0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Эффективный препарат для борьбы с остеопорозом тевабон

Тевабон

Состав

Таблетки: алендроновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Капсулы: альфакальцидол, лимонная кислота, α-токоферол, пропилгаллат, арахисовое масло, этанол, титана диоксид, глицерол, желатин.

Форма выпуска

Набор таблеток и капсул:

  • таблетки круглой формы белого цвета, плоские;
  • капсулы желатиновые, овальной формы белого цвета.

В блистере из алюминиевой фольги по 1 таблетки и 7 капсул в картонной пачке № 2, 4, 12 блистеров.

Фармакологическое действие

Регулирующее кальций-фосфорный обмен, ингибирующее резорбцию костей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действие препарата определяется активными веществами, входящим в его состав.

Алендроновая кислота

Относится к бисфосфонатам, на образование новой костной ткани прямого влияния не оказывает, ингибирует обусловленный остеокластами процесс резорбции костной ткани. Алендроновая кислота обладает тропностью к гидроксиапатиту кости, и, соответственно, накапливается в зонах активной ее резорбции. Действие обусловлено стимулированием процесса апоптоза остеокластов. При приеме алендроновой кислоты повышается минерализация кости и нормализуются ее качественные характеристики.

Альфакальцидол

Предшественник фармакологически активного метаболита витамина D3, принимает участие в регуляции кальциево-фосфорного обмена. Увеличивает в кишечнике абсорбцию кальция и фосфора, повышает их реабсорбцию в почках, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона, нормализует кальциевый баланс при синдроме кальциевой мальабсорбции.

Воздействуя на процессы резорбции и синтеза кости, альфакальцидол увеличивает содержание минералов в костной ткани и ее упругость за счет усиления процесса синтеза белков матрикса кости, факторов роста и костных морфогенетических белков. При приеме альфакальцидола увеличивается прочность костей скелета, формируется физиологически нормальная гистологическая структура костей.

Оба активно действующих вещества взаимно увеличивают эффекты друг друга, что обеспечивает формирование и рост физиологически нормальной костной структуры. Благодаря синергетическому эффекту этих веществ удается снизить риск развития гиперкальциурии, гипокальциемии и гиперкальциемии, что позволяет снизить риск переломов, увеличить мышечную силу и скорость мышечной реакции.

Фармакокинетика

Алендроновая кислота

Биодоступность на уровне 0,6%. После приема внутрь в терапевтической дозе концентрация алендроновой кислоты в крови ниже существующего предела определения. Связывание с белками крови — около 78%. Распределяется первоначально в мягких тканях, а затем перераспределяется в кости, где она и фиксируется. Биотрансформации не подвергается, выводится через почки в неизмененном виде.

Альфакальцидол

Альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема Cmax достигается через 10 часов. Биодоступность около 100%. В организме путем гидроксилирования превращается в кальцитриол. Выводится примерно в равных соотношениях почками и печенью, период полувыведения около 35 часов.

Показания к применению

Остеопороз в период постменопаузы. Остеопороз, развившийся в результате приема ГКС.

Противопоказания

Высокая чувствительность к действующим веществам препарата, состояния, стриктуры пищевода, гипокальциемия/гиперкальциемия, беременность, заболевания почек, гемодиализ, гипервитаминоз D, детский возраст, период лактации.

Принимать с осторожностью следует при обострении заболеваний заболеваниях ЖКТ, атеросклерозе, при гипопаратиреозе, активной форме туберкулеза легких, мальабсорбции кальция, лейкозе, гиповитаминозе D, нефролитиазе, ХСН.

Побочные действия

При приеме альфакальцидола: гиперкальциемия, изжога, рвота, утомляемость, слабость, сонливость, головокружение, боль в мышцах, суставах, аллергические реакции.

Тевабон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В состав препарата входит две лекарственные формы: капсулы альфакальцидола и таблетки алендроновой кислоты.

Алендроновая кислота — принимать внутрь по 1 таблетке 1 раз в неделю за 30 минут до завтрака или приема других ЛС.

Таблетки не разжевывать. Запивают обычной водой. До утреннего подъема с постели или перед сном принимать таблетки нельзя. Пациент после приема таблетки должен находиться в вертикальном положении не менее 30 минут.

Альфакальцидол — принимать по 1 капсуле проглатывая целиком и запивая водой 1 раз/сутки ежедневно вечером.

Передозировка

При приеме Алендроновой кислоты в дозах, превышающих рекомендованные возможны диарея, изжога, гипофосфатемия, гипокальциемия, изъязвления слизистой ЖКТ, эзофагит.

При передозировке Альфакальцидола возможно появление тошноты, металлического привкуса во рту, утомляемости, головной боли, боли в костях, миалгии, повышение АД, снижение веса тела, сухости во рту, запора, диареи, анорексии, кожного зуда, сонливости, головокружения, общей слабости, спутанности сознания.

Взаимодействие

При совместном приеме препарата с пищевыми добавками, напитками (включая минеральную воду) и пищей, содержащими кальций возникает риск нарушения процесса всасывания алендроновой кислоты.

Препараты ГКС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на слизистую ЖКТ. Одновременный прием альфакальцидола с сердечными гликозидами увеличивает риск развития аритмии. Всасывание альфакальцидола снижается при совместном его приеме с минеральным маслом, антацидами, колестиполом, колестирамином, сукральфатом, ЛС, на основе альбумина.

Одновременный прием альфакальцидола с тиазидными диуретиками, препаратами кальция может вызвать гиперкальциемию. Не рекомендуется совместный прием альфакальцидола с другими ЛС, содержащими витамин D из-за риска развития гиперкальциемии. У женщин в постменопаузе эффективность альфакальцидола может усиливаться приемом эстрогенов.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Тевабон

Состав

Таблетки: алендроновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Капсулы: альфакальцидол, лимонная кислота, α-токоферол, пропилгаллат, арахисовое масло, этанол, титана диоксид, глицерол, желатин.

Форма выпуска

Набор таблеток и капсул:

  • таблетки круглой формы белого цвета, плоские;
  • капсулы желатиновые, овальной формы белого цвета.

В блистере из алюминиевой фольги по 1 таблетки и 7 капсул в картонной пачке № 2, 4, 12 блистеров.

Фармакологическое действие

Регулирующее кальций-фосфорный обмен, ингибирующее резорбцию костей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действие препарата определяется активными веществами, входящим в его состав.

Алендроновая кислота

Относится к бисфосфонатам, на образование новой костной ткани прямого влияния не оказывает, ингибирует обусловленный остеокластами процесс резорбции костной ткани. Алендроновая кислота обладает тропностью к гидроксиапатиту кости, и, соответственно, накапливается в зонах активной ее резорбции. Действие обусловлено стимулированием процесса апоптоза остеокластов. При приеме алендроновой кислоты повышается минерализация кости и нормализуются ее качественные характеристики.

Альфакальцидол

Предшественник фармакологически активного метаболита витамина D3, принимает участие в регуляции кальциево-фосфорного обмена. Увеличивает в кишечнике абсорбцию кальция и фосфора, повышает их реабсорбцию в почках, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона, нормализует кальциевый баланс при синдроме кальциевой мальабсорбции.

Воздействуя на процессы резорбции и синтеза кости, альфакальцидол увеличивает содержание минералов в костной ткани и ее упругость за счет усиления процесса синтеза белков матрикса кости, факторов роста и костных морфогенетических белков. При приеме альфакальцидола увеличивается прочность костей скелета, формируется физиологически нормальная гистологическая структура костей.

Оба активно действующих вещества взаимно увеличивают эффекты друг друга, что обеспечивает формирование и рост физиологически нормальной костной структуры. Благодаря синергетическому эффекту этих веществ удается снизить риск развития гиперкальциурии, гипокальциемии и гиперкальциемии, что позволяет снизить риск переломов, увеличить мышечную силу и скорость мышечной реакции.

Фармакокинетика

Алендроновая кислота

Биодоступность на уровне 0,6%. После приема внутрь в терапевтической дозе концентрация алендроновой кислоты в крови ниже существующего предела определения. Связывание с белками крови — около 78%. Распределяется первоначально в мягких тканях, а затем перераспределяется в кости, где она и фиксируется. Биотрансформации не подвергается, выводится через почки в неизмененном виде.

Альфакальцидол

Альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема Cmax достигается через 10 часов. Биодоступность около 100%. В организме путем гидроксилирования превращается в кальцитриол. Выводится примерно в равных соотношениях почками и печенью, период полувыведения около 35 часов.

Показания к применению

Остеопороз в период постменопаузы. Остеопороз, развившийся в результате приема ГКС.

Противопоказания

Высокая чувствительность к действующим веществам препарата, состояния, стриктуры пищевода, гипокальциемия/гиперкальциемия, беременность, заболевания почек, гемодиализ, гипервитаминоз D, детский возраст, период лактации.

Принимать с осторожностью следует при обострении заболеваний заболеваниях ЖКТ, атеросклерозе, при гипопаратиреозе, активной форме туберкулеза легких, мальабсорбции кальция, лейкозе, гиповитаминозе D, нефролитиазе, ХСН.

Побочные действия

При приеме альфакальцидола: гиперкальциемия, изжога, рвота, утомляемость, слабость, сонливость, головокружение, боль в мышцах, суставах, аллергические реакции.

Тевабон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В состав препарата входит две лекарственные формы: капсулы альфакальцидола и таблетки алендроновой кислоты.

Алендроновая кислота — принимать внутрь по 1 таблетке 1 раз в неделю за 30 минут до завтрака или приема других ЛС.

Таблетки не разжевывать. Запивают обычной водой. До утреннего подъема с постели или перед сном принимать таблетки нельзя. Пациент после приема таблетки должен находиться в вертикальном положении не менее 30 минут.

Альфакальцидол — принимать по 1 капсуле проглатывая целиком и запивая водой 1 раз/сутки ежедневно вечером.

Передозировка

При приеме Алендроновой кислоты в дозах, превышающих рекомендованные возможны диарея, изжога, гипофосфатемия, гипокальциемия, изъязвления слизистой ЖКТ, эзофагит.

При передозировке Альфакальцидола возможно появление тошноты, металлического привкуса во рту, утомляемости, головной боли, боли в костях, миалгии, повышение АД, снижение веса тела, сухости во рту, запора, диареи, анорексии, кожного зуда, сонливости, головокружения, общей слабости, спутанности сознания.

Взаимодействие

При совместном приеме препарата с пищевыми добавками, напитками (включая минеральную воду) и пищей, содержащими кальций возникает риск нарушения процесса всасывания алендроновой кислоты.

Препараты ГКС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на слизистую ЖКТ. Одновременный прием альфакальцидола с сердечными гликозидами увеличивает риск развития аритмии. Всасывание альфакальцидола снижается при совместном его приеме с минеральным маслом, антацидами, колестиполом, колестирамином, сукральфатом, ЛС, на основе альбумина.

Одновременный прием альфакальцидола с тиазидными диуретиками, препаратами кальция может вызвать гиперкальциемию. Не рекомендуется совместный прием альфакальцидола с другими ЛС, содержащими витамин D из-за риска развития гиперкальциемии. У женщин в постменопаузе эффективность альфакальцидола может усиливаться приемом эстрогенов.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Инструкция по применению бисфосфонатов для лечения остеопороза

Остеопороз представляет собой заболевание, при котором происходит снижение плотности костной ткани, из-за чего она становится хрупкой и повышается склонность к частым переломам. Происходит повышение пористости кости. Существует множество причин, по которым может развиться остеопороз, но в основе лежит преобладание процессов распада в костной ткани над процессами роста. Особенно следует выделить такие состояния: климакс у женщин или заболевания яичников, при которых наблюдается нарушение эндокринных функций, нехватка кальция и витамина D в рационе, старческий возраст.

Следует подчеркнуть, что остеопороз — это хроническое прогрессирующее заболевание опорно-двигательной системы, при котором наблюдается снижение минеральной плотности и патологическое изменение структуры костей.

Читать еще:  Укол в сустав дипроспан при артрозе блокады при остеохондрозе отзывы

Существует несколько групп лекарственных средств, которые используются для лечения и профилактики остеопороза. К ним относятся:

  • средства, повышающие уровень кальция (витамин D, метаболиты витамина D, кальций, тиазиды);
  • препараты, снижающие резорбцию (бисфосфонаты, кальцитонин, эстрогены);
  • средства, повышающие качество костной ткани (бисфосфонаты, метаболиты витамина D);
  • препараты, стимулирующие образование костной ткани (анаболические стероиды, паратиреоидный гормон, производные фтора).

В течение прошедших пятнадцати лет внимание врачей в вопросах лечения остеопороза было направлено на бисфосфонаты, в связи с чем произошло существенное расширение разрешенных лекарственных средств данной группы. Проведенные за последние годы исследования подтверждают эффективность бисфосфонатов, что позволило включить их в национальные руководства в виде лекарственных средств, назначаемых в первую очередь.

Фармакологическое действие бисфосфонатов заключается в:

  1. 1. снижении костной резорбции за счет прямого воздействия на остеокласты, разрушающие костную ткань посредством нарушения их синтеза, обмена веществ, функциональных свойств;
  2. 2. усилении синтеза костной ткани в организме;
  3. 3. взаимодействии с гидроксиапатитом, что способствует повышению концентрации кальция в кости, т. е. повышению минерализации и прочности костной ткани.

В России используют бисфосфонаты третьего поколения для лечения пациентов с остеопорозом: алендронат, ибандронат, золедроновая кислота, ризендронат.

Алендронат и ибандронат применяются в течение длительного времени в нашей стране при постменопаузальном остеопорозе. Золендронат и ризендронат зарегистрированы в России для лечения остеопороза недавно. Годами ранее показаниями для применения этих препаратов были онкологические заболевания: миеломная болезнь, повышенное содержание кальция или костные метастазы из-за злокачественной опухоли.

Бисфосфонат второго поколения, имеющий в сто раз большую активность в сравнении с препаратами первого поколения. Данное лекарственное средство можно встретить под названиями Теванат, Тевабон, Фосамакс. Использование алендроната способствует увеличению минеральной плотности в тех структурах, которые воспринимают повышенную нагрузку (позвоночник, бедренная кость). Эффект проявляется в виде уменьшения боли, что способствует повышению двигательной активности и сокращает длительность постельного режима.

При длительном ежедневном применении лекарства в дозировке 10 мг оно способствует уменьшению частоты переломов. Совместный прием алендроната с препаратами кальция на протяжении трех лет приводит к увеличению минеральной плотности костей в среднем на пять процентов в бедренной кости и более тринадцати процентов в позвоночнике. Прием 500 мг кальция и 25 международных единиц витамина Д совместно с алендронатом в течение трех лет снижает частоту переломов шейки бедра на пятьдесят процентов, предплечья на сорок восемь процентов и позвонков на сорок семь процентов. В рамках исследования доказано, что прием один раз в неделю алендроната (70 мг) по эффективности равен ежедневному приему, т. е. нет необходимости принимать алендронат каждый день, что способствует лучшей переносимости препарата и удобству использования.

Алендронат назначают при наличии заболеваний: постменопаузальный остеопороз, гиперкальциемия из-за наличия злокачественного новообразования.

Противопоказания к использованию алендроната:

  • индивидуальная непереносимость алендроната;
  • гипокальциемия в крови;
  • отсутствие возможности стоять или сидеть прямо после приема препарата;
  • наличие заболеваний пищевода.

Необходимо помнить, что терапия алендронатом подразумевает длительное применение на протяжении от трех до пяти лет. При наличии переломов не менее пяти лет. Наличие постоянного эффекта алендроната сохраняется при использовании в течение десяти лет.

На сегодняшний день существует три комплексных препарата, содержащих бисфосфонаты:

  1. 1. Однокомпонентные, в составе которых находится только алендронат, но есть дозировки для приема раз в сутки (10 мг) или раз в неделю (70 мг ).
  2. 2. Двухкомпонентные, содержащие одновременно алендронат и кальций, что, по данным научных исследований, приводит к снижению разрушения костной ткани через три месяца после начала приема, к шестому месяцу наблюдается усиление ее синтеза.
  3. 3. Двухкомпонентные, в составе которых находится алендронат и витамин Д, что способствует повышению качества жизни пациентов с остеопорозом и эффективности лечения. Препарат следует принимать один раз в неделю (70 мг алендроната и 2800 международных единиц колекальциферола).

Препарат от остеопороза тевабон

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многие годы безуспешно боретесь с БОЛЯМИ в СУСТАВАХ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей.

В прошлом бисфосфонаты использовались для предотвращения процессов коррозии металла, в текстильной и нефтяной промышленности. Сейчас они в сочетании с другими группами препаратов являются основой медикаментозной терапии остеопороза.

Эти химические вещества предупреждают выраженное уменьшение количества костных элементов. Поэтому их назначают при уменьшении минеральной костной плотности (остеопорозе) и при другой патологии с увеличенной вероятностью патологического перелома. Это, например, болезнь Педжета, миелома, гиперпаратиреоз, замедление процессов формирования кости (несовершенный остеогенез), костные метастазы опухолевых образований.

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • Что это такое
  • Плюсы и минусы
  • Группы бисфосфонатов
  • Названия и описание препаратов
  • Как принимать?

Что это такое

В норме ткань, формирующая кость, постоянно обновляется: остеобласты формируют новые минеральные балки, а остеокласты разрушают поврежденные и старые костные образования. При остеопорозе этот баланс нарушается. В частности, усиливается рассасывающая активность остеокластов.

По химическому строению эти препараты близки к основе костной ткани – гидроксиапатиту. Поэтому они метаболически нейтральны и не воспринимаются организмом как чужеродный агент. Отсутствие быстрой инактивации этих средств позволило создать формы длительного действия, которые можно использовать 1 раз в месяц или даже раз в год.

Бисфосфонаты активно включаются в процессы ремоделирования, особенно в условиях ускорения распада или образования костной ткани. Из крови они быстро накапливаются на минеральных структурах костей, особенно на участках повышенной активности остеокластов. Эти клетки создают вокруг себя кислую среду, которая способствует созданию высокой локальной концентрации бисфосфонатов. Затем эти вещества проникают внутрь клеток, разрушающих кость, и подавляют (ингибируют) их активность.

Такое ингибирующее влияние – следствие прямого токсического эффекта, который вызывает сокращение, уплотнение и фрагментацию остеокластов, что приводит к апоптозу – разрушению клеток. Кроме того, их ингибирование может быть связано с подавляющим действием бисфосфонатов на внутриклеточный перенос питательных веществ. Это может, например, вызвать дезорганизацию и нарушение структуры клеточной оболочки или изменить подвижность клеток.

Таким образом, основной механизм фармакологического эффекта этой группы лекарств – угнетение деятельности остеокластов. Эти клетки разрушают костную ткань. Эти препараты также обладают противоопухолевым и обезболивающим эффектами. Поэтому врачи часто назначают их при переломах, обусловленных остеопорозом.

Для наибольшей выраженности эффекта необходимо сочетание бисфосфонатов с лекарствами, содержащими витамин Д и кальций. Они особенно показаны в терапии остеопороза у мужчин, а также у лиц со стероид-индуцированным остеопорозом, то есть уменьшением костной массы из-за приема глюкокортикоидов.

Плюсы и минусы

  • высокая эффективность и длительность укрепления костной ткани;
  • наличие разнообразных форм для приема внутрь и инъекций;
  • возможность редкого использования;
  • отсутствие гормоноподобного действия;
  • хорошее сочетание с препаратами витамина Д;
  • возможность применения у лиц разного пола и возраста;
  • небольшое количество противопоказаний.
  • наличие побочных эффектов;
  • необходимость соблюдать четкую инструкцию по приему;
  • невозможность одновременного употребления продуктов, содержащих кальций (например, молоко);
  • необходимость находиться в вертикальном положении в течение часа после приема;
  • необходимость исследования функции почек в некоторых случаях, особенно при внутривенном вливании, перед каждой инъекцией.

Возможные побочные эффекты:

  • угнетение кроветворения с развитием анемии, кровоточивости, снижением устойчивости к инфекциям;
  • головная боль, нарушение чувствительности, расстройства сна;
  • сухость в глазах, их покраснение, воспаление, слезотечение;
  • тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, нарушение глотания;
  • кашель;
  • потливость, зуд кожи, сыпь, покраснение (эритема);
  • боли в органах опорно-двигательной системы (мышцы, кости, суставы);
  • нарушение работы мочевыделительной системы, патологическое действие на почки;
  • уменьшение содержания фосфора, солей кальция и магния в крови, особенно при внутривенной инфузии лекарства;
  • признаки, напоминающие ОРЗ: жар, озноб, слабость;
  • в редких случаях – некроз челюстной кости, при его вероятности (онкопатология, облучение) нельзя отказываться от приема бисфосфонатов, но следует тщательно соблюдать гигиену полости рта, правильно подобрать зубные протезы;
  • перелом шейки бедра на фоне злокачественного новообразования;
  • более высокая вероятность мерцательной аритмии, которая увеличивается при сопутствующих заболеваниях сердца, хотя достоверной связи между введением бисфосфонатов и развитием аритмии ученые все же не обнаружили.

Противопоказаны бисфосфонаты при беременности, во время грудного вскармливания, а также при непереносимости этих средств. Их применение ограничено при патологии пищевода или невозможности сидеть на протяжении получаса после приема лекарства внутрь, в случае ухудшении почечной функции, гипокальциемии и повышенном риске аспирации желудочного содержимого.

Группы бисфосфонатов

Все лекарственные средства этой группы относятся либо к безазотистым, либо содержат азот.

Препараты без азотистой группы составляют первую генерацию бисфосфонатов. Лекарства 2-й и 3-й генерации содержат азот.

Из азотсодержащих медикаментов применяются следующие:

  • золедронат (золедроновая кислота);
  • ибандроновая кислота;
  • алендронат;
  • памидронат;
  • ризедронат.

Лекарственные средства 1-го поколения, например, этидронат и клодронат, подвергаются внутриклеточному обмену с участием АТФ. Это вещество – основной источник энергии для клетки. Безазотистые препараты угнетают синтез АТФ-зависимых ферментов клетки, что ведет к гибели остеокласта.

Азотсодержащие средства более активны, поскольку они не разрушаются остеокластами. Они подавляют обмен мевалоната – клеточного фермента остеокластов, что ускоряет процесс их саморазрушения. Действия на АТФ-зависимые процессы в клетке они не оказывают.

Ко 2-й генерации относятся памидронат и алендронат, к 3-й – золедронат.

Сравнительная фармакологическая активность разных поколений лекарств этой группы представлена в таблице:

ПрепаратСравнительная фарм. активность
Клодронат1
Памидронат (Аредиа)10
Алендронат (Фосамакс)100
Ибандронат500
Золедронат1000

Названия и описание препаратов

Бисфосфонаты используются для терапии остеопороза около 20 лет. За это время было синтезировано несколько веществ, которые выпускаются под разными торговыми наименованиями.

>Активное вещество>Торговое наименованиеПроизводитель>Этидронат>КсидифонРоссия>Тилудронат>СкелидФранция

ЗоледронатЗолерикс

Резокластин ФС

Россия

Россия

АлендронатАлендронат

Алендронат Керн Фарма

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Теванат

Россия, Испания

Израиль

ИбандронатБонвива

Ибандроновая кислота Сандоз

Швейцария

Италия

ПамидронатПамидронат Медак

Помегара

Германия

Канада

РизедронатРизартева

Ризендрос

Венгрия

Словакия

КлодронатБонефос

Клобир

Финляндия

Исландия

Золедронат активно угнетает деятельность клеток-остеокластов, поэтому у больных с остеопорозом он очень эффективен. У этого современного препарата, несмотря на подавление рассасывания костей, нет действия на их минерализацию и формирование. Он не изменяет механическую прочность костной ткани. Это наиболее мощное средство из рассматриваемой лекарственной группы по выраженности эффекта. Он вводится только путем внутривенного вливания ежемесячно или даже ежегодно. Из-за своего активного действия золендронат назначается преимущественно при метастазах, миеломе, опухолевых образованиях.

При остеопорозе назначение этого медикамента 1 раз в год имело такую же эффективность, как более частое использование других бисфосфонатов. Так, на 70% реже, чем у людей, не получавших его, наблюдались переломы шейки бедра. За 6 лет наблюдения постоянно увеличивалась плотность кости, которую врачи определяли с помощью денситометрии.

Алендронат эффективно восстанавливает процессы обмена в костных тканях. Он не имеет гормональной активности, и при этом избирательно подавляет рассасывание костей, связанное с деятельностью остеокластов. Это лекарство восстанавливает интенсивность образования новых костных структур и нормализует равновесие между этими разнонаправленными процессами. Кроме того, он стимулирует формирование правильного строения кости на микроскопическом уровне. Он нередко применяется в терапии постменопаузального, стероид-индуцированного и старческого остеопороза, помогает избежать патологического перелома. Кроме того, он показан при злокачественных опухолях, сопровождающихся повышением содержания кальция в крови. Выпускается он в виде таблеток, принимается внутрь. Разработаны готовые комбинации алендроновой кислоты с солями кальция и витамином D.

Ибандроновая кислота показана для профилактики и терапии остеопороза. Она используется у пациенток в постменопаузе, в том числе при назначении заместительной гормонотерапии. Также препарат показан при повышенной концентрации кальция в крови. Лекарства на основе ибандроната существуют в виде таблеток и растворов (лиофилизата). Используются они ежемесячно. Таблетки показаны в случаях повышенной хрупкости костей, развивающейся в постменопаузальном периоде, а раствор используется при метастазах, раке Педжета и других тяжелых болезнях.

Памидронат особенно хорошо зарекомендовал себя при лечении костных переломов, вызванных метастазами других опухолей, миеломной болезни, гиперкальциемии. Его дженерики имеют невысокую стоимость, сохраняя при этом эффективность. Вводится он только внутривенно.

Ризедронат назначается пациенткам в постменопаузе или людям, длительно принимающим кортикостероидные гормоны. Он выпускается в форме таблеток, которые назначаются еженедельно или ежемесячно в зависимости от цели (лечение или профилактика остеопороза).

Тилудронат производится в таблетированной форме, показан для терапии остеопороза. Препарат принимают ежедневно, длительность курса составляет 3 месяца. За год проводят два таких курса.

Клодронат значительно угнетает рассасывание кости, оказывает анальгезирующее влияние, снижает риск переломов. Он применяется для внутривенных вливаний, существуют и капсулы для приема внутрь, назначается ежедневно. Основное показание – метастазы в кости.

Этидронат натрия показан, если обнаружены нарушения кальциевого обмена. Он производится в виде раствора для приема внутрь. Его можно назначать даже детям младше 3 лет. Ксидифон назначается при мочекаменной болезни, гипервитаминозе Д, повышенной функции паращитовидных желез. Препарат также применяется для профилактики и терапии остеопороза. Кроме того, он ускоряет выведение из организма солей тяжелых металлов – свинца, олова и других.

Таким образом, при остеопорозе для его профилактики и терапии из всей группы бисфосфонатов чаще всего используются:

  • этидроновая кислота;
  • ризедроновая к-та;
  • ибандроновая к-та;
  • алендроновая к-а;
  • тилудронат;
  • реже – золедроновая кислота.

Терапию остеопороза с помощью бисфосфонатов следует осуществлять под регулярным контролем врача. Самостоятельное лечение опасно, потому что последствия передозировки или неправильной схемы приема могут принести вред здоровью пациента.

Как принимать?

Используются разные режимы дозирования. Бисфосфонаты можно принимать ежедневно для профилактики или лечения. Некоторые препараты с большим содержанием действующего вещества назначаются 1 раз в неделю или ежемесячно.

Бисфосфонаты для приема внутрь необходимо запивать водой в объеме не меньше 200 мл, а после этого не ложиться горизонтально в течение как минимум получаса для предотвращения раздражения пищевода. Разжевывать таблетки или капсулы нельзя. После этого можно принимать другие лекарства. Одновременное применение бисфосфонатов и остальных медикаментов не рекомендуется.

Эти правила обязательны для выполнения в том случае, если у пациента уже имеется предшествующее заболевание пищевода или желудка. Доказательств того, что прием бисфосфонатов внутрь увеличивает частоту рака органов пищеварения, нет.

При непереносимости бисфосфонатов для приема внутрь используется внутривенная инфузия золедроновой кислоты. Ее достаточно проводить 1 раз в год, при появлении гриппоподобного синдрома после введения можно принять парацетамол или нурофен. При последующих инфузиях препаратов такой побочный эффект практически исчезает.

Пища, кофеин, апельсиновый сок, молоко и антацидные средства ухудшают всасывание бисфосфонатов из желудочно-кишечного тракта, что может понизить их эффективность. Их следует с осторожностью использовать на фоне приема других медикаментов, которые вызывают раздражение слизистой пищевода или желудка, например, аспирина.

Длительность лечения определяется исходной плотностью кости. При удовлетворительных показателях денситометрии и отсутствии переломов через 5 лет лечения пациенты могут прекратить использование этих медикаментов, и возобновить терапию при ухудшении клинического состояния.

Бисфосфонаты – группа лекарственных препаратов с разной степенью активности, снижающая скорость рассасывания костной ткани. Они назначаются для профилактики и терапии остеопороза, в частности, постменопаузального, стероид-индуцированного, вызванного длительной неподвижностью. Растворы бисфосфонатов для внутривенного применения предотвращают разрушение кости при метастазах, миеломе, гиперкальциемии. Хотя эти лекарства обычно хорошо переносятся, они могут вызвать побочные эффекты, вплоть до почечной недостаточности. Поэтому принимать их без назначения врача нельзя.

ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ОСТЕОПОРОЗА: ВЫБОР ПРЕПАРАТА (Ч. I)

Остеопороз — это прогрессирующее системное заболевание скелета, характеризующееся снижением минеральной плотности и массы костной ткани, в результате чего уменьшается количество костного вещества в единице объема кости. При остеопорозе в костях нарушается микроархитектоника, изменяются состав, структура и свойства костной ткани. Кости истончаются и становятся пористыми, как губка. Снижение плотности костей уменьшает их прочность, они становятся хрупкими и легко могут ломаться, что увеличивает вероятность переломов в самых простых жизненных ситуациях и при самых обыденных нагрузках, даже легкие травмы могут спровоцировать перелом. У больных чаще всего, с высокой степенью вероятности, за одним переломом следует другой. Характерными являются переломы грудных и поясничных позвонков, проксимального отдела бедренной и дистальной части лучевой кости, трубчатых костей и ребер.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Различают два основных типа остеопороза: первичный и вторичный.

Первичный остеопороз — инволюционный, постменопаузальный, сенильный или старческий. Первичный остеопороз развивается, как правило, в преклонном возрасте после 50 лет. К факторам риска первичного остеопороза относят: пожилой возраст; хрупкое телосложение; указания на переломы в семейном анамнезе; позднее наступление менструаций (после 15 лет); раннее прекращение менструаций (до 50 лет); скудные и редкие менструации; бесплодие; длительная лактация (≥ 6 месяцев). Первичный остеопороз у женщин развивается в 4–5 раз чаще, чем у мужчин.

Вторичный остеопороз чаще всего является следствием инволютивных (регрессивных) изменений в организме, это могут быть эндокринные, метаболические или нарушения обмена веществ, а также при таких заболеваниях, как хроническая почечная недостаточность, гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет, болезни печени и др.

К экзогенным факторам риска нарушения кальциевого обмена относят несбалансированное питание, злоупотребление алкоголем, курение, низкий уровень физической активности, гиподинамию, длительную иммобилизацию (лат. immobilis — неподвижный) — состояние невесомости, постельный режим и развитие отрицательных побочных эффектов при длительном приеме таких лекарственных средств, как глюкокортикостероиды, гепарин, тетрациклин, циклоспорин, тиреоидные гормоны, диуретики и др.

Для лечения и профилактики остеопороза выделяют несколько групп лекарственных препаратов (ЛП). Все они оказывают влияние на различные звенья патогенеза остеопороза. Их часто применяют в комбинации, в зависимости от течения основного заболевания. В 2006 г. Российская ассоциация по остеопорозу приняла следующую классификацию ЛП для лечения остеопороза:

I. Преимущественные ингибиторы костной резорбции (Антирезорбтивные средства):

  1. Бисфосфонаты.
  2. Кальцитонины.
  3. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов.
  4. Препараты заместительной гормональной терапии.
  5. Другие средства (Оданакатиб, Деносумаб, Саракатиниб и пр).

II. Стимуляторы образования и минерализации костной ткани:

  1. Препараты фтора.
  2. Препараты стронция.
  3. Паратиреоидный гормон и его аналоги.
  4. Анаболические стероиды.

III. Препараты многопланового действия на костную ткань:

  1. Препараты кальция.
  2. Витамин D, его активные метаболиты и производные.
  3. Другие средства (Оссеин гидроксиапатитовый комплекс, Иприфлавон).

I. АНТИРЕЗОРБТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Для патогенетической терапии остеопороза применяют препараты с антирезорбтивным действием, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и средства, стимулирующие костеобразование. «Золотым стандартом» лечения остеопороза признаны препараты на основе бисфосфонатов.

Бисфосфонаты являются синтетическими производными фосфоновых кислот. Имеют высокое структурное сходство с естественной молекулой пирофосфата (неорганической солью кальция), поэтому прочно связываются с минеральным компонентом костной ткани. Классифицируют эти препараты по поколениям: к I поколению относят Этидронат с антирезорбтивным потенциалом — 1 и Клодронат — 10; ко II поколению — Толудронат — 10, Памидронат — 100 и Алендронат от 100 — 1000; к III поколению относят Ризендронат, Ибандронат, у которых антирезорбтивный потенциал 1000 – 10 000; Золендронат — более 10 000. Их также различают на простые препараты, не содержащие азот (первые три вышеперечисленных препарата), и азотсодержащие (Алендронат, Ибандронат, Ризендронат, Золендронат). Основной фармакологический эффект бисфосфонатов — ингибирование резорбции кости: концентрируясь в местах активного ремоделирования, препараты изменяют активность остеокластов. Отличаются накоплением в остеокластах, повышают их функциональную активность, индуцируют апоптоз и предотвращают связывание остеокластов с минерализованной костью и хрящом. Это в свою очередь тормозит растворение кристаллов гидроксиапатита костной ткани и замедляет процесс разрушения костей, что приводит к росту МПК и снижает риск развития переломов. Применять бисфосфонаты желательно длительно, в течение как минимум 5 лет. При курсовом применении длительно задерживаются в костной ткани (до года), некоторые из них подавляют эктопическую и нормальную кальцификацию. Выводятся препараты через почки. Популярность бисфосфонатов обусловлена их эффективностью и хорошей переносимостью. Клиническая эффективность бисфосфонатов в предотвращении переломов доказана многочисленными рандомизированными клиническими исследованиями. Данные препараты относят к первой линии для лечения остеопороза (уровень доказательности А). При применении Алендроната риск развития переломов позвоночника снижается на 44–47% и на 20% — внепозвоночных переломов; при применении Ризендроната на 41–49% позвоночных переломов и 33–39% внепозвоночных, а при применении Ибандроната риск развития любых переломов снижается более чем на 60%. При непереносимости бисфосфонатов, при хронической почечной недостаточности со значительными нарушениями функции почек следует применять кальцитонины.

Бисфосфонаты, назначаемые при остеопорозе, — это синтетические аналоги естественных пирофосфатов, которые устойчивы к действию собственных ферментов организма. Они составляют костный матрикс и проявляют свойства активных ингибиторов костной резорбции. Молекулярный механизм, с помощью которого они подавляют костную резорбцию, до конца остается невыясненным. Известно, что эти соединения связываются с гидроксиапатитными участками костей, уменьшают их изгиб и снижают концентрацию оксипролина и щелочной фосфатазы в крови. Кроме этого, уменьшают концентрацию геранилдифосфата, принимающего участие в синтезе отдельных белков остеокластов. Бисфосфонаты проявляют противоопухолевое, обезболивающее действие, оказывают антигиперкальциемический эффект — именно поэтому эти препараты в настоящее время широко используются в комплексной терапии переломов, возникающих на фоне остеопороза. Они не только оказываются активными относительно костной резорбции или дегенеративных повреждений костей, но и непосредственно могут влиять на раковые клетки, поэтому часто применяются при онкологических патологиях, которые сопровождаются лизисом костей, а также патологическими переломами и болевым синдромом.

Алендроновая кислота (Алендронат, Осталон, Стронгос, Теванат, Фосамакс, Фороза — тб. 70 мг) — синтетический аналог пирофосфата, производное дифосфоновой кислоты — связывает гидроксиапатит, находящийся в кости. Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой. При применении препарата снижается риск развития компрессионных переломов позвоночника и шейки бедренной кости.

Следует помнить, что при употреблении пищи, кофе или апельсинового сока совместно с препаратом, на 60% снижается биодоступность. При применении могут возникать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, а также тошнота, миалгия, головная боль и раздражительность.

Комбинированные средства, в состав которых входит алендроновая кислота: Фосаванс (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол), Тевабон (действующие вещества — Алендроновая кислота + Альфакальцидол), Осталон Кальций-Д (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол + Кальция карбонат).

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Золерикс, Резорба) — ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. При применении препарата подавляется активность остеокластов, препарат не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, обеспечивающей ингибирование активности остеокластов. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека.

Препараты выпускаются в форме лиофилизата для инфузий; 1 флакон содержит 4 мг золедроновой кислоты, доза рассчитана на однократное введение. Длительность и кратность применения препарата определяются врачом индивидуально. Кратность введения — каждые 3–4 недели, в качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза, вторичном остеопорозе с целью увеличения плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, вводят внутривенно в течение 5–15 мин., один раз в год. Дополнительно рекомендуется применять кальций и витамин Д3, в зависимости от суточной потребности и течения остеопороза.

Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос) — ингибитор костной резорбции, выпускается в тб. по 0,005 (5 мг). Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Принимают 1 тб. в сутки, время достижения максимального терапевтического эффекта — 3 мес., продолжительность терапевтического действия — 16 мес. Применяют для лечения и профилактики остеопороза.

Основные 5 группы лекарств от остеопороза и правила их применения

Классификация лекарств от остеопороза

Препараты от остеопороза, которые принимают для насыщения кальция, должны иметь соответствующий набор витаминов. Классификация представлена эффективными и безопасными средствами:

Основные группыПримерыЛечебный эффект
БисфосфонатыАлендроновая кислотаИнгибируют остеокласты, тормозят разрушение
Памидроновая кислота
Золендроновая кислота
Ибандроновая кислота
Ризендроновая кислота
Комбинация бисфосфонатов и Д3«Фосаванс»Восстанавливают минерализацию
Стронция ранелат«Бивалос»Стимулируют синтез остеобластов, повышают прочность костей
«Стромос»
Денозумаб«Пролиа»Останавливают деструкцию
«Иксджева»
Терипаратид«Форстео»Активирует остеобласты
Эстроген-гестагены«Фемостон конти»Нормализует гормональный и минеральный обмен
Кальцитонин лосося«Миакальцик»Улучшает усвоение кальция

Вазоактивные препараты значительно улучшают лечебный эффект. Для полного и качественного усвоения кальция в организме должно хватать витаминов D и В12.

Бисфосфонаты

Группа бисфосфонатов занимает лидирующее положение. Препараты для лечения остеопороза нормализуют обмен фосфора, влияют на кальциемию, входят в обязательный алгоритм назначений врача. К достоинствам, помимо высокой эффективности, относится еще и удобство приема. В ряде случаев допускается прием 1 таблетки 1 раз в неделю. Бисфосфонаты делятся на 2 основных вида:

РазновидностиПримерыМеханизм действия
Азотсодержащие«Алендронат натрия»Нормализуют минеральный обмен в костях, предотвращают разрушение костных структур, останавливают остеопороз
«Ибандронатовая кислота»
«Золедроновая кислота»
«Золедронат»
«Зомет»
«Ибандронат натрия»
«Бонвива»
«Бондронат»
Простые«Тилудронат натрия»Накапливают фосфаты в костях, улучшают минерализацию, предупреждают остеолиз
«Этидронат»
«Дидронел»
«Ксидифон»
«Клодронат»
«Бонефос»
«Клобир»

Алендроновая кислота

Отличается прекрасным противорезорбтивным действием, помогает вылечить остеопороз. Является аналоговым препаратом пирофосфату. Положительный эффект от применения связан с угнетающим воздействием на остеокласты, которые интенсивно разрушают кости. Нормализуется в правильную сторону соотношение резорбции и регенерации. Восстанавливается минеральный обмен с одновременным увеличением плотности костных структур. Способствует укреплению суставов.

Принимают в норме по 10 мг каждый день в течение недели. Предусмотрена схема с однократным приемом, когда лекарство пьют 1 раз в неделю сразу 70 мг.

Является действующим веществом для целого ряда препаратов, перечисленных в списке:

Кислота ризедроновая

«Ризендрос 35» – действенное лекарство от остеопороза. Используется как эффективный ингибитор костной деструкции. Действующий компонент связывается с гидроксиапатитом на уровне клеток, угнетая функциональную активность остеокластов. Резорбция значительно приостанавливается.

Для достижения максимального лечебного эффекта лекарство пьют до полугода. Длительность эффекта сохранятся до 12 месяцев. Выпускается в Словакии и Зентиве. Цена доступная. Важно правильно принимать по установленному удобному для пациента графику.

Кислота золендроновая

Относится к инновационным медикаментозным препаратам. Подавляет костную деструкцию, избирательно и селективно воздействуя на структуры. Значительно приостанавливает резорбцию, одновременно с этим улучшает минеральный обмен и плотность. Тормозит рост опухолеподобных клеток, может помочь обезболить.

К популярным «лекарственным» препаратам относятся:

Чтобы эффективно лечить остеопороз средство выпускается в виде ампул для капельниц.

Памидроновая кислота

Универсальный ингибитор резорбции костных структур. Лечебный эффект основан на способности препарата образовывать соединения с гидроксиапатитными кристаллами. Показания к применению – различные случаи остеопорозов, которые возникают при следующих патологических состояниях:

  • миеломная болезнь;
  • синдром Педжета;
  • злокачественные новообразования.

Чтобы снять резорбционные проявления, дозировку врач подбирает соответственно степени деструкции и тяжести. Кратность введения 1 раз в месяц.

Препарат эффективно замедляет деструктивные изменения скелета, предотвращает переломы и компрессии. Торговые наименования, содержащие памидроновую кислоту:

Дозировки есть разные: 30, 60, 90 мг.

Кислота ибандроновая

Относится к азотсодержащим бисфосфонатам, обладающим высокой активностью относительно остеокластов. К популярным торговым аналогам относятся «Бондронат» и «Бонвива».

Препарат интенсивно ингибирует деятельность разрушительных клеток, но не влияет на формирование костных структур в пожилом возрасте. Уменьшает костные боли. Выпускается в таблетках по 50 и 150 мг. Есть в виде раствора для инъекций с содержанием 3 мг на 3 мл. Используется для внутривенного введения.

Комбинации бисфосфонатов с витамином Д3

Превосходно зарекомендовали себя комбинированные препараты. Наиболее удачное сочетание – бисфосфонаты плюс Д3 витамин, который помогает усваиваться кальцию максимально. К популярным комбинациям относятся такие средства, как:

  • «Осталон кальций». Включает 3 компонента: алендроновую кислоту, кальций и витамин Д3;
  • «Фосаванс». Содержит алендроновую кислоту и витамин Д3.

Особенности приема и дозировка не отличаются от других лекарств бисфосфонатного ряда.

Стронция ранелат

К надежным и проверенным средствам, необходимым в борьбе с остеопорозом, относится «Стронция ранелат». Выпускается в гранулах по 2 г, из которых готовится суспензия. 1 саше разводят в 80 мл жидкости. К положительному действию препарата относится:

  • стимулирующее воздействие на остеобласты;
  • повышение выработки коллагенового вещества;
  • угнетение активности остеокластов;
  • предотвращение деструкции кости.

Полезно дополнительно пить холекальциферол.

Денозумаб

Один из лучших антирезорбтивных препаратов, когда имеется высокий риск деструктивных изменений в костях. В уникальный состав входит моноклональное антитело человека, подавляющее остеолитическую функцию. Выпускается в инъекционных формах с двумя дозировками: в 1 мл может содержаться 60 или 70 мг основного компонента.

Укол выполняют 1 раз в 6 месяцев. Способ введения подкожный, в область живота или плечевую зону.

Его распространенными аналогами являются:

Кальцитонин лосося

Гормоноподобный препарат, регулирующий кальциевый обмен. Основная направленность его действия:

  • торможение резорбтивной функции;
  • предотвращение разрушения;
  • мягкий анальгетический эффект;
  • уменьшение уровня кальциемии.

1 мл лекарства содержит 100 МЕ активного компонента. Минимальная дозировка – 50 МЕ 1 раз в сутки. При остеопорозе средней тяжести назначают по 50–100 МЕ 2 раза в день. При тяжелых деструкциях суточную дозу наращивают и доводят до 400 МЕ, введение проводят внутримышечно от 4 до 6 раз за сутки.

Основной препарат – «Миакальцик».

Эстроген-гестагены

Самое эффективное лекарство от остеопороза у женщин в период климактерических изменений и после. «Фемостон конти» выпускается в таблетированной форме. В состав входит гормон эстрадиол, соответствующий по функциональной активности человеческому гормону. А также дигидрогестерон, подобный прогестерону женской половины человечества.

Показаниями к его назначению служит остеопороз:

  • в постменопаузу;
  • ровно через год после прекращения месячных.

При назначении учитывают такие особенности «Фемостона»:

  • является дозозависимым;
  • дозировку определяет врач после исследования крови на половые гормоны;
  • после прекращения приема резорбция в костях возобновляется.

Видео «Как укрепить кости при остеопорозе»

В этом видео эксперты расскажут о заболевании остеопороз и его эффективном лечении.