0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Что представляет собой холекальциферол

Колекальциферол (Colecalciferol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Колекальциферол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Колекальциферол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Колекальциферол

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Фармакология

Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично — альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Cmax в тканях создается через 4–5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Применение вещества Колекальциферол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание ( в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств ( в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Побочные действия вещества Колекальциферол

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Взаимодействие

Эффект снижают дифенин, колестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

Передозировка

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Колекальциферол

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10–15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Препарат, поставляющий в организм витамин D3 – Холекальциферол

Здоровье опорно-двигательного аппарата во многом зависит от оптимального поступления в организм витамина D. Холекальциферол способствует укреплению костей, волос и ногтей, улучшает состояние кожных покровов и влияет на самочувствие человека.

Нездоровая пища, недостаточная физическая активность и отсутствие регулярных прогулок на свежем воздухе приводят к дефициту важного вещества. Если устранить негативные факторы не удается, стоит задуматься о приеме холекальциферола в виде фармакологического средства.

Что представляет собой холекальциферол?

Это органическое жирорастворимое соединение науке известно как витамин D3 или колекальциферол. Он входит в группу витаминов D наряду с эргокальциферолом (D2).

Вещество синтезируется эпидермисом под воздействием ультрафиолетового излучения либо поступает в организм вместе с пищей.

В растительных продуктах витамин Д практически не содержится. Богаты холекальциферолом рыбий жир, треска, атлантическая сельдь, сливочное масло и куриные яйца. Важным биохимическим свойством витамина Д3 является способность стимулировать усвоение кальция в толстом и тонком кишечнике и концентрировать его в костной и хрящевой тканях.

Полезные свойства холекальциферола:

  • Формирует крепкий скелет и зубы у детей;
  • Препятствует разрыхлению и размягчению костной ткани;
  • Служит профилактикой рахита, остеопороза и переломов костей;
  • Регулирует кальций-фосфорный обмен;
  • Повышает регенеративные свойства опорно-двигательного аппарата;
  • Способствует быстрому срастанию костей после переломов;
  • Нормализует выработку энергии, переработку белков, жиров и углеводов;
  • Принимает участие в поддержании иммунитета;
  • Повышает упругость мышечных волокон;
  • Предупреждает сердечно-сосудистые заболевания;
  • Улучшает состояние кожных покровов, ногтевых пластин и волос;
  • Стимулирует работу головного мозга;
  • Принимает участие в регуляции работы эндокринной и нервной систем.

Признаки гиповитаминоза холекальциферола

В солнечное время года продуцируемого кожей холекальциферола бывает достаточно, чтобы поддерживать обмен фосфора и кальция. В холодный сезон и при скудном нерациональном питании может развиваться гиповитаминоз витамина Д3 с выраженной симптоматикой:

  • Депрессивные состояния, апатичность и ухудшение самочувствия;
  • Развитие сахарного диабета и ожирения вследствие нарушения метаболизма;
  • Боли в суставах;
  • Хрупкость и расслоение ногтей;
  • Ломкость и выпадение волос;
  • Сутулость и нарушения походки;
  • Склонность к переломам, деформация скелета.

Дефицит холекальциферола у представителей сильного пола может вызывать снижение активности спермиев и развитие бесплодия.

Холекальциферол как лекарство

Витамин Д3 синтезируется в промышленным масштабах методом облучения 7-дегидрохолестерина. Сырьем служат шерстный жир (ланолин) овцы или других шерстистых животных, гидратированное масло соевых бобов или рафинированное подсолнечное масло. Затем состав очищают и используют для производства холекальциферола в нескольких фармакологических формах:

  • Водный раствор для перорального приема во флаконах с пипеткой;
  • Масляные капли для приема внутрь с дозатором;
  • Смесь для внутримышечного введения в виде инъекций.

В каких случаях показан прием холекальциферола:

  • Профилактика и лечение дефицита витаминов группы Д;
  • Рахит с нарушением минерализации скелета и формирования костной ткани;
  • Гипокальциемическая тетания, сопровождающаяся судорогами;
  • Нефрогенная остеопатия, связанная с нарушением метаболизма кальция и фосфора;
  • Стоматологические проблемы;
  • Ухудшение состояния эпидермиса, ногтей и волос;
  • В составе комплексной терапии болезни Крона, цирроза, механической желтухи, печеночной недостаточности.

Витамин Д3 назначают женщинам на период вынашивания плода и грудного вскармливания, новорожденным и детям грудного возраста в осенне-зимний период. Холекальциферол должен входить в поддерживающую терапию людей со скудным питанием, вегетарианцев, при соблюдении строгих диет и парентеральном питании.

Холекальциферол: инструкция по применению и дозировка

Существуют нормы суточной потребности в витамине D3. Они зависят от возраста, образа жизни и веса пациента, доза измеряется в международных единицах (МЕ):

  • Профилактика рахита у детей от одного месяца жизни до двух-трех лет – 500 МЕ/день;
  • Профилактика рахита у недоношенных, близнецов и детей, пребывающих в неблагоприятных социальных условиях – 1000 единиц/день;
  • Лечение рахита и патологий костей у детей от 4 недель до 18 лет – 3000-10 000 МЕ/день;
  • Норма для взрослых людей – от 400 до 600 единиц в сутки;
  • Норма для беременных – 400-700 МЕ в сутки (иногда и до 1000 МЕ);
  • Лечение рахита и остеомаляции – 1000-5000 МЕ/день;
  • В качестве вспомогательного медикамента при остеопорозе – 1000-3000 МЕ/день.

Точную дозировку холекальциферола в терапевтических и профилактических целях назначает только лечащий врач. В лекарственной форме вещество принимают под строгим врачебным наблюдением, при необходимости контролируют содержание кальция в крови и моче. Продолжительность курса лечения холекальциферолом составляет от 4 до 6 недель. По показаниям их можно повторять спустя несколько недель или месяцев.

Масляный раствор удобно принимать во время еды – достаточно капнуть рекомендованную дозу на кусочек хлеба. Нужное количество капель можно отмерять и в чайную ложку. Важно не ошибиться с дозировкой: если возник сбой в подсчете капель, их следует вылить и начать отсчет с начала.

Грудным детям препарат отмеряют в столовую ложку, разводят очищенной или кипяченой водой и дают выпить. Если ребенок еще не умеет пить из ложки, можно использовать пипетку или добавлять витамин в бутылочку для кормления.

Беременным препарат назначают индивидуально, учитывая особенности протекания гестации и образ жизни женщины.

Если холекальциферол в процессе вынашивания не применялся, его назначают на период грудного вскармливания.

Маленьким детям чаще прописывают водный раствор витамина Д3 – он быстрее всасывается пищеварительным трактом и отличается более продолжительным действием. Противопоказан масляный раствор малышам с нарушениями в работе желудка, кишечника, почек.

Признаки избытка витамина

Витамин Д3 холекальциферол способен аккумулироваться в печени и медленно высвобождаться в кровяное русло. Поэтому неконтролируемый прием препарата в течение длительного времени приводит к гипервитаминозу холекальциферола.

Об избытке витамина свидетельствуют следующие признаки:

  • Мышечная слабость;
  • Постоянная тошнота и отсутствие аппетита;
  • Потеря веса;
  • Боль в эпигастральной области и изжога;
  • Понос и учащенное мочеиспускание;
  • Чувство неутолимой жажды;
  • Увеличение частоты пульса и повышенное кровяное давление;
  • Перебои в работе сердца;
  • Повышение температуры тела.

При гипервитаминозе наблюдаются изменения клинических и биохимических показаний мочи – увеличение белка, лейкоцитов и эритроцитов. Скапливание кальция в почечных канальцах приводит к возникновению мочекаменной болезни. Следы кальция могут быть обнаружены в легких, сосудах, сердце и кишечнике, что значительно ухудшает функционирование этих органов.

Возникновение побочных реакций или признаков гипервитаминоза служит серьезным поводом для отмены препарата и пересмотра терапевтического курса.

Особые указания

  • Переносимость холекальциферола D3 у разных пациентов индивидуальна, у некоторых лиц даже терапевтические дозы витамина способны вызвать симптомы передозировки;
  • У детей, которые продолжительное время принимали препараты с витаминами Д, может наблюдаться задержка роста;
  • Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание;
  • Высокие дозы холекальциферола обладают тератогенным действием и приводят к аномалиям плода;
  • В пожилом возрасте уменьшается абсорбция витамина D и синтез вещества в коже, поэтому организм нуждается в усиленном поступлении его извне;
  • Не рекомендуется одновременный прием нескольких препаратов, содержащих холекальциферол;
  • Витамин D и его метаболиты проникают в материнское молоко, но при этом симптомов передозировки у младенцев не обнаруживается;
  • Эффект от применения холекальциферола снижают минеральные масла, кальцитонин, колестипол, барбитураты;
  • Нельзя принимать холекальциферол при индивидуальной чувствительности к витамину, гиперкальциемии, почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией.
Читать еще:  Что такое остеохондроз поясничного отдела 3 степени

Холекальциферол: аналоги

  • Аквадетрим. Бесцветные прозрачные капли, которые реализуются во флаконах с капельницей. В состав препарата входят холекальциферол в концентрации 15 000 ME/мл и вспомогательные вещества. Благодаря анисовому ароматизатору лекарство имеет приятный запах и легко переносится. Его назначают взрослым и детям при остеопатиях, рахитах, нарушениях в работе паращитовидных желез.
  • Вигантол. Действующим веществом препарата выступает колекальциферол – 20 000 МЕ на 1 мл состава. Лекарственное средство выпускается в форме масляного раствора. Обеспечивает баланс кальция и фосфора, способствует минерализации костей и служит профилактикой рахита.
  • Кальций Д3 Никомед. Жевательные таблетки с ароматом лимона, содержащие карбонат кальция и колекальциферол. Эффективно восполняет дефицит кальциевых соединений и витамина Д3, улучшает состояние кожи, ногтей и волос, борется с остеопорозом и его осложнениями. Детям до трех лет препарат принимать не рекомендуется, а у беременных женщин применяется с осторожностью.

Холекальциферол: отзывы

Татьяна, 29 лет, г. Воронеж «Давала витамин Д своим детям в виде препарата “Аквадетрим”. Доза у старшего и младшего ребенка была одинаковой – 1 капля в день. Старшая дочь переносила лекарство хорошо, аллергии не было. С младшим сыном ситуация была полностью противоположной – сыпь с первых дней применения, беспокойство и нарушения стула. Думаю, витамины нужно подбирать индивидуально и не рисковать здоровьем малышей.»

Марина, 30 лет, г. Москва «Педиатр назначил сыну водный раствор витамина Д3. Дозировала очень аккуратно, потому что наслышана о побочных эффектах и передозировке холекальциферола. Иногда капала одну каплю на соску. Когда малышу исполнился год, перестали принимать витамин, просто стараюсь давать больше молочных продуктов.»

Светлана, 38 лет, г. Челябинск «Считаю, что витамин Д3 – самый главный для женской красоты и здоровья. Пью эту витаминную добавку в холодный сезон и прекрасно себя чувствую даже при депрессивной погоде за окном. К тому же заметила улучшения на коже и волосах – кожа перестала шелушиться, а волосы меньше выпадают.»

Витамин D3 (Холекальциферол)

Фармакологическая группа: витамины; витамины группы D
Фармакологическое действие:Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.
Воздействие на рецепторы:рецептор витамина D
В некоторых странах основные продукты питания искусственно обогащают витамином D.

Растительные источники витамина Д3

Лишайник:
Содержание витамина D3 в образцах Cladina arbuscula, выращенных в разных природных условиях, колеблется в диапазоне от 0,67 до 2,04 мкг/г сухого вещества.

Животные источники витамина Д3

Масла из печени рыб, такие как масло печени трески. В 1 столовой ложке (15 мл) содержится 1360 МЕ (90,6 МЕ/мл) вещества.
Жирные виды рыб, такие как:
Сом (дикий), 85 г (3 унции) содержит 425 МЕ (5 МЕ / г)
Лосось, приготовленный, 100 г (3,5 унции) содержит 360 МЕ (3,6 МЕ / г)
Скумбрия, приготовленная, 100 г (3,5 унции) содержит 345 МЕ (3,45 МЕ / г)
Сардины, консервированные в масле, высушенные, 50 г (1,75 унции) содержит 250 МЕ (5 МЕ / г)
Тунец, консервированный в масле, 100 г (3,5 унции) содержит 235 МЕ (2,35 МЕ / г)
Угорь, приготовленный, 100 г (3,5 унции) содержит 200 МЕ (2,00 МЕ / г)
Цельное яйцо содержит 20 МЕ при весе 60 г (0,333 МЕ / г)
Говяжья печень, приготовленная, 100 г (3,5 унции), содержит 15 МЕ (0,15 МЕ / г).

Промышленное производство витамина Д3

Витамин D3 (холекальциферол) производится промышленно при ультрафиолетовом облучении 7-дегидрохолестерина, с последующей очисткой. 7-дегидрохолестерин является природным веществом шерстного жира (ланолина) овцы или других шерстистых животных. Витамин D2 (эргокальциферол) получают аналогичным способом с использованием эргостерина из дрожжей или грибов в качестве исходного материала.

Описание действия

Природная форма витамина D. Субстрат, который после гидроксилирования в положении 1 и 25 превращается в активную форму 1,25-дигидроксивитамина D3. Витамин D играет важную роль в регуляции кальций-фосфатного баланса, необходим для правильной абсорбции кальция и фосфатов в желудочно-кишечном тракте, а также для правильного развития и минерализации костей. Облегчает преобразование органического фосфора в неорганическую форму и образование кальциевых и фосфорных соединений, необходимых для формирования костной ткани. Повышает остеокластический остеолиз в костной ткани. Гидроксилируется в печени и почках в активную форму — кальцитриол, который связывается с определенным белком-носителем в сыворотке и транспортируется в ткани (кишечник, кости, почки). t1/2 составляет примерно 19 дней, но при почечной недостаточности может быть продлен.

Показания к применению

Профилактика и лечение дефицита витамина D. Профилактика рахита, остеомаляции и костных заболеваний на фоне метаболических нарушений (включая гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз) и их лечение. Гипокальциемическая тетания. Профилактика при мальабсорбции. Вспомогательная терапия при остеопорозе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, гипервитаминоз D, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевые камни в почках, саркоидоз, почечная недостаточность, отсутствие активности гидроксилазы холекальциферола в печени и почках. Соблюдать осторожность иммобилизованным пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное использование антацидов, содержащих магний, может привести к гипермагниемии. Совместное применение с гликозидами наперстянки увеличивает их аритмогенное действия. Противоэпилептические препараты (например, фенитоин, барбитураты), а также рифампицин, холестирамин и жидкий парафин уменьшают абсорбцию витамина D3. Одновременное использование тиазидов увеличивает риск возникновения гиперкальциемии. Глюкокортикоиды могут ослаблять действие витамина D3.

Побочные эффекты

В случае передозировки (гипервитаминоза)возникают следующие побочныереакции: слабость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор, беспокойное состояние, жажда, полиурия, диарея, спазмы в животе. Часто: головная боль, мышечные и суставные боли, депрессия, психотические расстройства, атаксия, мышечная вялость и прогрессирующая потеря веса. Ухудшение функции почек с протеинурией, гематурией и полиурией, увеличение потери калия, никтурия, умеренное повышение артериального давления. В тяжелых случаях может возникнуть помутнение роговицы, реже отек диска зрительного нерва, воспаление радужной оболочки, а также катаракта. Передозировка также может привести к возникновению камней в почках, кальцификации почек, мягких тканей, кровеносных сосуды, сердечной мышцы, легких и кожи. Редко: холестатическая желтуха. Особое внимание должно уделяться пациентам с гипопаратиреозом, так как у этих пациентов могут быть периоды нормальной чувствительности к витамину D и спрос на него в это время значительно меньше. Острые симптомы гиперкальциемии включают сердечную аритмию, тошноту, рвоту, психические расстройства, расстройства сознания. В случае передозировки, в зависимости от тяжести гиперкальциемии, можно использовать диету с пониженным содержанием кальция, глюкокортикоиды, применить форсированный диурез или кальцитонин. Специфического антидота не существует.

Беременность и лактация

Kaтегория C. При беременности применять только в случае крайней необходимости. Витамин D и его метаболиты проникают в материнское молоко, однако у детей, вскармливаемых грудным молоком, не обнаружено симптомов передозировки.

Холекальциферол: инструкция по применению

Дозировка устанавливается индивидуально, но следует принимать во внимание текущее потребление кальция (в том числе при диете). Перорально. Профилактически. Грудные дети старше 4 недель, доношенные, часто пребывающие на свежем воздухе, а также дети до 2-3 лет: 500 МЕ/день. Недоношенные дети старше 4 недель, близнецы, а также младенцы, находящиеся в плохих социальных условиях: 1000 МЕ/день. Взрослые: 500–1000 МЕ/день. Терапевтически детям от 4 недель до 18 лет: 3000–10 000 МЕ/день в течение 4–6 недель под строгим медицинским наблюдением; при необходимости лечение можно повторить после недельного перерыва. Лечение рахита и остеомаляции: 1000–5000 МЕ/день. Вспомогательная терапия при остеопорозе: 1000–3000 МЕ/день. Лечение гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза: 10 000–20 000 МЕ/день в зависимости от концентрации кальция в сыворотке. Уровень кальция в сыворотке и в моче следует контролировать каждые 4–6 недель, далее каждые 3–6 месяцев.

Примечания

Во время применения витамина D3 в течение длительного времени или использования высоких доз, превышающих 1000 МЕ/день, следует контролировать уровень кальция в сыворотке.

Холекальциферол: инструкция по применению, показания, дозировка

Недостаток витамина Д в последнее время встречается все чаще. Люди стали меньше бывать на улице, есть здоровую пищу. Это приводит к хрупкости костей, волос, ногтей, ухудшению внешнего вида и самочувствия. У многих лиц с синдромом хронической усталости и онкологическими заболеваниями лабораторные анализы выявляют дефицит важного вещества. Избыток не менее опасен, поэтому принимать решение о его приёме должен врач.

Общие характеристики

Витамин Д – это обобщённое название 5 разновидностей веществ. Они имеют разное происхождение, но оказывают идентичное действие на организм.

Холекальциферол (колекальциферол, витамин Д3) – натуральное вещество, поступающее в организм вместе с пищей животного происхождения или под воздействием солнечного света.

Представляет собой порошок белого цвета с кристаллической структурой. Практически не растворяется в воде, поэтому относится к группе жирорастворимых.

Действие на организм

Для чего нужен витамин D3? В первую очередь он обеспечивает правильную работу опорно-двигательного аппарата, а именно:

  • влияет на всасывание кальция, фосфатов и магния из ЖКТ;
  • принимает участие в их обмене;
  • помогает транспортировать вещества из кровотока в костную ткань;
  • препятствует размягчению костей, появлению рахита и остеопороза;
  • позволяет поврежденным участкам быстрее срастаться после переломов.

К дополнительным функциям относят:

  • укрепление иммунитета, предупреждение серьёзных заболеваний, например, онкологии;
  • повышение упругости мышечной ткани;
  • профилактику болезней кожи, сердца;
  • поддержание нормальной работы щитовидной железы;
  • регулирование артериального давления;
  • улучшение работы головного мозга.

Сочетание холекальциферола и кальция часто применяют для лечения гипокальцемии и гиповитаминоза.

Симптомы недостатка витамина Д

На ранних стадиях дефицит может проявляться:

  • плохим настроением;
  • отсутствием желания что-либо делать, иногда даже вставать с кровати;
  • ухудшением психического состояния (при склонности);
  • нарушением обмена веществ (ожирением, сахарным диабетом);
  • суставными болями;
  • ухудшением состояния волос и ногтей.
  • сутулость;
  • деформация скелета;
  • нарушение походки.

У мужчин недостаток витамина приводит к снижению активности сперматозоидов и бесплодию.

Кому назначаются?

В соответствии с инструкцией по применению холекальциферола, он необходим при следующих патологиях:

  • рахите (расстройство костеобразования и нарушение минерализации скелета);
  • остеопорозе (размягчение элементов опорно-двигательного аппарата);
  • спазмофилии и гипокальцемической титании (патологии, возникающие на фоне гипокальцемии крови, сопровождающейся судорогами);
  • нефрогенной остеопатии (поражение скелета на фоне нарушения кальциево-фосфорного обмена);
  • приёме противосудорожных препаратов и барбитуратов;
  • гипофасфатемии (снижение уровня фосфата в сыворотке крови);
  • ломкости ногтей, волос;
  • стоматологических проблемах.

А также при расстройствах в системе пищеварения:

  • болезни Крона;
  • резком похудении;
  • синдроме мальабсорбции (нарушение всасывания в кишечнике).

Дополнительные показания у холекальциферола следующие:

  • цирроз;
  • механическая желтуха;
  • зависимость от алкоголя;
  • печёночная недостаточность.
  • беременным и кормящим матерям;
  • людям, находящимся на строгих диетах, вегетарианцам, больным, получающим парентеральное питание;
  • маленьким детям (новорождённым, грудничкам в осенне-зимний период).

Основанием для приёма лекарства может быть любое состояние, возникшее на фоне дефицита колекальциферола.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Средство не используют при таких состояниях, как:

  • индивидуальная непереносимость;
  • повышенное содержании витамина Д и кальция в крови;
  • почечная остеодистрофия на фоне увеличения фосфатов в сыворотке.

При использовании добавки строго по показаниям ухудшение самочувствия наблюдается редко. Пациенты предъявляют следующие жалобы:

  • развитие кожных аллергических сыпей;
  • повышение АД;
  • обострение туберкулёза лёгких;
  • головные боли;
  • выявление в анализах гиперкальциемии, гиперкальциурии;
  • появление артралгии, миалгии;
  • нарушение сердечного ритма;
  • ухудшение работы почек.

Передозировка

Приём колекальциферола в больших дозах приводит к усилению побочных эффектов.

К дополнительным симптомам передозировки относят:

  • отвращение к пище, сильную потерю веса;
  • рези при мочеиспускании, частые позывы в туалет;
  • сильные констипации.
Читать еще:  Что вызывает зуд кожи

Симптоматическая терапия проводится кортикостероидами, тиамином, ретинолом, магнием, калием, витаминами C и E, пантотеновой кислотой.

Длительный приём высоких доз приводит к проблемам различного плана:

  • отложению солей в почках, сердце, лёгких и других внутренних органах;
  • деминерализации костей;
  • к летальному исходу.

Тяжёлые поражения лечению не поддаются.

Лекарственное взаимодействие

В соответствии с инструкцией по применению к холекальциферолу, концентрацию вещества в крови снижают:

  • минеральные масла;
  • кальцитонин;
  • галлия нитрат;
  • пликамицин;
  • производные этидроновой и памидроновой кислот;
  • колестирамин;
  • колестипол.

Одновременный приём с фосфоросодержащими средствами ведет к усиленному всасыванию последних.

При необходимости в период лечения применять тетрациклин необходимо делать интервал в 3 часа, натрия фторид – 2 часа.

Во время курса лечения не следует применять другие добавки, содержащие колекальциферол. Так риск развития гипервитаминоза повышается.

Особые указания

Лечение гиповитаминозов должно проводиться по рекомендации врача с периодическим контролем содержания кальция в моче.

Суточная норма для взрослого человека – 400 МЕ. Регулярное превышение дозировок ведёт к хроническому гипервитаминозу и ухудшению самочувствия.

Педиатры часто рекомендуют давать детям холекальциферол для профилактики или лечения рахита в холодное время года. Следует учитывать, что за 12 месяцев малыш должен получить не более 10 – 15 мг.

Высокие дозы вещества, принятые будущей матерью, обладают токсическим эффектом на эмбрион. Это чревато:

  • задержкой умственного развития;
  • деформацией черепа;
  • ухудшением работы паращитовидной железы;
  • стенозом аорты;
  • развитием высокой чувствительности к колекальциферолу.

Опасным считается превышение рекомендуемых доз в 4 – 15 раз на протяжении длительного времени.

У людей преклонного возраста вещество усваивается хуже, поэтому они чаще нуждаются в приёме дополнительных препаратов.

Дозировка для взрослых и детей

Сколько капель должен пить пациент, решает врач, на основании результатов анализов, общего состояния, возраста и пола и других особенностей.

Инструкция по применению к холекальциферолу прилагается в ознакомительных целях.

Водные капли принимают в чистом виде или разбавляют с любой не горячей жидкостью. Масляный раствор разводят всегда.

В среднем перорально назначают по 400 – 600 МЕ в день. Внутримышечно – 200 тыс. МЕ.

Лечение рахита при помощи инъекций проводится 1 раз в неделю по 200 тыс. МЕ, дополнительно применяются соли кальция. Минимальный курс приема — 2 недели.

Для терапии остеопороза такая же дозировка вводится через каждые 2 недели на протяжении 3 месяцев.

Один раз в день по 1 миллиону МЕ назначают с целью предотвращения судорог.

При гипопаратиреозе максимальная доза составляет 15 000 МЕ.

Спазмофилия у детей грудного возраста лечится – 5000 МЕ трижды в день.

Для профилактики остеомеляции принимают 3 раза в сутки 500–1000 МЕ, в терапевтических целях — 2500 МЕ.

Аналоги

Цена холекальциферола может существенно отличаться и зависит от формы выпуска и производителя.

Наиболее популярны водные капли «Аквадертрим» польского производства. Они имеют прозрачный цвет, слегка пахнут анисом.

В 1 флаконе находится 10 мл колекальциферола с активностью 15 000 МЕ. Приблизительная стоимость – 300–400 р.

Не менее популярным является немецкий «Вигантол». Это масляные капли с активностью 20 000 МЕ. Принимается внутрь в разведённом виде (в молоке или другой жидкости). Средняя цена за флакон 10 мл — около 400 р.

Колекальциферон присутствует в составе многих комплексных витаминов в виде обычных и жевательных таблеток. Например, «Кальций Д3 Никомед».

Дозировка и стоимость могут существенно отличаться.

Дешёвых капель на основе колекальциферола не бывает. В аптеке можно приобрести бюджетный «Эргокальциферол» в виде масляного раствора, однако его действующее вещество витамин Д2, поэтому целесообразность такой замены нужно уточнить у врача.

Подробную инструкцию по применению к холекальциферолу можно найти в коробке с приобретаемым средством.

Формы выпуска и условия отпуска из аптек

Препарат продается в виде растворов для внутримышечного введения и перорального приёма. Или же в виде капель внутрь.

Отпускается по рецепту, но на практике его может приобрести любой желающий.

Флаконы держат в прохладном месте, защищённом от попадания солнечных лучей.

Срок годности — 2 года с даты выпуска. Испорченный препарат следует выбросить.

Отзывы

В адрес холекальциферола можно услышать много хорошего и плохого.

Все врачи сходятся во мнении, что приём по показаниям зачастую даёт положительный эффект. Исключение составляют редкие формы индивидуальной непереносимости дополнительных компонентов препарата. В таком случае средство отменяют и назначают другое.

У отдельных лиц наблюдается повышенная чувствительность к холекальциферолу. У них рекомендуемое количество лекарства может вызывать ухудшение самочувствия, а именно симптомы, характерные для принятия высоких доз. Таким пациентам количество препарата понижают.

Нужно ли принимать витамин холекальциферол новорождённым и маленьким детям – вопрос спорный, однако большинство педиатров считают, что да. По их мнению, рахит легче предупредить, чем бороться с его последствиями.

Отдельные специалисты настаивают, что при сбалансированном питании кормящей матери или малыша и достаточном пребывании на улице дополнительное употребление препаратов не требуется.

Пациенты часто говорят, что средства на основе холекальциферола вызывают кожные аллергические реакции, независимо от фирмы производителя. В основном проблема наблюдается у маленьких детей. Доктора уверены, что зачастую добавка не имеет никакого отношения к сыпи, а матерям следует пересмотреть рацион ребёнка.

Родители все же настаивают на своей правоте и утверждают, что все дефекты проходили после отмены лекарства.

Люди очень хвалят жевательные таблетки «Кальций Д3 Никомед». Они позволяют быстро справиться с ломкостью ногтей и волос, остановить разрушение зубов.

Препараты на основе холекальциферола отлично справляются со своим главным предназначением – лечением заболеваний, связанных с его недостатком. Пациенты, которые принимали витамин Д3 по показаниям, считают средство эффективным. Информацию подтверждают лабораторные анализы.

Бесконтрольный приём добавок по совету знакомых и родственников часто приводит к передозировке, гипервитаминозу. Чаще всего люди жалуются на возникновение мочекаменной и желчнокаменной болезни, нарушения работы кишечника, сердца и других органов.

По мнению врачей, обязательно следует провериться на недостаток витамина следующим лицам:

  • беременным и кормящим женщинам;
  • недоношенным и часто болеющим детям;
  • пациентам, имеющим заболевания ЖКК;
  • людям, изнуряющим себя диетами;
  • лицам, редко бывающим на солнце.

Здоровые люди смогут избежать дефицита, правильно питаясь и регулярно бывая на улице.

На начальных стадиях дефицит витамина Д легко восполняется при помощи растворов и таблеток холекальциферола. Не следует самостоятельно покупать и пить добавку, придерживаясь собственных убеждений. Важно не только установить факт дефицита, но и выяснить его причину. Бездумное употребление лекарственного средства приводит к тяжёлым последствиям и даже летальному исходу.

Холекальциферол

Показания к применению

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояния повышенной потребности организма в витамине D: рахит, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), синдром мальабсорбции, недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия (в т.ч. семейная), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глутеиновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона).

Гипопаратиреоз: послеоперационный, идиопатический, тетания (послеоперационная и идиопатическая), псевдогипопаратиреоз.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капли для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный], раствор для внутримышечного введения и приема внутрь

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь или в/м, для профилактики рахита — в дозе 200 тыс.МЕ (5 мг) 1 раз в 6 мес (до 5 лет). Если ребенок редко находится на солнце или его кожа гиперемирована, разовую дозу увеличивают до 400 тыс.МЕ, вводят также 1 раз в полгода (до 5 лет).

Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200 тыс.МЕ 1 раз в неделю в течение 2 нед (в сочетании с препаратами Ca2+).

Для предупреждения приступов тетании — до 1 млн МЕ/сут.

При остеомаляции и остеопорозе — 200 тыс.МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес.

Капли для приема внутрь (1 кап = 500 МЕ): для профилактики рахита детям грудного возраста (доношенным), начиная с 2 нед жизни, — ежедневно, по 500 МЕ/сут; в особых случаях (например, недоношенным детям) — до 1000 МЕ/сут при недоношенности I ст. и 1000-2000 МЕ/сут) при недоношенности II и III ст. (исключая летние месяцы); для лечения рахита — по 2000-5000 МЕ/сут в 2-3 приема в течение 1-1.5 мес, затем переходят на поддерживающую терапию — 500 МЕ/сут) в течение 2 лет и в зимний период на 3 году жизни. Доза 5000 МЕ назначается только при выраженных костных изменениях. Через 3 мес после окончания 1 курса детям из группы риска проводят повторный курс противорецидивного лечения по 2000-5000 МЕ/сут в течение 3-4 нед, за исключением летних месяцев.

Грудным детям со спазмофилией — по 5000 МЕ 3 раза в сутки.

Взрослым для профилактики остеомаляции — по 500-1000 МЕ 3 раза в сутки, для лечения остеомаляции — до 2500 МЕ 3 раза в сутки.

При гипопаратиреозе и псевдогипопаратиреозе — по 7500-15000 МЕ/сут). При этом необходим контроль концентрации Ca2+ в крови каждые 3-6 мес и при необходимости коррекция режима дозирования.

Фармакологическое действие

Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.

Витамин D3 образуется в коже под влиянием УФ-лучей из провитамина 7-дегидрохолестерина. Для поддержания нормального содержания витамина D в сыворотке крови достаточно облучение солнечным светом только кожи лица и кистей рук ребенка по 2 ч в неделю, а УФ-облучение матери (1.5 минимальные эритемные дозы на все тело в течение 90 с) увеличивает содержание витамина D3 в ее молоке в 10 раз.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; снижение аппетита, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Особые указания

Суточная потребность в витамине D3 для взрослых — 400 МЕ (10 мкг).

Применять под тщательным медицинским контролем концентрации Ca2+ в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год).

Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3.

Следует иметь в виду, что чувствительность к Холекальциферолу у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.

Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Читать еще:  Что заставляет хрустеть коленный сустав

В пожилом возрасте потребность в Холекальцифероле (вит. D) может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Взаимодействие

При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в Холекальцифероле может значительно повышаться (увеличивают скорость метаболизма).

Длительная терапия на фоне одновременного применения Al3+ и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов — не менее 3 ч.

Одновременное применение с др. аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза.

Холекальциферол (витамин Д)

Содержание

Холекальциферол (витамин D) [ править | править код ]

Холекальциферол (витамин D) — жирорастворимый витамин. Образуется в коже под действием УФ-лучей из 7-дегидрохолестерина. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Витамином D называют несколько соединений (эргокальциферол — D2, холекальциферол — D3), близких по химической структуре и обладающих способностью регулировать фосфорно-кальциевый обмен. Витамин обеспечивает всасывание кальция и фосфора в тонкой кишке, реабсорбцию фосфора в почечных канальцах и транспорт кальция из крови в костную ткань. Витамин D помогает в борьбе против рахита, способствует повышению сопротивляемости организма, участвует в активизации кальция в тонком кишечнике и минерализации костей, увеличивает плотность мышечной ткани, увеличивает скорость работы мозга.

Недостаточность витамина D приводит к нарушению фосфорно-кальциевого обмена, следствием чего является рахит — расстройство солевого обмена, что приводит к недостаточному отложению извести в костях.

Мета-анализ 25 клинических исследований [1] показал, что регулярный прием витамина D позволяет снизить вероятность заболевания острыми респираторными заболеваниями и гриппом.

Витамин D в продуктах питания. В растительных продуктах витамина D практически нет. Больше всего витамина содержится в некоторых рыбных продуктах: рыбном жире, печени трески, сельди атлантической, нототении. В яйцах его содержание составляет 2,2 мкг%, в молоке — 0,05 мкг%, в сливочном масле — 1,3 мкг%, присутствует он в грибах, крапиве, тысячелистнике, шпинате. Образованию витамина D способствуют ультрафиолетовые лучи. Овощи, выращенные в парниках, содержат меньше витамина D, чем овощи, выращенные в огороде, так как стекла парниковых рам не пропускают этих лучей.

Влияние на тестостерон и спортивные показатели [ править | править код ]

В исследованиях была выявлена корреляция между уровнем витамина D и тестостероном. [2] [3] [4] Установлено, что прием витамина Д способствует повышению секреции тестостерона у мужчин только в случае недостатка витамина Д (при его концентрации ниже

75-80 нмоль/л). [5] Употребление витамина D в дозе 3332 МЕ мужчинами с ожирением приводило к повышению уровня тестостерона на 25,2%. [6]

Научный обзор профессора Stella Lucia Volpe, Ph.D. в 2014 году [7] содержит следующее заключение: витамин Д играет важную роль в функционировании мышц и может влиять на спортивные показатели. Однако дополнительный прием данного витамина у спортсменов без наличия гиповитаминоза не приводит к улучшению спортивных результатов. Более того, это может быть опасно для здоровья. [8]

Суммируя все научные данные можно заключить, что положительный эффект приема витаминных добавок будет наблюдаться только на фоне витаминодефицита, тогда как для здоровых мужчин с правильным питанием это будет бессмысленным и даже потенциально вредным.

Эффективность под сомнением [ править | править код ]

Ученые из Оклендского университета (University of Auckland, Новая Зеландия) и Университета Абердина (University of Aberdeen, Шотландия) проанализировали имеющиеся клинические исследования, в которых применялись пищевые добавки с витамином D. В ходе проделанной работы научная группа во главе с доцентом Марком Болландом (Mark Bolland) не нашла никаких подтверждений тому, что добавки действительно работают. По словам специалистов, употребление витамина D как дополнение к пище не давало никакого положительного эффекта для костей и мышц участников исследований. [9] Авторы заявляют, что лучше всего получать достаточное количество витамина D не в форме медицинских препаратов или добавок, а в виде полноценных продуктов питания (красное мясо, морская рыба, печень, яйца). Также рекомендуются прогулки под солнечным светом, который стимулирует образование холекальциферола в организме.

Дозы и режим приема [ править | править код ]

Потребность в витамине D у взрослых людей удовлетворяется за счет образования его в коже человека под влиянием ультрафиолетовых лучей и частично за счет поступления его с пищей. Кроме того, печень взрослого человека способна накапливать заметное количество витамина, достаточное для обеспечения его потребности в течение 1 года. Ежедневная потребность для взрослого — 1 — 10 мкг, в бодибилдинге применяется в больших дозах — 10 — 20 мкг. Максимально допустимая доза — 50 мкг.

Витамин D является жирорастворимым, поэтому превышение рекомендуемых доз опасно для здоровья. При передозировке витамина D наблюдается токсическое отравление: потеря аппетита, тошнота, рвота, общая слабость, раздражительность, нарушение сна, повышение температуры.

Содержание витамина D в некоторых пищевых продуктах

Содержание витамина D, мкг/100 г продукта

Яйцо куриное (желток)

Масло сливочное летнее

Масло сливочное зимнее

Информация из энциклопедии спорта [ править | править код ]

Кальциферолы (вит. D) объединяют группу соединений, которые оказывают антирахитический эффект. Наиболее активными являются эрго- (вит. D,) и холе кальциферол (вит. D3). Препарат витамина D2 носит название эргокальциферол, препараты витамина D3 известны как видеин, аквадетрин. Кальциферол имеет стероидную структуру, в его молекуле можно выделить две части: углеродный скелет и алифатическую боковую цепь. Структура кольцевой системы одинакова для всех кальциферолов, которые отличаются между собой только строением углеродной цепи.

Эргокальциферол — вещество растительного происхождения.

Холекальциферол содержится в коже человека и животных, в большом количестве — в печени тунца, трески, палтуса, кита, в незначительном — в коровьем молоке, куриных яйцах.

Фармакокинетика. Подобно другим жирорастворимым витаминам, кальциферол всасывается с помощью желчных кислот, поступает в лимфатический поток в составе хиломикронов и быстро поглощается печенью, где происходит его ферментативное гидроксилирование. При этом из холекальциферола образуется 25-гидроксихолекальциферол, а из эргокальциферола — 25-окси-эргокальциферол. Эти метаболиты в небольшом количестве образуются также в кишках, почках, легких. Биологическая активность 25-гидроксихоле кальциферол а в 2—5 раз выше, чем холекальциферола, он является основной формой кальциферола, который циркулирует в системе кровообращения и имеет период полужизни 20— 30 сут; 25-гидроксихолекальциферол поступает в почки, где из него образуются активные метаболиты — 1,25-дигидроксихолекальциферол и 24, 25 -дигидроксихолекальциферол.

Кальциферол и его метаболиты транспортируются в плазме крови в связанном состоянии с помощью специального кальциферолсвязывающего белка — транскальциферина. Кальциферол накапливается в костях, печени, крови, слизистой оболочке тонкой кишки. В виде полярных метаболитов локализуется главным образом в мембранах клеток, митохондрий, микросом и ядер.

Кальциферол и его метаболиты выделяются в кишечник с желчью (30 % введенной дозы за 24—48 ч), где снова частично всасываются, что создает систему энтерогепатической циркуляции. Большая часть продуктов обмена кальциферола выводится из организма с калом, меньшая — с мочой.

Обмен кальция и фосфора регулируется не только кальциферолом, а также гормонами пара-тиреоидином и кальцитонином.

Паратиреоидин стимулирует синтез 1,25-дигидроксихолекальциферола в почках благодаря влиянию на ферменты 1а-гидроксилазу и 24-гидроксилазу. Действие паратиреоидина на всасывание кальция в кишечнике полностью опосредствовано эффектом 1,25-дигидроксихолекальциферола. Кальцитонин не влияет непосредственно на активность 1 а-гидроксилазы, его воздействие на продукцию 1,25-дигидроксихолекальциферола обусловлено снижением уровня кальция в крови и усилением секреции паратиреоидина.

Наряду с классическими органами-мишенями (кишечник, кости, почки) рецепторы 1,25-дигидроксихолекальциферола выявлены также в кератиноцитах и фибробластах, рост и дифференциацию которых регулирует кальциферол. Таким образом, кожа является не только местом образования холекальциферола, а и тканью, развитие которой контролируется им.

Фармакодинамика. Кальциферол рассматривается не только как витамин, но и как гормон, который регулирует в организме обмен кальция и фосфора, обеспечивая их надлежащую концентрацию в крови.

Важнейший эффект кальциферола — это стимуляция абсорбции кальция в кишечнике. Он повышает проницаемость кишечного эпителия для ионов кальция. Процесс абсорбции состоит из двух этапов: пассивной диффузии из содержимого кишечника в энтероциты (клетки слизистой оболочки тонкой кишки) и активного транспорта из энтероцитов в плазму крови против градиента концентрации, в котором принимает участие 1,25-дигидроксикальциферол. Соответственно одной из наиболее разработанных современных гипотез кальциферол в форме активного метаболита 1,25-дигидроксихолекальциферола реализует свое стимулирующее действие на транспорт Са2+ через биологические мембраны путем индукции на генетическом уровне синтеза белков, которые осуществляют этот транспорт.

Механизм действия кальциферола на транспорт Са2″ из плазмы крови в костную ткань не установлен. В костях кальциферол регулирует минерализацию, влияет на пролиферацию и дифференциацию костных и хрящевых клеток; 1,25-ди-гидроксихолекальциферол проникает в клетки кишечника, костей и почек, где взаимодействует со специфическими рецепторами, образовывая с ними комплекс, который проникает в ядро клетки и инициирует там синтез белка (специфического, который связывает кальций, и неспецифического — коллагена, щелочной фосфатазы и др.). Вследствие этого активируется синтез белковой стромы костей, нормально развиваются хрящевые клетки в зонах роста костей, происходит извлечение кальция из плазмы крови и его отложение в костях.

Недостаточность кальциферола проявляется главным образом в нарушении минерализации скелета и развития хряща, что приводит к рахиту у детей и к остеомаляции у взрослых.

Под контролем кальциферола находится и процесс мобилизации кальция из костной ткани, которая происходит медленно с параллельным восстановлением костных клеток.

Особое значение для поддержания надлежащей концентрации фосфатов в организме имеет свойство кальциферола повышать их реабсорбцию в канальцах почек. Всасывание фосфатного аниона рассматривается как вторичный процесс, связанный со всасыванием кальция. Механизм действия кальциферола на обмен кальция и фосфора в организме показан на рисунке 2.8.

Показания к применению: профилактика рахита, лечение детей, больных рахитом, остеомаляция, остеопороз, переломы костей (ускорение консолидации костной мозоли), спазмофилия, тетания, кариес (кальцификация твердых тканей зуба), системная красная волчанка, туберкулез кожи и костей, псориаз.

Побочные эффекты: интоксикация (в случае передозировки), острая (головная боль, сонливость, тошнота, рвота, светобоязнь, судорги) или хроническая.

Хроническая интоксикация: при употреблении на протяжении продолжительного времени чрезмерного количества кальциферола, в случае повышенной чувствительности к витамину при обычных условиях дозирования, развивается гипервитаминоз D. Проявления гипервитаминоза одинаковы у детей и взрослых: общая вялость мышц, постоянная тошнота, снижение аппетита или его потеря (анорексия); боль в животе, понос, жажда, полиурия, изжога; тахикардия, артериальная гипертензия, ослабление тонов сердца, систолический шум, лихорадка. В моче повышается содержание кальция, определяются белок, лейкоциты, эритроциты, одиночные гиалиновые цилиндры. Происходит деминерализация костей (незначительные травмы могут приводить к переломам). В сыворотке крови значительно повышается концентрация кальция и фосфора, что приводит к отложению кальция в мягких тканях (сосудах, сердце, легких, кишках, почках) и образованию камней в почках, а затем — к вторичному гидронефрозу (часто пациент обращается к врачу именно по причине заболевания почек), отмечаются полиурия, протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия. Предполагают, что в основе этих нарушений лежит способность кальциферола к быстрому окислению с образованием свободных радикалов, а также продуктов пероксидной природы, которые являются сильными окислителями. Они повреждают структуру липопротеинового комплекса мембран и активные центры белков.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector