Цена таблеток и особые указания к их применению

Апиксабан: таблетки 2,5 мг и 5 мг

Антикоагулянтом прямого действия, селективным ингибитором фактора свертывания крови Xa (FXa) является Апиксабан. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2.5 мг и 5 мг не оказывают непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска и состав

Апиксабан выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой 2.5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие

Механизм действия Апиксабана заключается в ингибировании активности фактора свертывания крови Xa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III.

Медикамент ингибирует свободный и связанный фактор свертывания Xa, а также активность протромбиназы. Препарат не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином.

За счет ингибирования активности фактора свертывания Xa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и АЧТВ.

Показания к применению

От чего помогает Апиксабан? Таблетки показаны к применению:

• профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
• профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (ФК 2 и выше по классификации NYHA)).

Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца; лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Инструкция по применению

Таблетки Апиксабан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• период после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава: по 2,5 мг 2 раза в сутки (прием первой дозы рекомендуется через 12–24 часа после хирургического вмешательства). Длительность терапии составляет 10–14 дней после протезирования коленного сустава, 32–38 дней – после протезирования тазобедренного сустава;
• фибрилляция предсердий: Апиксабан 5 мг 2 раза в сутки. Снижение суточной дозы в 2 раза (по 2,5 мг дважды в сутки) требуется пациентам, у которых сочетается как минимум два из следующих факторов: масса тела ≤ 60 кг, возраст ≥ 80 лет, концентрация креатинина в плазме ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л);
• лечение тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен: первые 7 дней – по 10 мг 2 раза в сутки, далее – по 5 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет не менее 3 месяцев, зависит от проявлений заболевания, соотношения ожидаемой пользы и возможного риска развития клинически значимого кровотечения, наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (травма, недавнее хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация и др.);
• профилактика рецидивов ТЭЛА и ТГВ: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Профилактическая терапия назначается не менее чем через 6 месяцев лечения данных заболеваний. В случае пропуска очередной дозы принять таблетку необходимо как можно скорее после того, как пациент об этом вспомнит. В дальнейшем следует придерживаться исходной схемы терапии с приемом препарата дважды в сутки. При временном перерыве в лечении возрастает риск развития тромбоза.

Пациентам следует учитывать важность проведения беспрерывной антикоагулянтной терапии. Перевод пациента на Апиксабан с парентеральных антикоагулянтов и наоборот можно осуществлять в момент следующего запланированного приема отменяемого средства, не применяя очередную дозу препарата, который заменяется. Переводить пациента на Апиксабан с варфарина или других антагонистов витамина K можно, если значение МНО ниже 2.

При переводе пациента на варфарин или другие антагонисты витамина K прием Эликвиса необходимо продолжить до тех пор, пока значение МНО не достигнет ≥ 2. Этот показатель необходимо контролировать перед каждым приемом апиксабана: как только он будет равняться или превышать 2, Апиксабан отменяют.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость.
• Кровотечение, нарушение функций печени и почек (клиренс креатинина менее 15 мл в минуту).
• Пациенты, находящиеся на диализе.

При риске кровотечения прием препарата проводится под строгим контролем коагулограммы — два раза в сутки. При развитии кровотечения прием апибаксана отменяется. При необходимости производится трансфузия свежемороженой плазмы крови.

Побочные явления

• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия (в т.ч. соответствующие изменения результатов лабораторных исследований).
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечное кровоизлияние.
• Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. рвота с примесью крови и мелена), наличие неизмененной крови в кале; редко — ректальное кровотечение, кровотечение из десен.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ), повышение активности ГГТП, патологические изменения функциональных проб печени, повышение активности ЩФ в крови, повышение концентрации билирубина в крови.
• Со стороны ССС: часто — кровотечение (в т.ч. гематома, вагинальные и уретральные кровотечения); нечасто — артериальная гипотензия (в т.ч. гипотензия во время процедуры).
• Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение; редко — кровохарканье.
• Со стороны органа зрения: редко — кровоизлияния в ткани глазного яблока (в т.ч. кровоизлияние в конъюнктиву).
• Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия (в т.ч. послеоперационная и постгеморрагическая, сопровождающаяся соответствующими изменениями результатов лабораторных исследований); нечасто — тромбоцитопения (в т.ч. снижение количества тромбоцитов).
• Прочие: часто — закрытая травма; нечасто — кровоизлияния и кровотечение после выполнения инвазивных процедур (в т.ч. гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции сосуда и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в т.ч. гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется прием препарата во время беременности. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. При приеме препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Согласно инструкции, Апиксабан не применяется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Апиксабан не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени, сопровождающимся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.

Отмена терапии антикоагулянтами, в т.ч. апиксабаном, при активном кровотечении, перед плановым оперативным вмешательством или инвазивной процедурой, может приводить к повышенному риску тромбозов. Следует избегать длительного прекращения терапии и, если необходимо временно прекратить терапию апиксабаном, то ее необходимо возобновить как можно скорее.

У пациентов высокого риска после острого коронарного синдрома, с наличием множественных как кардиальных, так и некардиальных сопутствующих заболеваний, было показано значительное повышение риска кровотечения при совместном применении апиксабана и ацетилсалициловой кислоты или комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела по сравнению с плацебо.

При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности, хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови.

Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Апиксабан, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием препарата Апиксабан следует отменить.

У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения монотерапии или терапии комбинацией из двух антиагрегантных препаратов, следует провести тщательную оценку соотношения польза/риск до начала одновременного применения с препаратом Апиксабан.

Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих Апиксабан:

При развитии таких нарушений необходимо выполнение экстренного обследования и лечения. Перед выполнением вмешательств на эпидуральных или субарахноидальных пространствах у пациентов, получающих антикоагулянты, в т.ч. с целью профилактики тромбозов, необходима оценка соотношения потенциальной пользы и рисков.

При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболии, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей.

Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.

Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 ч до введения первой дозы препарата. Аналогичное повышение риска может отмечаться при выполнении травматичных или многократных пункций эпидурального или субарахноидального пространств.

Необходим частый мониторинг пациентов на предмет развития проявлений нарушений функции нервной системы (в частности, онемения или слабости нижних конечностей, нарушения функции кишечника или мочевого пузыря).

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению препарата указано на его взаимодействие с лекарственными средствами из других групп. Их сочетание может приводить к негативным эффектам:

• Сочетание Апиксабана с Эноксапарином ведет к аддитивному эффекту на активность факторов свертывания крови.
• Препарат не взаимодействует с Атенололом, Фамотидином, Дигоксином, Напроксеном.
• Запрещены сочетания медикамента с нефракционированным гепарином или его производными, тромболитиками, антагонистами рецепторов к гликопротеинам, Декстраном, антагонистами витамина К, Дипиридамолом, Сульфинпиразоном, пероральными антикоагулянтами.
• Комбинация апиксабана с антиагрегантами, индукторами изоферментов печени приводит к кровотечениям.
• Апиксабан не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой, Клопидогрелом, кроме случаев с острым коронарным синдромом.
• Рифампицин, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного понижают концентрацию апиксабана в крови.
• Кетоконазол, Итраконазол увеличивают максимальную концентрацию апиксабана в крови.
• Дилтиазем, Амиодарон, Напроксен, Хинидин, Верапамил увеличивают концентрацию Апиксабана и повышают значения свертывающей системы крови.

Аналоги лекарства Апиксабан

К группе антикоагулянты относят аналоги:

1. Гепариновая мазь.
2. Клексан.
3. Сепротин.
4. Синкумар.
5. Варфарекс.
6. Тромбофоб.
7. Пиявит.
8. Прадакса.
9. Гепатромбин.
10. Натрия цитрат.
11. Пелентан.
12. Лавенум.
13. Кальципарин.
14. Фенилин.
15. Эноксапарин натрия.
16. Эниксум.
17. Тропарин.
18. Троксевазин Нео.
19. Эссавен.
20. Гепарин.
21. Гепальпан.
22. Лиотон 1000.
23. Гепарина раствор для инъекций.
24. Долобене.
25. Антитромбин 3 человеческий.
26. Фраксипарин.
27. Арикстра.
28. Зигрис.
29. Венолайф.
30. Скинлайт.
31. Тромбогель 1000.
32. Кливарин.
33. Нигепан.
34. Гемапаксан.
35. Гепароид Зентива.
36. Флюксум.
37. Виатромб.
38. Гепароид Лечива.
39. Ангиокс.
40. Фрагмин.
41. Ангиофлюкс.
42. Эмеран.
43. Еллон гель.
44. Ксарелто.
45. Мареван.
46. Венабос.
47. Цибор.
48. Тромблесс.
49. Варфарин.
50. Надропарин кальция.
51. Фраксипарин Форте.
52. Аценокумарол.
53. Тромблесс Плюс.
54. Анфибра.

Условия отпуска и цена

Апиксабан реализуют под торговой маркой Эливикс (таблетки 5 мг, 20 шт.) в Москве составляет 840 рублей. Препарат отпускается по рецепту.

Апиксабан инструкция по применению предлагает хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Мочегонный препарат Фуросемид: инструкция по применению при гипертонии и особые указания

Фуросемид считается быстродействующим диуретическим средством, которое усиливает выведение натрия и хлора из организма человека.

Такой сильный мочегонный эффект напрямую связан с угнетением реабсорбции ионов данных веществ как в проксимальных, так и в дистальных участках извилистых канальцев и в восходящих отделах петли Генле.

Его назначают при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, которые связаны с наличием сердечной недостаточности. Нередко специалисты рекомендуют этот препарат при хронической и почечной недостаточности, отеке легких и головного мозга, а также при интоксикации барбитуратами. Так что такое Фуросемид, и как его правильно принимать?

Состав лекарственного средства

Активным компонентом таблетированной формы выпуска выступает одноименное вещество — фуросемид. В качестве дополнительных ингредиентов используются следующие: лактоза, картофельный крахмал, МКЦ, повидон, желатин, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и тальк.

Состав раствора для внутривенного и внутримышечного введения также включает в себя фуросемид. Помимо него вспомогательными компонентами являются гидроксид натрия, хлорид натрия, а также специальная вода для инъекций.

Показания к применению

Доктора назначают Фуросемид при следующих заболеваниях и состояниях:

• болезненная отечность при нарушениях функции кровообращения, а также при недугах, связанных с работоспособностью почек и печени;
• отеки при затруднении венозного оттока, после ожогов и флеботромбозов;
• периферические отеки;
• отек органов дыхательной системы;
• отек головного мозга;
• гипертония;
• родовая эклампсия;
• асцит, возникающий на фоне новообразования злокачественной природы печеночного и сердечного происхождения;
• токсикоз во время беременности;
• синдром предменструального напряжения;
• предпочечная уремия;
• аномально высокое содержание калия в сыворотке крови;
• отравление химическими веществами, в частности, барбитуратами.

Способ применения и дозировка

В данной статье содержится не только инструкция по применению препарата Фуросемид, но и сведения о том, при каком давлении его лучше использовать.

Следует сразу отметить, что его назначают для приема внутрь, внутримышечно или внутривенно. Если он был прописан именно в таблетированной форме, то нужно строго соблюдать указанную дозировку.

Обычно таблетки принимают примерно по 40 мг один раз в сутки. Это делается преимущественно в первой половине дня. При острой необходимости можно увеличить указанную дозу до 85 — 155 мг.

В данном случае лекарственное средство необходимо принимать примерно два раза в день с интервалом в 6 часов. При наличии тяжелой почечной недостаточности изначальная доза может быть увеличена даже до 300 мг в сутки. После уменьшения отечности на лице и теле рекомендуется постепенно снизить количество употребляемого препарата.

Окончательная доза должна быть минимально эффективной, а интервалы между приемами могут составлять примерно два дня.

При повышенном артериальном давлении лекарственное средство необходимо употреблять по 35 мг в день.

Такая доза является целесообразной при наличии сердечной недостаточности. При необходимости изначальное количество принимаемого препарата можно увеличить даже до 75 мг.

Если невозможно или нецелесообразно принимать медикамент внутрь, то его вводят внутримышечно или внутривенно. При этом следует максимально осторожно и аккуратно проводить инъекцию.

Желательно, чтобы врач установил точное количество препарата, которое следует внедрять пациенту. Как правило, достаточно 55 мг, которые нужно разделить на два раза в день. Если присутствует необходимость, то можно увеличить дозу до 120 мг в сутки.

Терапия с использованием Фуросемида может продолжаться до двух недель. После этого, при необходимости, нужно продолжить прием препарата только внутрь.

Противопоказания

Фуросемид запрещено использовать при следующих болезнях и состояниях организма:

• гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарства;
• анурия;
• уремия;
• печеночная кома;
• механическая непроходимость мочевыводящих путей;
• дисэлектролитемия;
• первый триместр беременности.

Побочные эффекты

Ни в коем случае не рекомендуется принимать данный лекарственный препарат людям с противопоказаниями к применению.

Прием препарата может спровоцировать такие нежелательные явления, как:

• резкое понижение кровяного давления до критической отметки;
• ортостатическая гипотензия;
• коллапс;
• учащенное сердцебиение, сопровождающееся болевыми ощущениями в области грудной клетки;
• тошнота;
• диарея;
• покраснение кожных покровов;
• зуд;
• обратимое ухудшение слуха;
• воспалительный процесс, протекающий в почках, который сопровождается преимущественным поражением соединительной ткани;
• головокружение;
• депрессивные состояния;
• слабость в мускулатуре;
• жажда;
• понижение содержания калия в организме;
• увеличение концентрации мочевой кислоты в крови;
• повышение содержания глюкозы в сыворотке крови;
• судороги икроножных мышц;
• апатия;
• сонливость;
• панкреатит;
• острая задержка мочи;
• ухудшение эрекции;
• анафилактический шок;
• тромбофлебит;
• лихорадка;
• кальциноз почек у недоношенных детей;
• сухость во рту;
• повышенное артериальное давление;
• пониженное содержание магния в организме;
• низкая концентрация хлора в крови;
• анемия.

Нельзя самостоятельно принимать Фуросемид, поскольку бесконтрольное лечение может привести к появлению серьезных нарушений в организме.

Особые указания

Стоит заметить, что Фуросемид при гипертоническом кризе показан к применению, поскольку позволяет стабилизировать состояние больного.

С особой осторожностью следует принимать препарат при наличии тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности.

Также при длительном лечении сердечными гликозидами нужно строго соблюдать указанную дозировку данного лекарственного средства.

Пациентам престарелого возраста, которые страдают ярко выраженным атеросклерозом, следует прислушиваться к рекомендациям личного врача. Перед началом медикаментозной терапии следует компенсировать все серьезные нарушения водно-электролитного баланса.

В ходе лечения очень важно держать под контролем уровень электролитов, карбонатов, мочевины (это немаловажный момент при использовании дозы в 85 мг и выше).

Вопрос о возможности занятий потенциально небезопасными видами трудовой деятельности, которые требуют повышенного внимания и специальной скорости реакций. Количество лекарственного препарата определяется на основании оценки индивидуальных особенностей того или иного пациента.

Как говорилось немного ранее, Фуросемид понижает давление. Именно по данной причине следует с осторожностью принимать его, чтобы избежать ухудшения состояния здоровья больного. Данное явление возможно при передозировке.

Условия хранения и срок годности

Медикаментозный препарат нужно хранить только в сухом и полностью защищенном от солнечных лучей месте.

Температурный режим хранения должен составлять не более 26°C.

По окончании трех лет с даты изготовления данного лекарства, которая указана на упаковке, не рекомендуется принимать его, поскольку это действие может спровоцировать сильное отравление организма.

Беременность и лактация

Поскольку Фуросемид снижает давление значительно, то не следует принимать его в период ношения малыша, это может представлять серьезную опасность как жизни матери, так и плода.

Как известно, он преодолевает плацентарный барьер и оказывает сильное влияние на малыша. Именно по данной причине его запрещено принимать во время беременности.

Довольно редко специалисты назначают его при тяжелых патологических состояниях в период ношения ребенка. Как правило, это касается ситуаций, когда болезнь угрожает жизни матери.

Исследования, которые проводились на лабораторных животных, показали, что данный препарат оказывает негативное влияние на течение беременности. Это же касается периода грудного вскармливания, при котором также не рекомендуется принимать это лекарство.

Во время ношения ребенка нельзя принимать Фуросемид, который может назначаться только лечащим врачом. В противном случае можно спровоцировать появление серьезных осложнений и нежелательных нарушений в работе некоторых органов и систем.

Видео по теме

Как принимать Фуросемид при гипертонии: