

При струйном введении скорость – не быстрее чем 1-2 мг в минуту.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендовано удлинение интервала между введениями препарата и/или снижение дозировки.

Пациенты пожилого возраста, а также пациенты с печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозировки.

Передозировка

Передозировка может вызвать такие побочные эффекты, как:

— нарушения работы вестибулярного аппарата;

— привкус металла во рту;

— снижение/изменения вкусового восприятия.

Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Также важно увеличить резко увеличить кол-во потребляемой жидкости, дабы увеличить диурез и вывести излишки препарата с мочой.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты:

— аллергические реакции — сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке (ангионевротический отек), анафилактический шок;

— головная боль, парестезии;

— тахикардия, артериальная гипотензия;

— диарея, тошнота, другие виды расстройства пищеварения;

При появлении этих или не описанных в данной инструкции побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет.

Температура хранения не должна быть не менее 15 и не более 25°С.

Урофосфабол 1г : инструкция по применению

Состав

Фосфомицин динатрия
(в пересчете на фосфомицин)1,0 г
Янтарная кислота0,12 г

Описание

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.
Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, стрептококков групп C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов — Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов — Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp.
Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).
Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

После внутримышечного введения максимальные сывороточные концентрации (Сmax) достигаются через 1 час и составляют 17,1 мг/л и 28 мг/л после введения 0,5 г и 1 г фосфомицина, соответственно. При введении в режиме 1 г каждые 6 часов удается поддерживать стабильные сывороточные концентрации на уровне 8 мг/л.
Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая — 1% от введенной дозы.
Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.
Период полувыведения (Т?) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина — почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток); с мочой выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется через кишечник, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, у детей, начиная с 2,5 лет, и взрослых:

  • инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;
  • интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
  • инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, амидным анестетикам (при использовании раствора лидокаина в качестве растворителя);
  • детский возраст до 2,5 лет.

С осторожностью

Аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе, тяжелые заболевания печени, сердечная и почечная недостаточность, у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии.

Беременность и лактация

Применение Урофосфабола® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении Урофосфабола® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Внутримышечно.
Средняя доза Урофосфабола® для в/м введения у взрослых 1-2 г 3 раза в сутки.
У детей старше 2,5 лет — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола® (см. таблицу):

Побочное действие

Для фосфомицина свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм, очень редко — анафилактический шок (

Особые указания

Необходимые меры предосторожности.
Следует соблюдать путь введения, указанный на упаковке и флаконе; не использовать форму для в/м введения внутривенно и форму для в/в введения — внутримышечно.
Поскольку Урофосфабол® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии и т.д.
Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.
Меры предосторожности, касающиеся введения препарата.
Для предупреждения болезненности в месте введения рекомендуется использовать местный анестетик в качестве растворителя (см. Способ применения и дозировка), а скорость введения должна быть медленной.
Другие меры предосторожности.
В случае длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных, указывающих на влияние фосфомицина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г.
По 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные, вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.
1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий

ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Читать еще:  Траумель инструкция отзывы описание мазь и капли
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector
×
×
Клиренс креатинина40-20 мл/мин20-10 мл/мин