7 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологическое действие препарата

Фармакологические

Фармакологические (греч. Pharmacon — лекарство, яд, зелья; dynamis -сила) представляет собой комплекс изменений в организме под воздействием лекарственных средств. Главная задача фармакодинамики — изучение механизма действия лекарств, и в первую очередь — первичной фармакологической реакции. Фармакологический эффект — это результат взаимодействия между медикаментами и организмом, который начинается с воздействия лекарственного вещества на мишени или рецепторы клетки. Далее происходят изменения по типу торможения (подавление) или возбуждения (стимуляции) функции и обмена веществ в тканях и органах. При рассмотрении взаимодействия лекарств и организма необходимо определить понятие первичной фармакологической реакции, механизм которой базируется на усилении или подавлении биофизических, химических, биохимических и физиологических процессов в клетках. Для фармакологического эффекта лекарственное вещество должно вступить в связь с биомолекул клеток организма. Такое воздействие определяет механизм действия лекарств.

В основе первичной фармакологической реакции является перенос протонов и электронов из одной вещества на другую, осуществляемой несколькими типами химических связей.

Наиболее универсальный тип связей — ван-дер-ваальсовы, которые возникают между любыми двумя атомами, входящими в препарат и биомолекул, когда последние находятся на очень близком расстоянии (не более 0,2 нм). Водородные связи имеют важнейшее значение в действии фармакологических средств и возникают только в том случае, когда атом, принимает участие в их образовании, размещенный на одной прямой с группой ОН или -NH и на расстоянии не более 0,3 нм.

Важную роль в фармакологических и биохимических реакциях играет ион-дипольный связь, ориентирует молекулы препарата в отношении функционально активной группы фермента или рецептора. Для многих неионизированных молекул лекарственных средств характерно дипольный момент. Некоторые атомы имеют частичный положительный или отрицательный заряд. Таким образом возникает полярность молекул. Диполь-дипольных связи участвуют в фиксации лекарственного вещества на функциональной группе рецептора.

Прочным связью является ковалентная, образующийся между двумя атомами за счет общей пары электронов. Собственно в резонанс электронов между атомами относят энергию ковалентной связи, которая возникает при взаимодействии мышьяка с SH- содержащими ферментами, фосфорорганических веществ с холинэстеразой, висмута и других тяжелых металлов с белками.

Первоочередной этапом реакции между лекарствами и тканями организма является абсорбция, в основе которой является образование ван-дер-ваальсовых, или водородных или ионных или дипольных связей. Вероятно, медикамент привлекается рецептором, затем происходит ориентация его молекулы и, наконец, фиксация на рецепторном поле. Таким образом, специфическая, характерная ответ клетки органа или организма в целом развивается вслед за абсорбцией на рецепторе. Если за абсорбцией происходит образование ковалентных связей, то имеет место достаточно прочная фиксация вещества на рецепторе, удалить которую физиологическим раствором практически невозможно.

Виды действия лекарственных средств

Различают пререзорбтивну (местную) и резорбтивное действие лекарственных средств. Во пререзорбтивною действием понимают комплекс эффектов, возникающих на месте применения лекарственного средства. Местно действуют вещества, которые применяют в виде присыпок, мазей, паст, линиментов, растворов. Многие лекарственные средства при местном применении могут всасываться в кровь (лидокаин, ультракаин).

Резорбтивным называют действие лекарственных средств после всасывания их и попадания в кровь. Так действует большинство лекарственных средств. Например, аминазин вызывает действие преимущественно на нервную систему, а дигоксин — на сердечно-сосудистую. Резорбтивное действие является прямой, когда эффект обусловлен непосредственным влиянием вещества на орган-мишень. Например, строфантин повышает сократительную способность сердечной мышцы непосредственным влиянием на миокард. Косвенная (опосредованная) действие обусловлено изменением функции другого органа под влиянием препарата. Например, строфантин уменьшает одышку и цианоз тканей у больных с сердечной недостаточностью. Это обусловлено увеличением насосной функции сердечной мышцы, а не влиянием на органы дыхания.

Прямая и косвенная действие могут быть противоположно направлены. Например, кофеин вызывает тахикардию за счет прямого стимулирующего влияния на кардиомиоциты и брадикардии вследствие центрального возбуждающего воздействия на блуждающий нерв. Одной из разновидностей непрямого действия является рефлекторная, когда при раздражении лекарственным веществом рецепторов (рефлексогенных зон) одних органов конечные эффекты определяются со стороны других органов, связанных с первыми сложными рефлекторными механизмами. Например, при сублингвальном применении валидола раздражаются рецепторы полости рта, а рефлекторно расширяются венечные сосуды. Раздражение рецепторов кожи горчичниками вызывает расширение ее сосудов и, рефлекторно, сосудов внутренних органов, в частности бронхов и легких.

Действие лекарственных веществ может быть общей (неспецифической) или выборочной (специфической). Об общем действие говорят, когда фармакологический агент оказывающего влияние на большинство органов и тканей организма (например, анаболические гормональные препараты, биогенные стимуляторы). Если эффект проявляется со стороны точно определенных структур или органов — это выборочная действие. Так, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу, аналептики — на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Понятно, что такое разделение условно. Правильнее говорить о подавляющем действии.

Подавляющее действие не всегда связана с накоплением лекарственного средства в определенных органах или тканях. Например, сердечные гликозиды накапливаются в надпочечниках (более 90%), но практически не влияют на них, однако малые концентрации, сосредоточены в миокарде, обусловливают терапевтический эффект.

Основная (главная) действие — это фармакологический эффект препарата, обуславливающий лечебное действие. Например, клофелин снижает артериальное давление (основное действие) и одновременно вызывает сухость слизистой оболочки полости рта, носа (побочное действие).

Различают оборотную и необратимую действие лекарственных средств. В первом случае функция клеток и тканей восстанавливается через определенный промежуток времени. Так действуют местные анестетики, снотворные, анальгетические средства и др. Необратимая действие лекарств обусловлена деструкцией ферментов, клеток и тканей. Такое действие имеют фосфорорганические ингибиторы холинэстеразы (фосфакол, хлорофос), которые вызывают необратимые (деструктивные) изменения фермента. Необратимый эффект действия обладают препараты против бородавок, мозолей, опухолей.

Важной характеристикой фармакодинамики является избирательность , или селективность действия. Когда говорят о действии лекарств, то имеют в виду основной эффект. Например, морфин — болеутоляющее средство; кроме того, этот препарат угнетает дыхательный и кашлевой центры, вызывает сонливость, эйфорию, запор, сужение зрачков и т.п., поэтому правильнее говорить о фармакологический спектр действия медикамента.

2.5.3. Основные механизмы действия лекарств

Многие лекарства имеют одинаковый механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество различных фармакологических групп (подгрупп) ограничивается десятками. Лекарственные препараты и фармгруппы изучаются будущим врачом в институте, но для глубокого понимания фармакологии требуется немало специальных знаний и опыт работы в клинике. Однако и неспециалисту полезно попытаться понять хотя бы общие принципы действия лекарств. Тогда пациент сможет вести более аргументированный диалог с врачом, что повысит эффективность их общения. Давайте попробуем разобраться, что же происходит внутри нас, когда мы принимаем лекарство?

Под действием лекарств в организме не происходит новых биохимических реакций или физиологических процессов. Большинство лекарств только стимулируют, имитируют, угнетают или полностью блокируют действие внутренних посредников, передающих сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Каждое звено механизма обратной связи участвует в регулировании функций клетки и целого организма, а, следовательно, может служить “мишенью” – биологическим субстратом – для лекарственных средств. Из двух участников реакции “лекарство + биологический субстрат” первый обычно хорошо известен, специалисты знают его структуру и свойства. О втором зачастую информация более скудная: хотя последние 10-20 лет интенсивно изучается структура и функции различных биологических субстратов, однако до полной ясности пока еще далеко.

Многие ферменты являются “мишенями” для лекарств. Лекарства могут угнетать или – реже – повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Например, угнетающими активность (ингибирующими) ферментов средствами являются ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (глава 3.9), некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат), а ложным субстратом – метилдофа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл) широко применяются в качестве понижающих артериальное давление (гипотензивных) средств (глава 3.5). Изменяя активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают лечебный эффект.

В основе фармакологического действия лекарств лежит их физико-химическое или химическое взаимодействие с такими “мишенями”. Возможность взаимодействия лекарства с биологическим субстратом зависит в первую очередь от химического строения каждого из них. Последовательность расположения атомов, пространственная конфигурация молекулы, величина и расположение зарядов, подвижность фрагментов молекулы относительно друг друга влияют на прочность связи и, тем самым, на силу и продолжительность фармакологического действия. Молекула лекарственного вещества в большинстве случаев имеет очень маленький размер по сравнению с биологическими субстратами, поэтому она может соединяться только с небольшим фрагментом макромолекулы рецептора. При любой реакции между лекарством и биологическим субстратом образуется химическая связь (смотри главу 1.4).

Из школьного курса химии известно, что связь между двумя различными веществами может быть обратимой или необратимой, временной или прочной. Она образуется благодаря электростатическим и ван-дер-ваальсовым силам, водородным и гидрофобным взаимодействиям. Прочные ковалентные связи между лекарством и биологическим субстратом встречаются редко. Например, некоторые противоопухолевые средства за счет ковалентного взаимодействия “сшивают” соседние спирали ДНК, являющейся в данном случае субстратом, и необратимо повреждают ее, вызывая гибель опухолевой клетки.

Итак, есть сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут воспроизводить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции клеток, тканей, органов и систем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств (таблица 2.5.1).

Таблица 2.5.1. Основные принципы действия лекарственных средств (ЛС)
Вид взаимодействияМеханизм взаимодействия ЛС и рецептораЦель создания и примеры таких препаратов
Воспроизведение действия (миметический эффект, агонизм)ЛС по физико-химической структуре очень похоже на сигнальную молекулу (гормон, медиатор). Рецептор, взаимодействуя с ЛС, активирует или тормозит соответствующую функцию клетки. Таким образом, ЛС имитирует действие естественного гормона или медиатораПрепараты оказывают более выраженное, стабильное и длительное по сравнению с медиатором действие. Так действуют адрено- и холиномиметики (смотри адренергические и холинергические средства) и некоторые другие препараты
Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект, антагонизм)ЛС по структуре частично похоже на сигнальную молекулу, что позволяет взаимодействовать с рецептором, образуя над ним экран. Возникает конкурентная борьба за рецептор, в которой ЛС имеет “численное преимущество”! Поэтому естественный медиатор или гормон остается “не у дел”, и реакция не “запускается”Препараты позволяют корректировать (блокировать) физиологические реакции клетки. Примером таких препаратов являются адрено-, холино- и гистаминоблокаторы (смотри соответствующие главы)
Неконкурентное взаимодействиеМолекула ЛС связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на другом участке. При этом изменяется пространственная структура рецептора, что облегчает или затрудняет его контакт с естественным медиаторомБензодиазепины (оказывают анксиолитическое, седативное и противосудорожное действие), взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, увеличивают прочность связи ГАМК (нейромедиатор с тормозящим действием на центральную нервную систему) с ГАМК-рецепторами

Воспроизведение действия (миметический эффект) наблюдается в тех случаях, когда молекула лекарственного вещества и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие физико-химических свойств и структуры, обеспечивающих одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием эндогенной (внутренней) сигнальной молекулы. Подобным образом действуют очень многие аналоги гормонов и медиаторов (глава 3.1, глава 3.2, глава 3.3). Цель создания подобных лекарств – получение препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин, серотонин и другие) действием, а также восполнение дефицита медиатора или гормона и, соответственно, их функций.

Читать еще:  Уколы ксефокам инструкция по применению цена отзывы и аналоги

Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект) встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство способно связываться с одним из участков рецептора, но оно не вызывает комплекса реакций, сопутствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство как бы создает над рецептором защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентная борьба за рецептор, называемая антагонизмом (отсюда и название лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют адрено-, холино- и гистаминолитики (глава 3.2, глава 3.7, глава 3.10).

Следующий тип взаимодействия лекарства с рецептором называют неконкурентным, и в этом случае молекула лекарства связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на рядом расположенном участке, то есть действует опосредованно. При этом происходит изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в одном рецепторном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Ярким примером лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами (глава 3.1). Соединяясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), лекарственное средство изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается лечебный эффект препаратов.

Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения. Подробнее такие эффекты будут рассмотрены, в частности, в главе 3.1, посвященной средствам, влияющим на функции центральной нервной системы.

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, но не менее важно знать, на какие физиологические процессы влияет препарат, то есть каковы его эффекты на системном уровне. Возьмем, к примеру, лекарственные средства, снижающие артериальное давление. Один и тот же результат – снижение давления – может быть достигнут разными способами:

1) угнетением сосудодвигательного центра (магния сульфат);

2) угнетением передачи возбуждения в вегетативной нервной системе (ганглиоблокаторы);

3) ослаблением работы сердца, уменьшением его ударного и минутного объемов (бета-адреноблокаторы);

6) снижением активности системы ренин-ангиотензин (ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов) и другие.

Таким образом, одни и те же фармакологические эффекты (увеличение частоты сокращений сердца, расширение бронхов, устранение боли и так далее) можно получить с помощью нескольких препаратов, имеющих различные механизмы действия.

Еще один пример – кашель. Если кашель обусловлен воспалением дыхательных путей, назначают противокашлевые средства периферического действия, причем, часто комбинируют их с отхаркивающими препаратами. Кашель у больных туберкулезом или при новообразованиях бронхов устраняют центрально действующие наркотические анальгетики (кодеин). А в детской практике в тяжелых случаях коклюша кашель лечат введением нейролептика хлорпромазина (препарат Аминазин).

Выбор лекарства, необходимого конкретному больному, осуществляет врач, руководствуясь знанием механизма действия лекарственных препаратов и обусловленных им терапевтических и побочных эффектов. Мы надеемся, что теперь вам стало понятнее, как сложен этот выбор, и какими знаниями и опытом надо обладать, чтобы правильно его сделать.

Но поскольку все органы и системы взаимосвязаны, то какие-либо изменения функции одного органа или системы вызывают сдвиги в работе других органов и систем. Кроме того, субстраты для взаимодействия могут находиться в разных органах, что также обеспечивает их взаимосвязь. Она проявляется как на физиологическом, так и на биохимическом уровнях, определяя неоднозначность и многогранность действия лекарств, наличие не только лечебного, но и побочного действия у большинства препаратов.

Так, расширение сосудов и понижение артериального давления при приеме нитроглицерина сопровождаются рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений, а также обусловленной расширением сосудов головного мозга, так называемой нитратной головной болью. Атропин, обладающий выраженными спазмолитическими свойствами, за счет своего механизма действия может нарушить отток внутриглазной жидкости, вызвав приступ глаукомы, и так далее.

На взаимодействие лекарств с биологическим субстратами, а, соответственно, и на эффекты препарата, большое влияние оказывают прием пищи, алкоголя, возраст пациента, одновременный прием других препаратов и еще ряд факторов, роль которых рассматривается в следующих главах.

Фенотропил: фармакологическое действие препарата и аналоги лекарства

Оригинальный препарат Фенотропил был зарегистрирован в практическом здравоохранении России в 2003 году как психостимулятор с ноотропной активностью. Лекарственные средства этой группы активизируют познавательные (когнитивные) функции, укрепляют память, повышают способность к обучению.

Фенотропил был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве средства, повышающего физическую и психическую работоспособность космонавтов на различных этапах космического полета. Лекарство давало возможность преодолевать сильные нагрузки. Подтвердив свою высокую эффективность, препарат перешел в гражданскую клиническую практику.

В истории медицины бывали случаи, когда у какого-то вещества первоначально открывались одни свойства, а затем другие – дополнительные или даже кардинально меняющие представление о нем как о лекарственном средстве. Большое число экспериментальных и клинических исследований Фенотропила показало чрезвычайно широкий диапазон фармакологических и терапевтических эффектов препарата.

Фармакологическое действие Фенотропила

Клиническая активность Фенотропила проявляется в следующих эффектах:

  1. Ноотропное действие – влияет на расстройство высших функций коры головного мозга, степень критического суждения, улучшает контроль подкорковых центров, внимания, мышления, речи.
  2. Мнемотропное действие – воздействует на память, способность к обучению.
  3. Повышение уровня активности, ясности сознания – влияет на состояние угнетенного и помраченного сознания.
  4. Адаптогенное действие – влияет на устойчивость к различным внешним факторам, в том числе лекарствам, повышает общую устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов.
  5. Антиастеническое действие – влияет на истощаемость, слабость, вялость, психическую и физическую хроническую усталость.
  6. Психостимулирующее действие – влияет на апатию, снижение волевой активности, нежелание действовать, психическую инертность, психомоторную заторможенность.
  7. Антидепрессивное действие.
  8. Седативное (транквилизирующее) действие – уменьшает раздражительность и эмоциональную возбудимость.
  9. Вегетативное действие – влияет на головную боль, головокружение, церебростенический синдром.
  10. Противопаркинсоническое действие.
  11. Противоэпилептическое действие – влияет на эпилептическую приступообразную активность.

При наружном применении Фенотропил оказывает противовоспалительное, омолаживающее действие, восстанавливая тонус сосудов, подвижность суставов, смягчая и устраняя изменения кожи, связанные с возрастом.

Аналоги Фенотропила

Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает широким спектром фармакологической активности. На российском рынке представлен богатый ассортимент лекарств этой группы. Среди них преобладают медикаменты отечественного производства. В Таблице 1 указаны препараты – аналоги Фенотропила, которые являются ноотропными препаратами.
Таблица 1

Международное непатентованное название, действующее вещество препаратаТорговое название лекарства
ВинпоцетинКавинтон, Винпоцетин, Телекол, Бравитон, Винцетин
ГлицинГлицин
Гопантеновая кислотаПантогам, Пантокольцин, Гопантам, Гопантеновая кислота
ИдебенонНобен, Идебенон, Нейромет, Целестаб
МеклофеноксатЦерутил, Меклофеноксата гидрохлорид
Никотиноил –гамма-аминомасляная кислотаПикамилон, Пикогам, Амилоносар, Аминалон
ПирацетамНоотропил, Пирацетам, Луцетам, Мемотропил
ПиритинолЭнцефабол, Пиридитол, Энербол
Гидролизат мозга крупного рогатого скотаЦеребролизат
Полипептиды из головного мозга эмбрионов свинейЦеллекс
Полипептиды коры головного мозгаКортексин
ЦеребролизинЦеребролизин
ЦитиколинЦераксон, Лира, Цитоколин натрия, Нейпилепт, Рекогнан, Пронейро, Квинель
Этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицинаНоопепт
D,L-Гопантеновая кислотаПантогам-актив, Рац-гопантеновая кислота

Кавитон

Кавитон – оригинальное лекарство фармацевтической компании Гедеон Рихтер (Венгрия). Это противовоспалительный препарат для профилактики болезней мелких сосудов. С 60-х годов ХХ века Кавинтон широко используется для лечения заболеваний головного мозга, обусловленных патологическими изменениями церебральных сосудов с нарушением мозгового кровообращения – цереброваскулярных заболеваний. Лекарство увеличивает мозговой кровоток и обладает нейропротективным эффектом.
Механизм действия Кавитона:

  • улучшает мозговой кровоток и обмен веществ;
  • оказывает благоприятное воздействие на свойства крови.

Доказанный нейропротективный эффект Кавинтона позволяет рекомендовать его для длительного лечения с профилактической целью на ранних стадиях цереброваскулярных заболеваний, которые не проявляются существенной симптоматикой.

Масштабное десятилетнее наблюдательное исследование 967 пациентов с разными нарушениями мозгового кровообращения показало, что Кавинтон наиболее эффективен при раннем назначении, на стадии первых проявлений патологии.

Глицин

Глицин устраняет депрессивные нарушения, раздражительность, нормализует сон, снижает патологическое влечение к алкоголю. Оказывает противоэпилептическое, антистрессовое, седативное действие. Восстанавливает обмен веществ.

Эффективность глицина при различных патологических состояниях, связанных с кислородным голоданием, обусловлена воздействием аминокислоты на рецепторы мембран клеток различных органов и тканей.

Введение глицина животным способствует их выживаемости на 67 %, восстанавливает показатели электрокардиографии в короткие сроки после введения препарата, достоверно улучшает объем выброса левого желудочка.

Кортексин

Кортексин применяется для лечения заболеваний центральной нервной системы. Лекарство повышает устойчивость мозга к неблагоприятным воздействиям, обладает противосудорожным действием, снижает токсичные эффекты веществ, влияющих на работу центральной нервной системы, улучшает процессы обучения и памяти, ускоряет восстановление работы коры головного мозга.

Кортексин дает мощный нейротрофический эффект. Препарат используется в неврологии при критических патологических состояниях, сопровождающихся отеком-набуханием головного мозга – нейротравма, эпилептический статус, менингоэнцефалиты, комы, вегетативные состояния.

Кортексин нашел широкое применение и в детской неврологии. Его положительное терапевтическое влияние отмечено при предродовом повреждении центральной нервной системы, детском церебральном параличе, остаточно-органической патологии с задержкой психомоторного и речевого развития, синдромами нарушения внимания и вегетативной дисфункции.

Цераксон

Цераксон (международное непатентованное название – цитиколин) разработан испанской фармацевтической группой Ferrer International S.A. Фармакологические свойства цитиколина исследуются на протяжении более чем 40 лет. Препарат имеет мембраностабилизирующее, противоотечное действие, снижает уровень потери памяти, проявления познавательных, сенситивных и моторных расстройств.

Препарат успешно применяется для защиты и восстановления нервной ткани при ее ишемии – нарушениях мозгового кровообращения при инсультах, после черепно-мозговых травм, дисциркуляторной энцефалопатии.

Цераксон входит в стандарты лечения ишемического инсульта в ряде стран Европы в связи с доказанными эффектами в виде уменьшения зоны нефункционирующих и частично поврежденных, но сохраняющих жизнеспособность клеток, окружающих очаг первичного повреждения при ишемическом инсульте.
Цераксон комплексно воздействует на центральную нервную систему:

  • оказывает поддерживающее и восстанавливающее структурное действие;
  • оптимизирует обменные и энергетические процессы, нейромедиаторный обмен;
  • улучшает синаптическую передачу;
  • тормозит каскадные процессы и уменьшает образование свободнорадикальных соединений.

Цераксон рекомендован для применения на всех этапах лечения, включая острейший период, при травмах головного мозга и инсульте.

Церебролизин

Церебролизин – препарат нейротрофического действия. Это одно из наиболее востребованных в повседневной клинической практике лекарство при терапии острого инсульта и хронических форм сосудистой мозговой патологии.

Благодаря мультифакторному действию Церебролизин рассматривается как потенциальный терапевтический инструмент при следующих заболеваниях: деменция (слабоумие), инсульт, болезнь Альцгеймера, черепно-мозговые травмы, перинатальная патология, задержки умственного развития.

Содержащиеся в Церебролизине низкомолекулярные биологически активные нейропептиды обладают специфическим действием на головной мозг, обеспечивая регуляцию обменных процессов, замедление процессов повреждения тканей мозга, функциональную стимуляцию, активность роста и развития клеток нервной ткани. При этом повышается действенность энергетического обмена головного мозга, усиливается внутриклеточный синтез белка.

Читать еще:  Цены гидрокортизоновая мазь для физиотерапии ивантеевка узнать стоимость

Препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает выживаемость и не допускает гибели нейронов в условиях кислородного голодания и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).

При нарушениях когнитивных функций Церебролизин положительно влияет на процессы запоминания и воспроизведения информации, активизирует умственную деятельность, улучшает настроение, способствует формированию положительных эмоций.

Пикамилон

Пикамилон обладает регулирующим влиянием на центральную нервную систему, увеличивает мозговое кровообращение и снижает тонус артерий. Экспериментально доказано, что Пикамилон влияет на эмоциональную сферу, существенно влияя на уровень депрессии.

Пикамилон назначают как вазоактивное (влияющее на сосуды) и ноотропное средство при острых нарушениях мозгового кровообращения легкой и средней степени тяжести, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения и синдроме вегетативной дистонии, особенно с признаками повышенного давления, и если в качестве ведущих проявлений преобладают усиливающиеся мигрени, тахикардия. Лекарство способствует снижению системного артериального давления и урежению частоты сердечных сокращений.
Пикамилон рекомендуют при астенических нарушениях различной этиологии, депрессивных расстройствах в позднем возрасте, сенильных психозах, а также в комплексной терапии для снятия астенических и астено-невротических проявлений.

Среди аналогов Фенотропила лекарствами с наилучшей доказательной базой являются Цераксон и Церебролизин. Препараты имеют в арсенале более пяти исследований высокого уровня доказательности – плацебо-контролируемые рандомизированные исследования, в которых участвовало свыше 1000 пациентов с различными цереброваскулярными заболеваниями.

В меньшей степени проверена эффективность и безопасность препарата Кортексин – два плацебо рандомизированные контролируемые исследования, в котором участвовало 332 пациента с инсультом и хронической ишемией мозга.

По данным анализа российского рынка нейропротекторов в 2017 году, по эффективности применения препарата Фенотропил проводилось одно плацебо-контролируемое рандомизированное исследование в единственном центре, в котором участвовало 75 пациентов с хронической ишемией мозга. У Фенотропила отсутствуют исследования с высоким уровнем доказательности, что ставит их на более низкую ступень пирамиды доказательной медицины. Однако лекарство входит в тройку лидеров продаж среди ноотропных средств.
Фенотропил, его аналоги Кортексин, Цераксон, Церебролизин стоят дорого. Значительно дешевле – аналоги Глицин и Пикамилон.

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Фенотропил: фармакологическое действие препарата и аналоги лекарства

Оригинальный препарат Фенотропил был зарегистрирован в практическом здравоохранении России в 2003 году как психостимулятор с ноотропной активностью. Лекарственные средства этой группы активизируют познавательные (когнитивные) функции, укрепляют память, повышают способность к обучению.

Фенотропил был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве средства, повышающего физическую и психическую работоспособность космонавтов на различных этапах космического полета. Лекарство давало возможность преодолевать сильные нагрузки. Подтвердив свою высокую эффективность, препарат перешел в гражданскую клиническую практику.

В истории медицины бывали случаи, когда у какого-то вещества первоначально открывались одни свойства, а затем другие – дополнительные или даже кардинально меняющие представление о нем как о лекарственном средстве. Большое число экспериментальных и клинических исследований Фенотропила показало чрезвычайно широкий диапазон фармакологических и терапевтических эффектов препарата.

Фармакологическое действие Фенотропила

Клиническая активность Фенотропила проявляется в следующих эффектах:

  1. Ноотропное действие – влияет на расстройство высших функций коры головного мозга, степень критического суждения, улучшает контроль подкорковых центров, внимания, мышления, речи.
  2. Мнемотропное действие – воздействует на память, способность к обучению.
  3. Повышение уровня активности, ясности сознания – влияет на состояние угнетенного и помраченного сознания.
  4. Адаптогенное действие – влияет на устойчивость к различным внешним факторам, в том числе лекарствам, повышает общую устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов.
  5. Антиастеническое действие – влияет на истощаемость, слабость, вялость, психическую и физическую хроническую усталость.
  6. Психостимулирующее действие – влияет на апатию, снижение волевой активности, нежелание действовать, психическую инертность, психомоторную заторможенность.
  7. Антидепрессивное действие.
  8. Седативное (транквилизирующее) действие – уменьшает раздражительность и эмоциональную возбудимость.
  9. Вегетативное действие – влияет на головную боль, головокружение, церебростенический синдром.
  10. Противопаркинсоническое действие.
  11. Противоэпилептическое действие – влияет на эпилептическую приступообразную активность.

При наружном применении Фенотропил оказывает противовоспалительное, омолаживающее действие, восстанавливая тонус сосудов, подвижность суставов, смягчая и устраняя изменения кожи, связанные с возрастом.

Аналоги Фенотропила

Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает широким спектром фармакологической активности. На российском рынке представлен богатый ассортимент лекарств этой группы. Среди них преобладают медикаменты отечественного производства. В Таблице 1 указаны препараты – аналоги Фенотропила, которые являются ноотропными препаратами.
Таблица 1

Международное непатентованное название, действующее вещество препаратаТорговое название лекарства
ВинпоцетинКавинтон, Винпоцетин, Телекол, Бравитон, Винцетин
ГлицинГлицин
Гопантеновая кислотаПантогам, Пантокольцин, Гопантам, Гопантеновая кислота
ИдебенонНобен, Идебенон, Нейромет, Целестаб
МеклофеноксатЦерутил, Меклофеноксата гидрохлорид
Никотиноил –гамма-аминомасляная кислотаПикамилон, Пикогам, Амилоносар, Аминалон
ПирацетамНоотропил, Пирацетам, Луцетам, Мемотропил
ПиритинолЭнцефабол, Пиридитол, Энербол
Гидролизат мозга крупного рогатого скотаЦеребролизат
Полипептиды из головного мозга эмбрионов свинейЦеллекс
Полипептиды коры головного мозгаКортексин
ЦеребролизинЦеребролизин
ЦитиколинЦераксон, Лира, Цитоколин натрия, Нейпилепт, Рекогнан, Пронейро, Квинель
Этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицинаНоопепт
D,L-Гопантеновая кислотаПантогам-актив, Рац-гопантеновая кислота
Читать еще:  Эффективное обезболивающее средство при болях в суставах метамизол

Кавитон

Кавитон – оригинальное лекарство фармацевтической компании Гедеон Рихтер (Венгрия). Это противовоспалительный препарат для профилактики болезней мелких сосудов. С 60-х годов ХХ века Кавинтон широко используется для лечения заболеваний головного мозга, обусловленных патологическими изменениями церебральных сосудов с нарушением мозгового кровообращения – цереброваскулярных заболеваний. Лекарство увеличивает мозговой кровоток и обладает нейропротективным эффектом.
Механизм действия Кавитона:

  • улучшает мозговой кровоток и обмен веществ;
  • оказывает благоприятное воздействие на свойства крови.

Доказанный нейропротективный эффект Кавинтона позволяет рекомендовать его для длительного лечения с профилактической целью на ранних стадиях цереброваскулярных заболеваний, которые не проявляются существенной симптоматикой.

Масштабное десятилетнее наблюдательное исследование 967 пациентов с разными нарушениями мозгового кровообращения показало, что Кавинтон наиболее эффективен при раннем назначении, на стадии первых проявлений патологии.

Глицин

Глицин устраняет депрессивные нарушения, раздражительность, нормализует сон, снижает патологическое влечение к алкоголю. Оказывает противоэпилептическое, антистрессовое, седативное действие. Восстанавливает обмен веществ.

Эффективность глицина при различных патологических состояниях, связанных с кислородным голоданием, обусловлена воздействием аминокислоты на рецепторы мембран клеток различных органов и тканей.

Введение глицина животным способствует их выживаемости на 67 %, восстанавливает показатели электрокардиографии в короткие сроки после введения препарата, достоверно улучшает объем выброса левого желудочка.

Кортексин

Кортексин применяется для лечения заболеваний центральной нервной системы. Лекарство повышает устойчивость мозга к неблагоприятным воздействиям, обладает противосудорожным действием, снижает токсичные эффекты веществ, влияющих на работу центральной нервной системы, улучшает процессы обучения и памяти, ускоряет восстановление работы коры головного мозга.

Кортексин дает мощный нейротрофический эффект. Препарат используется в неврологии при критических патологических состояниях, сопровождающихся отеком-набуханием головного мозга – нейротравма, эпилептический статус, менингоэнцефалиты, комы, вегетативные состояния.

Кортексин нашел широкое применение и в детской неврологии. Его положительное терапевтическое влияние отмечено при предродовом повреждении центральной нервной системы, детском церебральном параличе, остаточно-органической патологии с задержкой психомоторного и речевого развития, синдромами нарушения внимания и вегетативной дисфункции.

Цераксон

Цераксон (международное непатентованное название – цитиколин) разработан испанской фармацевтической группой Ferrer International S.A. Фармакологические свойства цитиколина исследуются на протяжении более чем 40 лет. Препарат имеет мембраностабилизирующее, противоотечное действие, снижает уровень потери памяти, проявления познавательных, сенситивных и моторных расстройств.

Препарат успешно применяется для защиты и восстановления нервной ткани при ее ишемии – нарушениях мозгового кровообращения при инсультах, после черепно-мозговых травм, дисциркуляторной энцефалопатии.

Цераксон входит в стандарты лечения ишемического инсульта в ряде стран Европы в связи с доказанными эффектами в виде уменьшения зоны нефункционирующих и частично поврежденных, но сохраняющих жизнеспособность клеток, окружающих очаг первичного повреждения при ишемическом инсульте.
Цераксон комплексно воздействует на центральную нервную систему:

  • оказывает поддерживающее и восстанавливающее структурное действие;
  • оптимизирует обменные и энергетические процессы, нейромедиаторный обмен;
  • улучшает синаптическую передачу;
  • тормозит каскадные процессы и уменьшает образование свободнорадикальных соединений.

Цераксон рекомендован для применения на всех этапах лечения, включая острейший период, при травмах головного мозга и инсульте.

Церебролизин

Церебролизин – препарат нейротрофического действия. Это одно из наиболее востребованных в повседневной клинической практике лекарство при терапии острого инсульта и хронических форм сосудистой мозговой патологии.

Благодаря мультифакторному действию Церебролизин рассматривается как потенциальный терапевтический инструмент при следующих заболеваниях: деменция (слабоумие), инсульт, болезнь Альцгеймера, черепно-мозговые травмы, перинатальная патология, задержки умственного развития.

Содержащиеся в Церебролизине низкомолекулярные биологически активные нейропептиды обладают специфическим действием на головной мозг, обеспечивая регуляцию обменных процессов, замедление процессов повреждения тканей мозга, функциональную стимуляцию, активность роста и развития клеток нервной ткани. При этом повышается действенность энергетического обмена головного мозга, усиливается внутриклеточный синтез белка.

Препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает выживаемость и не допускает гибели нейронов в условиях кислородного голодания и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).

При нарушениях когнитивных функций Церебролизин положительно влияет на процессы запоминания и воспроизведения информации, активизирует умственную деятельность, улучшает настроение, способствует формированию положительных эмоций.

Пикамилон

Пикамилон обладает регулирующим влиянием на центральную нервную систему, увеличивает мозговое кровообращение и снижает тонус артерий. Экспериментально доказано, что Пикамилон влияет на эмоциональную сферу, существенно влияя на уровень депрессии.

Пикамилон назначают как вазоактивное (влияющее на сосуды) и ноотропное средство при острых нарушениях мозгового кровообращения легкой и средней степени тяжести, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения и синдроме вегетативной дистонии, особенно с признаками повышенного давления, и если в качестве ведущих проявлений преобладают усиливающиеся мигрени, тахикардия. Лекарство способствует снижению системного артериального давления и урежению частоты сердечных сокращений.
Пикамилон рекомендуют при астенических нарушениях различной этиологии, депрессивных расстройствах в позднем возрасте, сенильных психозах, а также в комплексной терапии для снятия астенических и астено-невротических проявлений.

Среди аналогов Фенотропила лекарствами с наилучшей доказательной базой являются Цераксон и Церебролизин. Препараты имеют в арсенале более пяти исследований высокого уровня доказательности – плацебо-контролируемые рандомизированные исследования, в которых участвовало свыше 1000 пациентов с различными цереброваскулярными заболеваниями.

В меньшей степени проверена эффективность и безопасность препарата Кортексин – два плацебо рандомизированные контролируемые исследования, в котором участвовало 332 пациента с инсультом и хронической ишемией мозга.

По данным анализа российского рынка нейропротекторов в 2017 году, по эффективности применения препарата Фенотропил проводилось одно плацебо-контролируемое рандомизированное исследование в единственном центре, в котором участвовало 75 пациентов с хронической ишемией мозга. У Фенотропила отсутствуют исследования с высоким уровнем доказательности, что ставит их на более низкую ступень пирамиды доказательной медицины. Однако лекарство входит в тройку лидеров продаж среди ноотропных средств.
Фенотропил, его аналоги Кортексин, Цераксон, Церебролизин стоят дорого. Значительно дешевле – аналоги Глицин и Пикамилон.

Типы и виды действия лекарственных средств

Для лекарственных веществ характерны специфические виды фармакологического действия:

4. Угнетающее действие

При поступлении в организм ЛВ между ними и чувствительными структурами организма возникает несколько типов межмолекулярных химических связей. ЛВ связываются с чувствительными структурами организма при помощи ионных, водородных или гидрофобных сил, действие ЛВ в таком случае будет не продолжительным с обратимым типом действия. Именно поэтому лекарственные вещества некоторые- нитроглицерин действуют в течении нескольких минут. Действие других ЛВ более продолжительное- измеряется часами или сутками- анальгин. Наиболее прочные связи между ЛВ и организмом- ковалентные. Такие лекарства обладают необратимым типом действия, которое выраженно в глубоких структурных нарушениях клеток и в их гибели, такое действие осуществляют на организм соли тяжелых металлов( серебро, а также нитрат серебра- при сжигании бородавок). Возбуждающие и угнетающие типы действия лекарственных средств являются результатом взаимодействия лекарств, с клетками тканей и органов при которых возникает стимуляция или ингибирование(блокирование) различных рецепторов. Примерами возбуждающего типа являются психо стимуляторы центральной нервной системы- кофеин, а также адреноменетики- фенилэфрин, аналептики- сульфокамфкаин, а также слабительные(бисокадил). Примерами угнетающего типа действия лекарств могут служить миорелаксанты (аминозин), препараты понижающие АД(капотен, каптоприл), снотворные. Обратимость, необратимость ЛВ зависят от режима дозирования лекарственных средств, величины дозы, частоты и длительности курсового применения.

По степени выраженности эффекта и клинического проявления различают: главное и побочное действие лекарственных средств.

Главное действие-это основное действие лекарственного препарата, ради которого его используют в клинической практике. Главное действие клафилина гипотензивное- понижающее артериальное давление. Ношпа, дротоверин обладают спазмолитическим действием. На ряду с главным действием лекарственных средств у многих лекарственных средств проявляется побочное действие, которое может быть как положительным, так и отрицательным. Ацетилсалициловая кислота обладает двумя главными действиями:-противовоспалительным и –антиагрегантным(для снижения вязкости крови). в зависимости от основного показания к применению. Другие виды фармакологического действия ацетилсалициловой кислоты- обезболивающий и жаропонижающий- которые будут побочными положительными действиями. Побочным отрицательным действием при любом назначении ацетилсалициловой кислоты- ульцерогенное- изъязвление слизистой ЖКТ. У морфина(наркотическое средство) побочным действием является угнетение дыхания, поэтому морфин не применяется в пожилом возрасте и в детской практике. А побочное отрицательное действие у клафилина это психические расстройства.

В зависимости от путей введения и локализации фармакологических эффектов различают:

1. Резорбтивное действие(общее)- это общее действие, развивается после всасывания в кровь и распределения по всему организму(снотворные ЛС, анальгетики, и гипотензивные).

2. Местное- развивается не при посредственном контакте ЛС с тканями организма. (с кожей, и слизистыми оболочками). К местному действию относят и реакции тканей- подкожной клетчатки, мышц, на инъекцию лекарства.

3. Рефлекторное –так действуют раздражающие, местно- анестезирующие, вяжущие, прижигающие препараты.

При местном действии, особенно раздражающих возбуждающих нервные рецепторы лекарств, с участием нервной системы действие может распространяться на другие органы или весь организм.

Рефлекторное развивается на расстоянии от места первоначального контакта веществ с тканями, с участием всех звеньев рефлекторной дуги. Действие паров аммиака при обмороке является рефлекторным действием. При вдыхании аммиака раздражаются чувствительные рецепторы слизистой оболочки носа, и возбуждение передается в центральную нервную систему по центростремительным нервам, обратно из центральной нервной системы по центробежным нервам до легких и сосудов, таким образом восстанавливается дыхание, сознание и повышается АД. В зависимости от механизма связывания лекарств(активных метаболитов) с рецепторами действие лекарственных средств может быть прямым или косвенным(вторичным), избирательным(селективным), преимущественны а также не избирательным(общим).прямое действие оказывают препараты прямо воздействующие на рецепторы, адреномиметики (адреномиметические средства- эпирифин, фенотирол), непосредственно стимулируют адрено рецепторы. А адреноблокаторы (атэнолол- их блокируют, препятствуя действию на рецепторы медиатора норадреналина, циркулирующих в крови); холиномиметические средства- пилокорпин стимулируют периферические М-холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты как при раздражении вегетативных холинэргических нервов.

Косвенное действие- возникает как следствие влияния ЛВ, вторично, опосредственно при формировании конкретного фармакологического эффекта. Диуритический (мочегонный) эффект сердечных гликозидов(кардиотонических средств) связан с повышением работы сердца, улучшением кровообращения и нормализацией функции почек.

Избирательное действие-обусловлено действием ЛС, как сродством к рецептору или органу и зависит от химической структуры биологически-активного вещества, от наличия в его структуре определенных функциональных групп. Сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу, окситоцин- влияет на гладкую мускулатуру матки, сальбутомол избирательно влияет на адрено рецепторы бронхов и матки.

Неизбирательным действием— обладают адреномиметик- эпинефрин, а также атропин и платифелин.

Общим действием- обладают общетонизирующие средства(адаптогены)-это настойка женьшеня, заманихи, оралии, лимонника, экстракт элеутерококка, а также препарат пантокрин. Средства для наркоза или общие анастетики (фторотан, голотам, натрияоксибутерат- обладают общим обратимым угнетающим действием на клетки центральной нервной системы).

Преимущественное действие-один и тот же препарат действует на различные рецепторы, но более выражены фармакологический эффект связан с влиянием на определенный рецептор.

Центральное действие лекарств— направлено на ЦНС, таким действием обладают психотропные, наркотические анальгетики, средства для наркоза.

Периферическое действие-связанно с воздействием непосредственно на печень, почки, сердце, сосуды или через нервы, иннервирующие внутренние органы и скелетную мускулатуру.

|следующая лекция ==>
|Нежелательное действие лекарств на организм

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 3228 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector