1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Способы введения препарата в организм

Способы введения лекарств

Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящена данная статья.

Биологическая доступность — отношение количества всосавшегося лекарственного вещества к общему количеству этого вещества, выделившегося из лекарственной формы. Иными словами, речь идет о том, какая часть таблетки (сиропа и т. д.) подействует.

Выделяются два способа введения лекарственных препаратов — энтеральный (через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)) и парентеральный (минуя ЖКТ).

К энтеральным способам относятся введение лекарства внутрь, под язык, за щеку, в прямую кишку. Рассмотрим их подробнее.

Несомненно, самый удобный для нас способ — пероральный прием (введение внутрь). Согласитесь, проглотить таблетку можно и в кино, и в магазине, и в самолете. Однако этот способ наименее эффективен с точки зрения биодоступности. Уже во рту, а особенно в желудке и кишечнике, лекарство подвергается воздействию различных неблагоприятных для него факторов: желудочного сока и ферментов. Лекарственные вещества частично адсорбируются пищей и могут просто выйти из организма, не оказав на него никакого воздействия. Если лекарство все же всосалось в кишечнике, оно попадает в печень, где обычно подвергается окислению или другим химическим превращениям. Таким образом, еще до попадания в кровоток лекарство может попросту исчезнуть.

Впрочем, не все так плохо. Существует целая категория препаратов — так называемые пролекарства. Они не оказывают никакого воздействия на организм, пока не подвергнутся в нем некоторым химическим превращениям.

Гораздо менее удобным, но зато более эффективным является ректальный способ введения лекарств (через прямую кишку в виде ректальных свечей — суппозиториев или клизм с лекарственными растворами). Всасываясь через геморроидальные вены, лекарственные вещества попадают сразу в кровь. Почти треть крови, поступающей от прямой кишки, через печень не проходит. Таким образом, ввести препарат ректально — это практически то же самое, что сделать инъекцию. Недостаток этого способа заключается лишь в небольшой поверхности всасывания и малой продолжительности контакта лекарственной формы с этой самой поверхностью. Поэтому при таком способе приема препаратов крайне важно соблюдать дозировку.

С точки зрения биодоступности эффективными также являются сублингвальный (под язык) и трансбуккальный (через слизистую щеки) способы введения лекарств. Благодаря большому количеству капилляров в слизистых щек и языка обеспечивается достаточно быстрое всасывание препаратов, которые при этом практически не подвергаются пресистемной элиминации. Именно поэтому некоторые сердечные препараты, от которых требуется быстрый эффект (например, нитроглицерин), не глотают, а закладывают под язык.

К парентеральным способам относятся подкожные, внутримышечные, внутривенные инъекции, а также введение препаратов непосредственно в органы и полости тела. Куда попадает лекарство при внутривенном введении? Сразу в кровь, а следовательно — максимальная биодоступность и эффективность. При подкожном и внутримышечном введении препаратов в соответствующем месте создается депо, из которого лекарство высвобождается постепенно. И все в этих парентеральных способах хорошо, кроме одного: чтобы соблюсти заповедь «Не навреди», нужно обладать хотя бы минимальными навыками осуществления таких манипуляций. Иначе в лучшем случае вас ожидают синяки от кровоизлияний в местах сквозного прокола сосудов, в худшем же — эмболия сосудов. Слово «эмболия» и звучит-то жутковато, а значение его еще страшнее. Если в шприце остался воздух и его случайно вкололи в вену — в ней появляется небольшой пузырек, который будет путешествовать по кровеносным сосудам до тех пор, пока не доберется до такого, через который не сможет проскочить. Как следствие, образуется закупорка сосуда. А если он окажется где-нибудь в районе мозга?

Есть еще один способ введения лекарственных препаратов, без которого картина была бы неполной, — введение через бронхи. Общая поверхность альвеол в легких — порядка 200 квадратных метров, что сравнимо с площадью теннисного корта. И весь этот «теннисный корт» впитывает лекарство. Последнее должно быть как можно лучше измельчено — диспергировано. Ведь чем меньше вдыхаемые частички, тем с большим количеством альвеол будет осуществляться контакт.

Нам привычны ингаляции и впрыскивания аэрозолей. У врачей есть еще одна возможность вводить лекарство через легкие (точнее, через бронхи, но это недалеко). Хотелось бы пожелать вам никогда с таким способом не сталкиваться. Его используют при реанимации больных с остановкой сердца или тяжелыми расстройствами сердечной деятельности. В бронхи вливают небольшие количества водных растворов лекарственных веществ, что в подобных случаях более эффективно, чем сделать инъекцию.

Интраназальный способ (закапывание в нос) тоже не лишен сюрпризов. Слизистая носа напрямую контактирует с обонятельной долей головного мозга, поэтому лекарства очень быстро попадают в спинномозговую жидкость и мозг. Данный способ используется для введения некоторых транквилизаторов, наркотических анальгетиков и средств общей анестезии. Более привычным является закапывание препаратов для лечения насморка (ринита). Их действие основано на сосудосуживающем эффекте. Следует помнить, что такие препараты нельзя применять длительно, так как к ним развивается привыкание, что требует приема более высоких доз, а это, в свою очередь, может привести к сужению крупных сосудов и повышению артериального давления или приступам стенокардии.

Трансдермальный способ (нанесение лекарства на кожу) обычно дает только местный эффект, однако некоторые вещества очень легко всасываются и создают в подкожной клетчатке депо, благодаря чему необходимая концентрация препарата в крови может поддерживаться в течение нескольких дней. Введение через кожу обеспечивается не только втиранием, но и накладыванием компрессов, а также принятием ванн с растворами лекарственных препаратов. На кожу также наносят раздражающие вещества, активирующие кровообращение и некоторые рефлекторные реакции.

Еще одним способом трансдермального введения лекарств является применение специальных пластырей. Они обеспечивают медленное поступление препарата в организм и могут использоваться в случае лечения высокоактивными веществами, употребляемыми в очень малых дозах, определенную концентрацию которых надо поддерживать постоянно.

После того как лекарство попадает в организм, в различных органах и тканях создается различная его концентрация. Так, концентрация вещества в печени и почках в среднем в 10 раз выше, чем в костях и жировой ткани. И дело не только в разной интенсивности кровотока. Равномерному распределению лекарств препятствуют различные тканевые барьеры — биологические мембраны, через которые вещества проникают неодинаково. Рассмотрим основные барьеры.

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — это особый механизм, который регулирует обмен веществ между кровью, спинномозговой жидкостью и мозгом. Он защищает мозг от чужеродных веществ, попадающих в кровь. Так, известно, что вещества, распадающиеся в растворах на ионы и (или) нерастворимые в жирах, через ГЭБ не проникают. Этот барьер самый мощный, и не зря. Ведь армия без главнокомандующего — это всего лишь кучка (в нашем случае органов). Организм ценен как работающее и взаимодействующее целое. Чтобы лекарство попало в мозг, его чаще всего вводят в спинномозговой канал.

Стенка капилляров в отличие от ГЭБ проницаема для большинства веществ. Характерной особенностью этого барьера является способность задерживать высокомолекулярные соединения (например, белок альбумин). Это дает возможность использовать последние в качестве заменителей плазмы. Они циркулируют в кровеносной системе и не могут проникать в ткани организма.

Высокой проницаемостью также обладает плацентарный барьер. Этот факт следует учитывать при выборе лекарств для беременных, так как многие препараты способны вызывать нарушения в развитии плода и даже его уродства (тератогенный эффект).

Введение лекарственных средств: пути. Введение лекарственных средств различными способами: преимущества и недостатки

Лечебный препарат в организм может попадать различными путями. Пути введение лекарственных средств определяются скоростью терапевтического эффекта, его выраженностью и продолжительностью. В некоторых случаях от того, каким способом поступило в организм лекарство, зависит характер его действия, а значит, и наше выздоровление. Существует несколько основных методов введения лекарственных средств внутрь, и каждый из них имеет свои плюсы и минусы. Перед тем как разобраться, какой путь введения выбрать, нужно точно знать, какие формы медикаментов существуют.

Основные формы лекарств

Перед тем как определить пути введения лекарственных средств в организм, нужно знать, какие виды препаратов существуют, а их немало:

  • Растворы – это жидкая форма препарата. Они представляют собой лекарственное вещество, разведенное в воде, спирте, глицерине или другом растворителе. Но стоит помнить о том, что качественный и неиспорченный раствор должен быть прозрачным, никакого мутного осадка или посторонних частиц. Их могут применять как для парентерального, так и для энтерального введения.
  • Отвары и настои – эти средства готовятся из растительного сырья. Но стоит помнить, что они долгое время не хранятся, не более 3 суток в прохладном и защищенном от солнечных лучей месте.
  • Таблетки – это твердая форма препаратов, которую получают путем прессования. В основном их принимают внутрь, но возможен и наружный путь введения лекарственных средств, если их измельчить в порошок.

  • Драже – это еще одна разновидность твердой формы лекарственных средств, их создают методом наслаивания основного вещества на гранулу. Используют для приема внутрь.
  • Капсулы – твердая форма лекарства, представляет собой таблетку, покрытую оболочкой из желатина или другого вещества. Чаще всего в капсулах заключены лекарства с горьким привкусом или специфическим запахом, благодаря оболочке значительно облегчается прием этих средств. К тому же она позволяет защитить вещество от быстрого разрушения в пищеварительном тракте.
  • Свечи – это дозированная форма препарата, которая при комнатной температуре остается в твердом виде, но при этом расплавляется внутри тела человека. Если рассматривать введение лекарственных средств, пути для свечей выделяют двух видов – ректальный и вагинальный.
  • Пластырь – это пластическая форма средства, которая под воздействием температуры тела размягчается и легко прилипает к кожному покрову. Подходит только для наружного применения.
  • Мази – средство вязкой консистенции, используют в основном для наружного применения. Они обязательно должны содержать в своем составе около 25% сухих веществ.

Существует несколько путей введения препаратов, подробнее рассмотрим каждый из них.

Виды энтерального введения

Энтеральный путь введения лекарственных средств считается одним из самых удобных и безопасных. Существует несколько подвидов данного пути: пероральный, сублингвальный, ректальный.

1. Пероральное применение препарата, другими словами, прием внутрь – это один из самых простых методов, именно поэтому его чаще всего и назначают многие врачи. Всасывание лекарств, поступивших таким способом, происходит в основном путем диффузии в тонком кишечнике, в редких случаях — в желудке. Эффект от применения заметен через 30-40 минут. Именно по этой причине для экстренной помощи такой способ не годится. Скорость и полнота всасывания зависят от приема пищи, ее состава и количества. Таким образом, если выпить натощак лекарство, то всасывание слабых оснований улучшается, поскольку кислотность в желудке низкая, а вот кислоты лучше усваиваются после приема пищи. Но есть и такие препараты, например «Кальция хлорид», которые, попадая в организм после приема пищи, могут образовывать нерастворимые кальциевые соли, что ограничивает возможность всасывания их в кровь.

2. Еще один удобный и эффективный энтеральный путь введения лекарственных средств – сублингвальный. Лекарство кладут под язык, благодаря большой сети капилляров в слизистой оболочке, усваивается оно очень быстро. Эффект наступает уже через несколько минут. Такой метод введения чаще всего используют для применения «Нитроглицерина» при стенокардии, «Клофелина» и «Нифедипина» для устранения гипертонического криза.

3. Ректальный путь используют не очень часто. В основном его применяют, если у пациента имеются заболевания ЖКТ, или же если он находится в бессознательном состоянии.

Энтеральное введение: преимущества и недостатки

Все пути и способы введения лекарственных средств имеют свои плюсы, у энтерального они также есть:

  • Простота и удобство в применении.
  • Естественность.
  • Относительная безопасность для пациента.
  • Не требует стерильности, наблюдения со стороны медперсонала.
  • Возможность длительной терапии.
  • Комфортность для больного.

Но есть и недостатки энтерального пути введения лекарственных средств:

  • Эффект наступает медленно.
  • Низкая биодоступность.
  • Разная скорость и полнота всасывания.
  • Влияние приема пищи и других компонентов на процесс всасывания.
  • Невозможность применения пациентами в бессознательном состоянии.
  • Нежелательно использовать больным, у которых имеются патологии желудка и кишечника.

Виды парентерального введения препаратов

Парентеральный путь введения лекарственных средств подразумевает введение препаратов, не вовлекая в этот процесс пищеварительную систему. Его можно разделить на несколько видов.

  • Внутрикожно – этот метод в основном используют с целью диагностики, например на аллергические пробы Бюрне или же для местного обезболивания.
  • Подкожно – применяют, если требуется получить максимальный эффект от препарата. Это достигается благодаря тому, что подкожно-жировой слой хорошо снабжен сосудами, и это способствует быстрому всасыванию.
  • Внутримышечно – используют, если подкожное введение вызывает раздражение или боль, а также когда препарат сам по себе медленно всасывается.

  • Внутрикостно – этот метод используют нечасто, в основном при обширных ожогах и деформации конечностей, когда другие варианты не удается применить.

Если предстоит введение лекарственных средств, пути через сосуды бывают следующими:

  • Внутривенно – этот метод используют для введения большого количества лекарств и некоторых препаратов, которые имеют такое требование к использованию.
Читать еще:  Фосамакс инструкция по применению отзывы аналоги

  • Внутриартериально – применяют при терминальных состояниях, которые обусловлены шоком, большой потерей крови, асфиксией, травмированием электрическим током, интоксикацией и инфекциями.
  • В лимфатические сосуды – этот метод используют для того, чтобы лекарство не попало в печень и почки, для обеспечения более точного попадания к месту очага заболевания.

Не всегда удобно внутрисосудистое введение лекарственных средств, пути могут вести и через полости:

Парентеральное введение: плюсы и минусы

Парентеральное введение имеет ряд преимуществ:

  • Такой метод позволяет ввести препарат в обход пищеварительного тракта, что очень важно для пациентов с серьезными патологиями желудка.
  • Быстрота действия необходима в экстренных ситуациях.
  • Максимальная точность дозировки.
  • Поступление препарата в кровь в неизмененном виде.

Парентеральный путь введения лекарственных средств имеет ряд недостатков:

  • Обязательно препарат должен вводить обученный медицинский работник.
  • Требуется соблюдение асептики и антисептики.
  • Затрудненное и даже невозможное введение лекарства при кровоточивости, повреждениях кожных покровов в месте инъекции.

Ингаляции

Ингаляционный путь введения лекарственных средств позволяет использовать в лечении аэрозоли, газы (летучие антисептики) и порошки (хромогликат натрия). При таком способе введения препараты быстро попадают внутрь и оказывают свое лечебное воздействие. Кроме того, легко обеспечивается управление концентрацией средства в крови – прекращение ингаляции ведет к приостановке действия лекарства. При помощи вдыхания аэрозоля концентрация средства в бронхах очень высокая при минимальном системном эффекте.

Но стоит помнить и о том, что насколько бы ингаляция ни была эффективной, она не позволяет применять раздражающие вещества. Также надо иметь в виду, что ингалируемые препараты могут влиять на окружающих (к примеру, наркоз).

Плюсы и минусы ингаляционного введения

Продолжаем рассматривать пути введения лекарственных средств. Достоинства и недостатки имеет и ингаляционный метод. Плюсы ингаляции:

  • Действует непосредственно в самом месте патологии.
  • Лекарство легко проникает к месту воспаления, при этом минует печень в неизмененном виде, что обуславливает его большую концентрацию в крови.
  • Если сильно нарушена бронхиальная проходимость, то лекарственное средство плохо проникает в очаг болезни.
  • Препараты могут раздражать слизистую носа, рта и горла.

Основные пути введения лекарственных средств рассмотрены, но есть и другие, которые также в некоторых случаях могут стать незаменимыми.

Ректальный, вагинальный и уретральный пути введения

Если сравнивать ректальный путь введения препаратов с приемом через рот, то можно точно сказать, что эффект от первого метода наступает значительно быстрее. Препарат быстро всасывается в кровь, не разрушаясь при этом под действием ферментов пищеварительного тракта и печени.

Ректально в организм вводят свечи, мази, а также другие формы препаратов, предварительно растертые в порошок и разведенные, при этом используют клизмы. Но стоит помнить, что раствор, введенный ректально, даст эффект намного быстрее, чем свеча. Объем клизмы для взрослых составляет от 50 до 100 мл, а для детей — от 10 до 30 мл. Но у данного метода введения препаратов есть и минусы:

  • Неудобное применение.
  • Особые колебания скорости и полной картины всасывания.

Именно поэтому ректальный путь введения рекомендуют использовать только в тех случаях, если затруднено пероральное введение, когда нужно, чтобы препарат быстро попал в кровь, а инъекции делать противопоказано по тем или иным причинам.

Вагинальный и уретральный методы позволяют вводить любую форму препаратов. Но оба этих способа дают наилучший результат, если применять их для лечения инфекций в указанных органах или для проведения диагностики, к примеру для введения контрастных веществ, таких как «Йодамид», «Триомбраст» и других.

Спинномозговой и внутричерепной пути введения

В очень редких случаях используют спинномозговые и внутричерепные (субокципитальные, субарахноидальные, субдуральные и другие) инъекции. Связано это в большей степени с тем, что вводить такими методами препарат должен только квалифицированный специалист. Подобные способы требуют использования только стерильных, абсолютно прозрачных истинных водных растворов с нейтральной реакцией. Действие наступает очень быстро.

Трансдермальные терапевтические системы

В последнее время все чаще появляются лекарственные препараты в новой форме. Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) – одна из них. Они представляют собой мягкую дозированную форму, предназначенную для наружного применения с медленным высвобождением лекарственного вещества. Современные ТТС – это пленки и пластыри, которые были изготовлены с применением ультрасовременных технологий и очень удобны в применении: пластырь приклеивают на кожный покров, а пленку закладывают за щеку. При этом основное вещество всасывается в кровь через кожу или слизистую.

Многие медики во всем мире в последнее время все больше обращают внимания на новейшие пути введения лекарственных средств. Преимущества и недостатки есть у каждого, в том числе и у ТТС. Рассмотрим плюсы:

  • Лекарство действует ускоренными темпами.
  • Препарат поступает в кровь постепенно без перерыва, что позволяет обеспечить стабильный уровень основного вещества.
  • Неприятные ощущения полностью исключены, это касается и рвотных позывов, и болей от инъекций.
  • Полное отсутствие нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
  • Снижение частоты проявления аллергии.
  • Возможность быстрой отмены препарата, если вдруг есть противопоказания.
  • Точная дозировка.
  • Возможность точечной доставки медикамента в нужную часть организма.

Каждый из описанных путей введения лекарственных средств имеет свои плюсы и минусы. Но каким бы хорошим ни был метод, главное, что назначать его должен доктор, и желательно, чтобы самые сложные и редкие способы введения осуществлялись специально обученным человеком в медицинском учреждении. Берегите себя, чтобы не пришлось думать, каким способом доставить лекарство внутрь организма.

Пути и способы введения лекарственных средств в организм. Сравнительная характеристика. Факторы, обуславливающие выбор пути введения и лекарственной формы.

Все пути введения лекарственных средств в организм можно разделить на энтеральные и парентеральные. Энтеральные пути введения (enteros– кишечник) обеспечивают введение лекарственного средства в организм через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. К энтеральным путям введения относят:

Оральное введение (внутрь, per os)– введение лекарства в организм путем проглатывания. При этом лекарство попадает вначале в желудок и кишечник, где в течение 30-40 мин происходит его всасывание в систему воротной вены. Далее с током крови лекарство поступает в печень, затем в нижнюю полую вену, правые отделы сердца и, наконец, малый круг кровообращения. Пройдя малый круг лекарство по легочным венам достигает левых отделов сердца и, с артериальной кровью, поступает к тканям и органам-мишеням. Этим путем чаще всего вводят твердые и жидкие лекарственные формы (таблетки, драже, капсулы, растворы, пастилки и др.).

Наиболее физиологический метод введения лекарственного вещества, удобен и прост.

Не требуется специально обученный персонал для введения.

Медленное поступление лекарственного вещества в системный кровоток.

Скорость всасывания непостоянна и зависит от наличия пищи в ЖКТ, его моторики (если моторика снижается, скорость всасывания падает).

На принятые внутрь лекарственные средства воздействуют ферменты желудка и кишечного сока, метаболические ферментные системы печени, которые разрушают часть вещества еще до того, как оно проникнет в системный кровоток. (Например, при приеме внутрь разрушается до 90% нитроглицерина).

Невозможно применять лекарства, которые плохо всасываются в ЖКТ (например, антибиотики аминогликозиды) или разрушаются в нем (например, инсулин, альтеплаза, гормон роста).

Лекарственное средство может вызвать язвенное поражение ЖКТ (например, кортикостероиды, салицилаты).

Этот путь введения неприемлем при отсутствии у пациента сознания (хотя лекарство можно ввести сразу внутрижелудочно через зонд), если у пациента неукротимая рвота или опухоль (стриктура) пищевода, имеются массивные отеки (анасарка, т.к. при этом нарушается процесс всасывания лекарства в кишечнике).

Ректальный путь (per rectum)– введение лекарства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Всасывание вещества осуществляется в систему геморроидальных вен: верхней, средней и нижней. Из верхней геморроидальной вены вещество попадает в систему воротной вены и проходит через печень, после чего оно поступает в нижнюю полую вену. Из средней и нижней геморроидальных вен лекарство поступает сразу в систему нижней полой вены, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни.

Часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток.

Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания.

На лекарство не действуют пищеварительные ферменты.

Психологический фактор: данный путь введения может не нравиться или чрезмерно нравиться пациенту.

Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки.

Ограниченная поверхность абсорбции.

Непостоянная скорость всасывания и степень всасывания лекарственного средства. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке.

Требуется специальное обучение пациента технике введения.

Сублингвальное (под язык) и суббукальное (в полость между десной и щекой) введение.Таким способом вводят твердые лекарственные формы (таблетки, порошки), некоторые из жидких форм (растворы) и аэрозоли. При этих способах введения лекарственное средство всасывается в вены слизистой оболочки ротовой полости и далее последовательно поступает в верхнюю полую вену, правые отделы сердца и малый круг кровообращения. После этого лекарство доставляется в левые отделы сердца и с артериальной кровью поступает к органам мишеням.

На лекарство не действуют пищеварительные ферменты желудка и кишечника.

Лекарство полностью избегает первичного печеночного метаболизма, поступая сразу в системный кровоток.

Быстрое начало действия, возможность управлять скоростью всасывания лекарства (за счет посасывания или разжевывания таблетки).

Действие лекарства можно прервать, если лекарство выплюнуть.

Можно вволить только высоко липофильные вещества: морфин, нитроглицерин, клонидин, нифедипин или вещества с высокой активностью, т.к. площадь абсорбции ограничена.

Избыточное выделение слюны при рефлекторной стимуляции механорецепторов полости рта может спровоцировать заглатывание лекарства.

Парентеральное введение – путь введения лекарственного средства, при котором оно поступает в организм минуя слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Инъекционное введение. При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения – обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции.

Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).

Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта.

Высокая точность дозирования.

Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл).

Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.

Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки.

Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала.

В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения.

Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.

Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. Объем вводимого раствора не должен превышать 10 мл. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении (однако, могут быть исключения из этого правила – например, диазепам при внутримышечном введении всасывается менее полно, чем при введении внутрь).

Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев.

Сохраняется высокая точность дозирования.

Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.

Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции.

Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции.

Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.

Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.

Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства.

Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.

Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще.

Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз.

Риск инфицирования раны.

Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.

Интратекальное введение– введение лекарственного вещества под оболочки мозга (субарахноидально или эпидурально). Выполняют путем инъекции вещества на уровнеL4-L5поясничных позвонков. При этом игла прокалывает кожу, гиподерму, межостистые и желтые связки отростков позвонков и подходит к оболочкам мозга. При эпидуральном введении лекарство поступает в пространство между костным каналом позвонков и тр=вердой оболочкой мозга. При субарахноидальном введении игла прокалывает твердую и паутинную оболочки мозга и лекарство вводится в пространство между тканями мозга и мягкой мозговой оболочкой. Объем вводимого лекарства не может превышать 3-4 мл. При этом необходимо удалить соответствующее количество ликвора. Вводят только истинные растворы.

Читать еще:  Эффективные обезболивающие средства при межпозвоночной грыже

Создается высокая концентрация лекарства в тканях мозга и ликворе.

Можно вводить средства, которые не проникают через ГЭБ.

Чрезвычайно сложная техника инъекции.

Риск травмы тканей мозга и перепадов внутричерепного давления.

Невозможно обеспечить введение неистинных растворов (суспензий, эмульсий).

Ингаляционное введение – введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Глубина введения аэрозолей зависит от величины частиц. Частицы диаметром более 60 мкм оседают в глотке и проглатываются в желудок. Частицы диаметром 40-20 мкм проникают в бронхиолы, а частицы диаметром 1 мкм достигают альвеол. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капиляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням.

Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м 2 ).

В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.

Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества.

Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства.

Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.

Трансдермальное введение – аппликация на кожу лекарственного вещества для обеспечения его системного действия. Используют специальные мази, кремы или TTS (трансдермальные терапевтические системы – пластыри).

Можно обеспечить длительное и равномерное поддержание концентрации лекарственного вещества в организме за счет его медленной абсорбции.

Лекарственное вещество всасывается через кожу в систему нижней или верхней полой вены минуя печень и не подвергаясь в ней первичному метаболизму.

Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарства (зависит от места аппликации и вида лекарственной формы).

Можно вводить только высоко липофильные вещества.

Местное нанесение. Включает аппликацию лекарства на кожу, слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани, влагалища с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия.

Выбор пути введения лекарства зависит от его способности растворяться в воде или неполярных растворителях (маслах), от локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания. В таблице 1 приведены наиболее распространенные способы применения лекарств при различных видах патологии.

Таблица 1. Выбор пути введения лекарственного средства при различной патологии.

Легкое и среднетяжелое

Заболевания органов дыхания

Заболевания сердца и сосудов

Заболевания кожи и мягких тканей

Заболевания опорно-двигательного аппарата

Заболевания глаз, ушей, полости рта

Заболевания мочеполовой системы

Перорально, ректально (при заболеваниях аноректальной зоны)

Перорально, местные аппликации

Интраназально, сублингвально, перорально, внутримышечно

Внутрь и внутримышечно

Местные аппликации, внутрь, внутримышечно

Ингаляционно, внутримышечно и внутривенно*

Перорально, внутримышечно и внутривенно

Внутримышечно и внутривенно

Внутримышечно и внутривенно

Внутримышечно и внутривенно

Внутримышечно и внутривенно

Перорально и внутримышечно

Внутримышечно и внутривенно

* Примечание: Выбор между внутримышечным и внутривенным введением может обуславливаться водорастворимостью лекарства и техническими возможностями выполнения внутривенной инъекции.

Способы применения лекарственных средств

Апрель 19 2019

Выбор верного пути введения лекарственного препарата поможет наилучшим образом обеспечить перемещение химических веществ к определенному участку организма. Если принимать лекарство не по той схеме, которую прописал врач, то нужного эффекта вряд ли можно добиться.

Лекарственное средство может попасть в организм несколькими способами:

  • перорально (прием внутрь);
  • парентерально (инъекцией);
  • ректально (свечи);
  • сублингвально (рассасывание под языком);
  • назально (капли в нос):
  • ингалятивно;
  • трансдермально (прикладывание к коже).

Первый способ применения лекарственных средств — Пероральный путь, или прием препарата внутрь

Это самый распространенный способ приема лекарства, так как он отличается удобством и безопасностью. Эффект медикамента, принимаемого внутрь, зависит от времени приема пищи или других лекарственных препаратов. При таком способе введения лекарство всасывается через желудочно-кишечный тракт, чаще это происходит в тонкой кишке. Далее вещество попадает в печень и только потом в кровь.

При введении этого же препарата внутривенно, медикамент, минуя кишечник и печень сразу отправляется к «больному» участку организма. Некоторые препараты нельзя принимать натощак (например, аспирин), так как их составляющие разъедают стенки желудка и могут вызвать язвенную болезнь.

Второй способ применения лекарственных средств — Инъекционный путь введения

Парентеральное введение может производиться под кожу, внутрь вены и внутрь мышцы. Подкожная инъекция подает лекарственный препарат в капилляры, затем вещество уносится кровотоком. Внутримышечная инъекция подразумевает ввод большого объема препарата. Внутривенный способ наиболее быстро доставляет препарат к нужному участку организма. Он может быть сделан в виде однократной инъекции или с использованием капельницы.

Третий способ применения лекарственных средств — Сублингвальное введение

Этот способ подходит для лекарств, которые склонны к полному всасыванию через капилляры, расположенные на нижней части языка. Такой тип введения отличается скоростью, так как нет необходимости ждать, пока препарат достигнет тонкой кишки и попадет в кровоток.

Четвертый способ применения лекарственных препаратов — Ректальный метод

В составе ректальных свечей помимо лечащего вещества находится легкорастворимый компонент, обычно это масло какао. Всасывание происходит быстро через капилляры прямой кишки. В кишечнике расположена сосудистая сетка, которая способствует ускоренной абсорбции препаратов и их поступлению в кровеносную систему. Помимо быстрого воздействия на организм, отмечаются и другие плюсы:

  • Лекарства минуют воротную вену, что полностью исключает накопление их в печени.
  • Ректальное введение не вызывает приступов тошноты, а в случае ее наступления препараты не выводятся с рвотными массами.
  • Пиковое воздействие на организм – минимальное, а продолжительность действия препарата – максимальная.

На этих основаниях ректальные свечи признаны одной из самых безопасных и эффективных методик лечения, могут использоваться для терапии беременных женщин и новорожденных.

Пятый способ применения лекарственных средств — Трансдермальный тип введения

Данный способ еще называют наружным способом применения лекарств. Форма выпуска препаратов трансдермального типа сводится к пластырям. Оставить такой пластырь можно на несколько часов, что позволит лекарству непрерывно всасываться через капилляры кожи. Однако, стоит следить, чтобы не оставалось раздражений на кожном покрове.

И, наконец последний, шестой способ применения лекарств — Ингаляционный метод

К таким лекарствам относят аэрозоли от астмы, препараты для наркоза, Лазолван и Беродуал, которые добавляют в ингаляционный аппарат. Часто используются фитомасла и сборы трав. В кровоток медикамент попадает через мелкие капилляры, расположенные в легких человека.

Медицина и Здоровье

Медицинский портал Махачкалы

Главная страница » Медицинские статьи » ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМ

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМ

Лекарственные вещества в организм могут быть введены различ­ными путями. Их множество, но все они разделены на две большие группы:

  • энтеральные пути введения, при которых лекарственные веще­ства в организм попадают через желудочно-кишечный тракт;
  • парентеральные пути введения, когда лекарство вводится, ми­нуя желудочно-кишечный тракт.

К способам введения лекарств в организм относятся:

  • энтеральные (внутрь (через рот), сублингвальный (под язык), ректальный (в прямую кишку), в желудок и кишечник (с помо­щью зонда);
  • парентеральные (инъекционные (под кожу, в мышцу, в вену, в спинномозговой канал и т.д.), на кожу и слизистые оболочки, ингаляции (путем вдыхания).

Все эти способы имеют положительные и отрицательные стороны, однако от правильно избранного пути введения лекарственного веще­ства в организм больного зависит скорость наступления фармакологи­ческого эффекта, его сила и продолжительность.

ВНИМАНИЕ! При детальном разборе отдельных путей введения отме­чайте преимущества и недостатки каждого из них.

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Через рот (per os), или внутрь, — наиболее удобный и простой путь введения. Он не требует стерилизации лекарственных веществ и удо­бен для приема большинства лекарственных форм.

Лекарственные вещества, принятые через рот, проходят пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку, всасываются в тонком кишеч­нике, попадают в воротную вену, затем в печень и далее в общий кро­воток. Действие лекарственных веществ, или, как принято говорить, «фармакологический эффект», при их введении через рот начинается через 15—30 минут. Однако этот путь введения не всегда может быть ис­пользован. Некоторые лекарственные вещества (адреналин, инсулин) легко разрушаются под влиянием ферментов и кислот желудка, другие сильно раздражают слизистую, третьи не всасываются из желудочно- кишечного тракта и не могут оказывать действие на весь организм, и, наконец, лекарственные вещества, например тетрациклин, могут частично или полностью связываться с элементами пищи и терять свое действие. Кроме того, печень, выполняя защитную функцию, ча­стично обезвреживает (инактивирует) лекарственные вещества, когда они проходят через нее. Медленное наступление фармакологическо­го эффекта после приема лекарственного вещества через рот также не позволяет в большинстве случаев использовать этот путь введения в неотложной помощи.

Ректальный путь введения, или в прямую кишку (per rectum), исполь­зуют для введения лекарственных клизм (растворы, слизи и т.д.) и суп­позиториев. При этом всасывание лекарственных веществ происходит быстрее, чем при приеме через рот. Лекарственные вещества после введения попадают сначала в геморроидальные вены, затем в нижнюю полую вену и, минуя печень, в общий кровоток.

Этот путь введения используют при невозможности ввести препа­рат через рот, при заболеваниях нижнего отдела кишечника и органов таза, а также если хотят избежать нежелательного влияния препара­та на печень. Дозы лекарственных веществ при введении их в прямую кишку должны быть несколько меньше, чем при приеме их через рот. Следует помнить, что если лекарственное вещество обладает раздра­жающим действием, то его вводят в прямую кишку с обволакивающи­ми средствами, например слизью крахмала.

Сублингвальный (sub — под, lingua — язык) путь введения используют для препаратов, которые легко всасываются через слизистую оболоч­ку полости рта, при этом они быстро попадают в кровь, минуя печень и почти не подвергаясь воздействию пищеварительных ферментов. Од­нако всасывающая поверхность подъязычной области ограниченна, что позволяет вводить таким путем только высокоактивные вещества, на­пример нитроглицерин при приступах стенокардии. Иногда таким об­разом советуют применять корвалол, кордиамин и другие препараты.

В желудок и кишечник лекарственные вещества вводят с помощью специальных резиновых трубок-зондов. Эти пути введения использу­ют в основном в лабораторной практике при исследовании желудоч­ного сока или желчи.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Инъекционные пути введения считаются одними из наиболее ра­циональных и эффективных. При сравнительно меньших дозах, чем при приеме через рот, в этих случаях удается получить хороший фар­макологический эффект значительно быстрее и нередко — на более продолжительный период. Напомним, что для инъекций используют стерильные водные и масляные растворы, суспензии и порошки, кото­рые перед введением растворяют в специальных растворителях (вода для инъекций, растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида и т.д.). Каждый инъекционный путь имеет свои особенности, которые необходимо учитывать при введении лекарственных веществ в организм больного.

Подкожным путем введения стерильные лекарственные вещества доставляют с помощью шприца, специальной системы (капельницы) или безыгольным инъектором. Чаще вводят водные, реже — масляные растворы. Последние во избежание инфильтратов рекомендуется подогревать до температуры тела, а место инъекции после введения пре­парата массировать.

Под кожу не рекомендуется вводить суспензии (возможны инфиль­траты), а раздражающие и гипертонические растворы вводить запре­щено из-за возможного развития некроза (отмирания) тканей.

Всасывание препаратов в кровь при подкожном введении идет сравнительно медленно, и поэтому фармакологический эффект раз­вивается через 5—15 минут.

Для подкожного введения чаще всего используют область плеча и лопатки, а для капельного введения — область бедра и живота. Одно­моментно под кожу вводят 1—2 мл раствора, а капельно — до 500 мл.

ПОМНИТЕ! Масляные растворы в виде инъекций вводят в мышцу или под кожу в подогретом виде

Внутримышечный путь введения используют для водных, масляных растворов и суспензий. Первые в этом случае всасываются быстрее, чем при их введении под кожу. Суспензии же образуют своеобразный запас (депо) лекарственного вещества, из которого они постепенно всасываются и значительно увеличивают время его действия. При вве­дении в мышцу масляных растворов и суспензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд, так как в этом слу­чае возможна закупорка кровеносных сосудов (эмболия), а это может вызвать нарушение жизненно важных функций организма.

Лекарственные вещества в мышцу вводят в основном одномомент­но от 1 до 10 мл, используя при этом крупные мышцы, например бе­дра, ягодицы. Если используют ягодичную мышцу, то ее условно делят на четыре части и лекарство вводят в верхний наружный левый или верхний наружный правый квадрат.

ПОМНИТЕ! При внутримышечном введении масляных растворов и су­спензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд. Возможна эмболия.

При внутривенном пути введения в отличие от подкожного и вну­тримышечного, при котором лекарственное вещество частично задер­живается и разрушается в тканях, все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Этим объясняется почти немедленное разви­тие фармакологического эффекта.

В вену вводят преимущественно водные растворы, а также гипер­тонические растворы и раздражающие вещества, которые нельзя вво­дить под кожу и в мышцу. Правда, раздражающие вещества в ряде слу­чаев перед введением следует разводить для ослабления неприятного действия.

Читать еще:  Сустарад для суставов отзывы цена где купить препарат состав

Недопустимо (!) вводить в вену масляные растворы и суспензии из- за возможной эмболии.

Лекарственные вещества в вену вводят медленно, иногда несколь­ко минут, а капельно — несколько часов. Одномоментно в вену вводят от 1 до 20 мл, а капельно — от 50 мл до 1 л и более. Для внутривенного введения чаще всего используют локтевые вены, другие вены (височ­ная, подколенная) используются реже.

Недостатком внутривенного пути введения является возможность образования тромбов, особенно при длительном введении лекарств.

ПОМНИТЕ! Быстрое введение лекарственных веществ в вену может вы­звать нежелательные изменения со стороны органов дыхания, сердечно­сосудистой системы и центральной нервной системы.

Кроме указанных инъекционных путей введения существуют еще внутрикожный и внутриартериальный пути введения, путь введения в спинномозговой канал, а также в различные полости, например брюшную, плевральную и т.д.

Накожный путь введения пригоден для мазей, паст, линиментов, растворов, настоев, отваров и т.д.

Этот путь введения рассчитан в основном на местное действие и реже на общее, потому что всасывание лекарственных веществ че­рез кожу проходит лишь в том случае, если они хорошо растворяют­ся в жирах (липидах) кожи. Считают, что мази, пасты, приготовлен­ные на вазелине, оказывают только поверхностное местное действие и через кожу не всасываются. Эти же лекарственные формы, но при­готовленные на ланолине, хорошо всасываются и могут оказывать не только местное, но и общее действие. Кроме того, в зависимости от фармакологических свойств используемых лекарственных ве­ществ они могут оказывать местное раздражающее, обезболивающее, подсушивающее или какое-то другое действие. При накожном спо­собе введения всасывание лекарственных веществ происходит срав­нительно медленно. Ускорению процесса всасывания способствуют втирания, теплые ванны, компрессы, а также создание на данном участке гиперемии (покраснение). С этой целью используют соответ­ствующим образом преобразованный электрический ток в кабинетах физиотерапии. Хорошему всасыванию лекарственных веществ спо­собствует нарушение целостности кожи, поэтому введение препарата в рану или нанесение его вокруг нее дает различный фармакологиче­ский эффект.

Ингаляционный путь введения используется чаще всего при за­болеваниях органов дыхания. Площадь легких велика, почти 100 м 2 , и поэтому лекарственные вещества легко могут проникать в кровь и оказывать общее действие. Ингаляционно, т.е. путем вдыхания, вво­дят газообразные вещества (кислород), пары жидких, легколетучих ве­ществ (эфир для наркоза), а также аэрозоли, например при приступах бронхиальной астмы.

Фармакологический эффект со стороны органов дыхания при та­ком способе введения достигается быстрее, чем, например, при вну­тримышечном введении.

9,036 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

Способы введения лекарств в организм

Все способы введения лекарств в организм принято разделять на две большие группы — энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, то есть минуя его. Этим самым подчеркивается важнейшая роль ЖКТ как основной системы проникновения лекарств в организм.

1. Выделяют следующие энтеральные способы введения лекарств:

а) пероральное введение — прием лекарства через рот в желудок. Самый удобный и простой, поэтому наиболее часто используемый метод. Эффект препарата, введенного внутрь, развивается через 20-40 минут, в зависимости от содержимого желудка, липофильности лекарства, характера растворителя. Эффект спиртовых растворов препаратов наступает примерно в два раза быстрее, чем водных. Необходимо помнить, что все лекарства, введенные через рот, прежде чем попасть в системный кровоток, проходят через печень, где определенная часть их мегаболизируется и теряет свою активность (пресистемная элиминация). Характеристикой этого процесса является биодоступность — то есть отношение количества лекарства, находящегося в крови, к общему количеству лекарства, введенного в организм.

б) сублингвальное введение — нанесение лекарства под язык. Подъязычная область чрезвычайно интенсивно кровоснабжается, имеет множество поверхностно расположенных капилляров, поэтому обладает высокой всасывательной способностью. Пресистемной элиминации лекарства при этом способе введения не происходит. Этот метод используется при экстренной терапии — например, нитроглицерин, принятый под язык, начинает оказывать свое действие уже через 1-2 минуты.

в) ректальное введение — введение лекарств через прямую кишку в виде лекарственных клизм или свеч. Достоинством этого метода является то, что всасывающиеся лекарства в основном минуют печеночный барьер и сразу поступают в кровоток. То есть биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном.

2. Наиболее распространенными парентеральными путями введения лекарственных препаратов являются следующие:

а) инъекции— введение стерильных лекарственных препаратов с нарушением целостности кожного покрова. Виды инъекций:

подкожные — лекарства, не обладающие местно раздражающим действием, объем — 1-2 мл. Эффект наступает через 10-20 минут.

внутримышечные — объем — 1-5 мл. Эффект наступает через 5-10 минут.

внутривенные — используются для экстренной и интенсивной терапии. Объем

— 10-20 мл, можно и больше, тогда это называется инфузии. Лекарства должны быть изотоничны с кровью или разводиться изотоническими растворами, нельзя масляные растворы и эмульсии. Этот метод требует определенного умения, при невозможности введения этим методом можно вводить в уздечку языка – эффект будет тот же.

внутриартериальные — требуют специальной подготовки врача. Иногда ис

пользуется для терапии локальных опухолей — введение лекарства в артерию,

— другие — внутриполостные, внутрикостные, внутрисуставные, в спинномозго

вой канал и проч. Используются по особым показаниям.

б) ингаляции — введение лекарственных препаратов через дыхательные пути.

Используются газы, летучие жидкости, испарения, мелкодисперсные аэрозоль

ные порошки. Как правило, используются с двумя целями:

— оказать местное лечебное воздействие на дыхательные пути при их заболева

ниях (бронхиты, трахеиты, астма).

— получить хорошо управляемый фармакологический эффект (ингаляционный

в) накожные аппликации — могут быть использованы для местного воздей

ствия — мази, пасты, линименты и прочее. В последние десятилетия накопился

большой опыт применения накожных аппликаций для резорбтивного действия лекарств. Эти лекарственные формы называются «накожные терапевтические системы». Они представляют собой многослойный пластырь с резервуаром, содержащим определенное количество лекарственного препарата. Этот пластырь прикрепляется на внутреннюю поверхность плеча, где кожа наиболее тонкая, что обеспечивает постепенное всасывание и стабильную концентрацию препарата в крови. Примером является препарат скоподерм — лекарство от морской болезни, содержащее скополамин. Другим известным примером является никорет — средство, уменьшающее тягу к табакокурению.

Роль рецепторов в действии лекарств

Эффект большинства лекарств на организм есть результат взаимодействия их с определенными макромолекулярными комплексами, которые принято обо-значать понятием рецептор. В большинстве случаев рецепторы для лекарств образуют различные белки, при этом особый интерес представляют те из них, которые в норме являются рецепторами для эндогенных соединений. Вещество, которое специфически соединяется с рецептором, называется лигандом. Препарат, который соединяется с физиологическим рецептором и вызывает сходные эффекты с эндогенным лигандом, называется агонистом. Препарат, который, связываясь с рецептором, предупреждает действие лиганда или вызывает противоположный эффект, нежели эндогенный лиганд, называется антагонистом. Современная теоретическая фармакология уделяет большое внимание исследованию качественной и количественной характеристики взаимодействия лекарст-венных препаратов с рецепторами. На основе этих знаний в настоящее время создаются препараты с направленным механизмом действия, влияющие лишь на определенные рецепторы.

Факторы, влияющие на эффект лекарственного препарата

1. Способ введения препарата. Как правило, при парентеральном введении

препарата его эффект в большинстве случаев проявится быстрее и будет сильнее

выражен, чем при энтеральном введении. Однако различия могут касаться не

только количественной характеристики эффекта, но и иногда качественной. На

пример, сульфат магния при введении внутривенно вызывает выраженный гипо

тензивный эффект, а при введении через рот является мощным слабительным

средством, не оказывая влияния на АД.

3. Возраст больного. Хорошо известно, что лекарственные препараты имеют особенности действия на организм детей младшего возраста и пожилых людей. Связано это в основном с тем, что у детей многие системы организма еще не до конца развиты, а у пожилых — начался естественный период угасания функций.

Именно поэтому в последние годы сформировались две смежные дисциплины -педиатрическая фармакология и гериатрическая фармакология. В процессе изучения фармакологии мы будем касаться некоторых их аспектов.

4. Пол больного. В большинстве случаев, при прочих равных условиях, лекарства оказывают одинаковое влияние на организм мужчины и женщины. Однако эффекты половых гормонов и некоторых родственных им соединений на организм мужчины и женщины отличаются принципиально. Так, например, при опухоли молочной железы у женщин ее собственные (женские) половые гормоны являются стимуляторами роста опухоли, а мужские половые гормоны – тормозят рост опухоли. Поэтому для снижения активности опухолевого роста женщине в подобных случаях часто вводят мужские половые гормоны, и, наоборот, при опухолях простаты у мужчин им с той же целью вводят женские половые гормоны.

5. Индивидуальная чувствительность. Вследствие ряда генетических (врож-
денных) или приобретенных в течение жизни особенностей, некоторые люди
могут необычным образом реагировать на введение определенного лекарствен
ного препарата. Это может быть связано с отсутствием каких-либо ферментов и
рецепторов, играющих важную роль в действии этого препарата. Однако в боль-

шинстве случаев это связано с аллергическими проявлениями при повторном
введении лекарств, которые могут варьировать от незначительных кожных про
явлений до угрожающих жизни бронхоспазма, коллапса и шока. Вариантом индивидуальной чувствительности человека является идиосинкразия, при которой на первое в жизни введение лекарственного препарата организм больного отвечает совершенно необычно, бурно, вплоть до анафилактического шока. Предсказать такую реакцию бывает невозможно.

5. Особые состояния организма. Периоды полового созревания, беремен
ность, роды, половое угасание являются особыми состояниями организма чело
века, в которые действие некоторых лекарственных препаратов может значи
тельно изменяться. Например, при беременности действие ряда препаратов на
организм женщины может ослабляться из-за того, что идет распределение и в
организм плода, в том числе метаболизм в его печени. При этом надо учитывать
и возможное побочное действие препарата на развивающийся плод.

6. Наличие определенных условий. Некоторые препараты не оказывают
своего действия без того, чтобы имелись ряд условий в организме. Например,
жаропонижающие средства (парацетамол) оказывают свое действие лишь при
повышенной температуре, а на нормальную температуру они не влияют. Сердеч
ные гликозиды проявят свое кардиотоническое действие лишь при наличии сер
дечной недостаточности.

7. Режим и диета могут значительно повлиять на действие лекарственного
препарата. Обильная и богатая белком пища, как правило, затрудняет всасывание
препарата, а значит — снижает скорость наступления и силу проявления эффекта.
С другой стороны, растительные жиры и алкоголь значительно ускоряют процесс
всасывания в кишечнике. Регулярность питания, правильное чередование труда и
отдыха, физические упражнения, свежий воздух приводят организм человека к
оптимальному состоянию для наилучшего действия лекарства.

Явления, возникающие при повторном введении лекарства

Чаще всего в лечебной практике лекарственные препараты назначаются многократно в течение определенного времени (курсовое лечение). При этом возможны следующие варианты ответной реакции организма:

1. Фармакологический эффект препарата не изменяется при повторном
применении.
Наиболее часто встречающийся вариант и наиболее желательный.
Все вновь создаваемые в настоящее время лекарственные препараты не должны
изменять своего эффекта при повторных введениях.

2. Эффект препарата усиливается при повторном применении. Это может
происходить в результате следующих процессов;

а) материальная кумуляция — при повторном введении одного и того же ве
щества в организме в результате снижения процессов элиминации накапливается
лекарственный препарат, т.е. материальный субстрат. В результате материальной
кумуляции эффект препарата при повторных введениях его становится все боль
ше и больше и может перерасти из терапевтического действия в токсическое.
Примерами лекарственных препаратов, способных кумулироваться материально,

являются сердечные гликозиды и непрямые антикоагулянты.

б) функциональная кумуляция — при повторном введении одного и того же
вещества накапливается не он сам, а его эффект. Примером такого действия яв
ляется длительное применение этилового спирта при алкоголизме, приводящее к
токсическому действию на ЦНС в виде острого психоза, называемого «белая
горячка».

3. Ослабление фармакологического эффекта при повторном применении

называется привыкание, или толерантность.Привыкание характеризуется постепенным ослаблением эффекта при длительном применении лекарственного препарата, в результате чего для достижения того же самого эффекта приходится повышать вводимую дозу лекарства. Привыкание может возникнуть в результате интенсификации элиминации препарата (повышение активности печеночных ферментов — характерно для барбитуратов) или при снижении чувствительности рецепторов к нему (уменьшение числа бета-адренорецепторов при длительном применении бета-адреномиметиков). Вариантом этого действия является тахифилаксия — то есть быстрое привыкание, при котором фармакологический эффект может полностью исчезнуть уже после нескольких последовательных введений.
Примером тахифилаксии является эффект непрямого адреномиметика эфедрина.
При первом введении эфедрин оказывает хорошее сосудосуживающее действие,
а при нескольких последовательных введениях с небольшим интервалом эффект
его пропадает. Механизм этого действия связан с тем, что эфедрин оказывает
свой эффект за счет выброса из нервных окончаний медиатора норадреналина, при истощении его запасов исчезает и его эффект.

|следующая лекция ==>
Виды действия лекарственных веществ|Взаимодействие лекарственных препаратов

Дата добавления: 2017-02-20 ; просмотров: 3001 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector