0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Что собой являют бисфосфонаты

Бисфосфонаты – что это такое? Названия препаратов

Бисфосфонаты представляют собой категорию препаратов, которые в целом рассматривают в качестве эффективного решения на фоне развития остеопороза. Также их применяют для профилактики переломов во время постменопаузы у женщин, а, кроме того, при других обстоятельствах и болезнях, которые сопровождаются разрушением костной ткани.

Что это такое – бисфосфонаты?

Такое определение дается в качестве обобщенного названия для группы медицинских средств, которые уменьшают прогрессирующую утрату костной массы. Данные лекарства применяют для лечения остеопороза и других подобных недугов.

Активные компоненты, которые содержатся в этих препаратах, предназначаются для уменьшения декальцинации среди пациентов, которые страдают остеопорозом, а также ломкостью костей. Они по своей сути считаются аналогами натуральных межклеточных компонентов костной ткани, но синтезируются искусственным путем. Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяются все чаще.

Интересно отметить, что в далеком прошлом их использовали в нефтяной, а, кроме того, в текстильной промышленности в качестве моющих средств, а также в области сельского хозяйства в роли удобрений. В девятнадцатом веке эти химические элементы применяли в сфере машиностроения в роли замедлителей процессов коррозии. Благодаря данной особенности они приобрели большую популярность и в медицине. Но на сегодняшний день их основным предназначением является замедление процесса распада костных тканей в человеческом организме, а не коррозионные разрушения деталей в механизмах и машинах. Что это такое?

Бисфосфонаты, или еще их называют дифосфонаты, содержат в своей основе две кислоты, составляющие основу всех фосфор-органических сочетаний. Их можно разделить на два класса: неазотные (простые) и азотсодержащие. Оба эти класса средств уже не раз доказали эффективность, благодаря чему их широко применяют в медицине.

Названия бисфосфонатов рассмотрим ниже.

Применение в лечении

Главным фармакологическим воздействием выступает создание препятствий для естественного разрушения тканей костей при наличии некоторых заболеваниях. Помимо этого, данные лекарства способны вызывать противоопухолевый и обезболивающий эффект.

На сегодняшний день препараты-бисфосфонаты с успехом применяются для лечения обширного списка всевозможных заболеваний, среди которых следующие недуги:

  • Наличие остеопороза и опухолей.
  • Присутствие метастаз в тканях костей.
  • Гиперкальцемия наряду с деформирующей остеодистрофией.
  • Миелома и остеогенез.
  • Наличие гиперпаратиреоза
  • Патология в формировании костных тканей.

Механизм действия

В составе комплекса влияния их на организм человека присутствует механизм ингибирования остеобластов. Они являются молодыми клетками, которые существенно ослабляют стабильность костных тканей при чрезмерном росте. По этой причине в рамках лечения остеопороза необходимо затормаживать их активное образование. Что это такое – бисфосфонаты, теперь понятно.

Лекарства участвуют в процессе синтеза белка, замедляя процессы распада костных тканей. В результате кости сохраняют прочность, а вероятность переломов снижается. В составе комплексного лечения наибольший терапевтический эффект вызывается бисфосфонатами для лечения остеопороза. Названия медицинских средств не говорят о наличии в них азота. К тому же, они способны оказывать анестезирующее воздействие, уменьшая опухоли, тем самым значительно улучшая состояние пациентов. Такие препараты применяют и в лечении онкологии, так как они могут успешно справляться с последствиями возникновения раковых клеток, препятствуя их росту.

Названия медицинских препаратов

К простым неазотным бисфосфонатам относят препарат «Тилудронат». Его другое название – «Скелид». Это лекарственное средство применяют для лечения заболевания Педжета. Активным компонентом в этом препарате служит тилудроновая кислота. Принимают средство по одной таблетке в день, не менее чем за пару часов до приема пищи. Либо его можно употреблять спустя три часа после еды. «Тилудронат» требуется запивать водой в большом количестве. Цена препарата варьируется от четырехсот до восьмисот рублей.

«Этидронат»

Это еще один препарат из категории неазотных бисфосфонатов. Его также узнают под названиями «Ксидифона» и «Плеостата». Применяют этот медикамент на фоне паранеопластической гиперкальциемии. В основе лекарственного средства лежит этидроновая кислота.

Выпускают «Этидронат» в виде таблеток, а, кроме того, в форме раствора для проведения инфузий, а также в качестве концентрированной основы для самостоятельного приготовления пероральных растворов. Цена составляет от четырехсот до пятисот рублей.

«Клодронат»

Неазотный бисфосфонат, который известен также под названиями «Бонефос» и «Лодронат». В основе этого лекарства лежит клодроновая кислота. Представленное средство способно замедлять резорбцию, то есть процесс рассасывания костных тканей. Это лекарство оказывает влияние на остеокласты, которые представляют многоядерные клетки, которые в свою очередь поглощают минеральные вещества из костных тканей. Выпускают «Клодронат» в форме капсул, а также растворов. Растворы используют для перорального употребления. Цена его колеблется от одной до полутора тысяч рублей. Названия препаратов-бисфосфонатов интересуют многих.

«Золедронат»

Выступает азотсодержащим лекарственным препаратом на основе золедроновой кислоты. Этот медикамент ингибирует и замедляет костную резорбцию. Его применяют при остеопорозе, в том числе с метастазами на фоне множественной миеломы. Выпускают средство в форме капсул либо растворов. Цена на этот препарат держится в районе пятисот рублей.

«Ибандронат»

Это еще один азотсодержащий бисфосфонат, при остеопорозе его часто назначают. В основу средства положена ибандроновая кислота. Его применяют в целях снижения рисков перелома костей. Стоимость этого медикамента зависит от его изготовителя и колеблется в пределах от одной до четырех тысяч рублей.

«Фороза»

Также выступает азотсодержащим лекарственным препаратом, который выпускается под названиями «Лондромакс» и «Алендронат». Этот медикамент способен подавлять процессы разрушения тканей в костях. «Фороза» может глубоко проникать в район резорбции, ингибируя данный процесс. При наличии остеопороза применяют по одной таблетке раз в семь дней. Запивают средство обычной водой и большим количеством. Стоимость его варьируется от трехсот до тысячи рублей.

Как правильно принимать бисфосфонаты в терапии остеопороза?

Препараты, в независимости от своего названия и состава, обладают крайне тяжелой усвояемостью в пищеварительной системе, по этой причине их прием требуется осуществлять строго натощак.

Любые разновидности данных медицинских средств необходимо запивать достаточным количеством обычной воды. Использование минеральной воды, соков, молока и других напитков может ослабить действие полезных свойств вышеприведенных лекарств.

После приема медикаментов на базе бисфосфонатов запрещено ложиться в горизонтальное положение в течение десяти-пятнадцати минут, так как это может помешать быстрому продвижению препарата по пищеводу. Медленное перемещение лекарственного средства способно со временем вызывать образование микроскопических язв.

Следует отметить, что в целях усиления воздействия бисфосфонатов желательно принимать кальций и витамины группы Д. Употребление данных вспомогательных средств следует проводить спустя два-три часа после приема бисфосфонатов.

Терапия постменопаузального остеопороза благодаря данным средствам становится очень эффективной.

Возможные осложнения

Разрушение костной ткани можно значительно замедлить для чего и используются бисфосфонаты. Но названия этих лекарств чаще всего не дают представления об их воздействии на организм, поэтому их употребление обязательно нужно согласовывать с лечащим врачом. Лечение остеопороза представляет собой процесс, который способен длиться годами. И в связи с этим почти все виды бисфосфонатов вызывают сильные осложнения в результате длительного приема.

Чаще всего можно наблюдать следующие побочные эффекты:

  • Появление тошноты.
  • Наличие слабости и боли в мышцах.
  • Возникновение лихорадки.
  • Нарушение зрения.
  • Возникновение эрозий в пищеводе.
  • Высыпания на коже.
  • Появление эритемы и дисфагии.
  • Запор и боли в эпигастрии, а также диарея.
  • Возникновение фибрилляции предсердий.
  • Блокирование восстановительных процессов тканей костей ввиду наличия раковых опухолей.
  • Появление остеонекроза челюсти.
  • Гипокальциемия наряду с токсическим поражением почек.

Столь внушительный список побочных эффектов требует строгого соблюдения врачебных предписаний. Также крайне важно не нарушать порядок употребления лекарств и их дозировку. Таким образом, следует учитывать, что почти все виды бисфосфонатов способны вызывать большие осложнения в результате длительного приема. В том случае, если возникают побочные эффекты необходимо немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу, так как любое самолечение способно привести к самым тяжелым последствиям.

Названия препаратов-бисфосфонатов кальция сейчас на слуху.

Противопоказания к использованию

Медикаменты, предназначенные для лечения остеопороза, являются весьма сильными лекарственными средствами, относящимися к категории медицинских препаратов широкого влияния на организм. В независимости от их названия, употреблять бисфосфонаты нужно только под регулярным наблюдением врачей. В отношении этих препаратов, как правило, указываются следующие противопоказания:

  • Болезни пищеварительной системы, которые находятся на стадии обострения.
  • Период беременности и кормления младенца грудью.
  • Возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.
  • Наличие хронической почечной недостаточности.

В ряде некоторых ситуаций употребление бисфосфонатов также назначается с осторожностью и под особым контролем специалистов:

  • Предрасположенность пациентов к гастриту.
  • Наличие дуоденитного синдрома.
  • Язва желудка и дисфагия.
  • Наличие стриктуры либо ахалазии пищевода.
  • Гипокальциемия, а также недостаток витаминов группы Д.

В заключение

Для проведения лечения остеопороза бисфосфонаты применяются уже достаточно долгое время. Регулярно синтезируется большое количество новых медицинских лекарств, а эффективность лечения только возрастает. На аптечных витринах появляются все новые средства, но, несмотря на это, для многих пациентов, употребление этих препаратов все еще представляет серьезную опасность. Пациенты должны понимать, что проводить самолечение крайне опасно, поэтому нужно в первую очередь обращаться за консультацией к лечащему врачу. Также нужно учитывать, что остеопороз вылечить невозможно. Зато посредством их есть возможность повысить комфорт жизни, облегчить состояние больного.

Мы рассмотрели, что это такое – бисфосфонаты.

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза. Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Виды и классификация

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.
Читать еще:  Что такое артроз коленного сустава

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Лекарственная совместимость

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат. Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток. Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание). Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз. Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список эффективных препаратов

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия.Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Алендроновая кислота

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.
Читать еще:  Целесообразность применения гимнастики в каждой из стадий заболевания

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Автор: Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro

Полезное видео про бисфосфонаты

Бисфосфонаты

Бисфосфонаты – это химически стабилизированные аналоги пирофосфатов, которые ис­поль­зу­ют­ся в ме­ди­ци­не для ин­ги­би­ро­ва­ния разрушения костных структур во время ле­че­ния ос­тео­по­ро­за и дру­гих заболеваний опорно-двигательного аппарата [1]. Открыты дан­ные ве­щест­ва бы­ли ещё в XIX веке, хотя в медицинских целях их начали активно ис­поль­зо­вать толь­ко в 90-е го­ды XX столетия [2]. Но не смотря на то, что это от­но­си­тель­но но­вые пре­па­ра­ты, они являются средствами первой помощи при таких за­бо­ле­ва­ни­ях, как остео­по­роз, болезнь Педжета, множественная миелома и ги­пер­каль­цие­мия, а так же ис­поль­зу­ют­ся при образовании злокачественных метастазов в кост­ной тка­ни [3]. Бис­фос­фо­на­ты об­ла­да­ют сродством с минеральными веществами в кост­ной тка­ни, что и поз­во­ля­ет им лег­ко де­по­ни­ро­вать­ся по всей площади скелета.

На сегодняшний день уже существует несколько поколений бисфосфонатов, которые от­ли­ча­ют­ся меж­ду со­бой азо­то­со­дер­жа­щей боковой цепочкой, при­сутст­вую­щей у бис­фос­фо­на­тов вто­ро­го и тре­тье­го поколений [2]. К бисфосфонатам первого поколения от­но­сят­ся: эти­дро­нат, клодронат динатрий и тилудронат. К бис­фос­фо­на­там второго и тре­тье­го по­ко­ле­ния от­но­сят­ся: алендронат, ризедронат, ибандронат, памидронат, и зо­ле­дро­нат. На­ли­чие или отсутствие азо­то­со­дер­жа­щей боковой цепочки определяет ме­ха­низм воз­дейст­вия ве­щест­ва на апоптоз остеобластов [4], [5], [6]. Но не в за­ви­си­мос­ти от ме­ха­низ­ма воз­дейст­вия, они все предотвращают костную резорбцию [1], [7], [8]. Ре­зуль­та­та уда­ет­ся до­бить­ся за 3 месяца терапии бисфосфонатами, но не смо­т­ря на то, что пе­ри­од их по­лу­рас­па­да может достигать 10 лет [9], прекращать сразу те­ра­пию не ре­ко­мен­ду­ет­ся [10], [11], по­это­му обычно она длится дольше, при этом сле­ду­ет учесть, что инъ­ек­ци­он­ные пре­па­ра­ты вы­во­дят­ся быстрее [3].

Тем не менее, в связи с неудобствами приема бисфосфонатов часто применяются инъ­ек­ци­он­ные пре­па­ра­ты [12]. Принимать пероральную форму бис­фос­фо­на­тов не­об­хо­ди­мо че­рез 2 часа после еды и как минимум за 30 минут до, при этом, после их при­е­ма нуж­но ос­та­вать­ся в вертикальном положении не менее 30 минут. В связи с этим, пре­па­ра­ты, ко­то­рые нуж­но было принимать ежедневно, вызывали трудности, но по­яв­ле­ние ле­карст­вен­ных средств, которые можно принимать раз в неделю или даже в ме­сяц, поз­во­ли­ло приобщиться к терапии бисфосфонатами гораздо большему числу нуж­даю­щих­ся [13], [14]. И имен­но в свя­зи с этой их широкой доступностью не­об­хо­ди­мо разо­брать­ся в том, ко­му они могут помочь, и что нужно делать для того, что­бы их при­ме­не­ние бы­ло эф­фек­тив­ным и без­опас­ным.

Применение бисфосфонатов

Препараты: исследования показывают, что принимать бисфосфонаты наиболее эф­фек­тив­но и без­опас­но на пос­то­ян­ной основе длительное время [15], [16], поэтому не­об­хо­ди­мо под­би­рать такие препараты, которые не будут вызывать у пациента дис­ком­фор­та. Оп­ти­маль­ное время приема бисфосфонатов растягивается на года. На­при­мер, про­во­ди­ли ис­сле­до­ва­ние, в котором пациенты 5 лет принимали алендронат, за­тем ещё 5 лет часть при­ни­ма­ла алендронат, а другая часть плацебо, и группа, при­ни­мав­шая ален­дро­нат, получила более высокие результаты [17], [18]. И, тем не ме­нее, хомтя вы­го­ды от при­ме­не­ния бис­фос­фо­на­тов намного превосходят риски воз­ник­но­ве­ния по­боч­ных эф­фек­тов, после 3-5 лет приема следует пересмотреть не­об­хо­ди­мость даль­ней­шей те­ра­пии [19].

Одним из наиболее популярных и доступных бисфосфонатов является алендронат [3]. Он и ри­зе­дро­нат про­де­монст­ри­ро­ва­ли одни из самых высоких результатов среди бис­фос­фо­на­тов, при­ни­мае­мых орально, в плане предотвращения повреждений поз­во­ноч­ни­ка [20], [21] и та­зо­бед­рен­но­го сустава [22]. Так же эти препараты были эф­фек­тив­ны в пред­от­вра­ще­нии потери роста у женщин в период постменопаузы и про­грес­си­ро­ва­нии поз­во­ноч­ных деформаций [23]. Безопасными дозировками ален­дро­на­та яв­ля­ют­ся 10мг в сут­ки на протяжении 10 лет [17]. Тем не менее, перед их при­ме­не­ни­ем сле­ду­ет про­кон­суль­ти­ро­вать­ся с врачом, и если лечение человек про­хо­дит не в элит­ной част­ной клинике, то желательно не с одним. Но, в любом случае, ре­зуль­та­тив­ность те­ра­пии за­ви­сит не толь­ко от бисфосфонатов!

Синергисты: могут отличаться в зависимости от того, какое именно заболевание и кто ле­чит, но во всех слу­ча­ях необходимо получать достаточно витамина D и кальция [3]. Нор­мой уров­ня ви­та­ми­на D в крови считается 75-374нг/мл [24], при этом, имейте в виду, что у из­быт­ка ви­та­ми­на D не мень­ше побочных эффектов, чем при его недостатке. Каль­ция ре­ко­мен­ду­ет­ся упот­реб­лять в сутки мужчинам и женщинам до 50 лет по 1000мг, а стар­ше 50 лет по 1500мг, при этом, жен­щи­нам, принимающим гормональную те­ра­пию, ре­ко­мен­ду­ет­ся упот­реб­лять 1000мг в любом возрасте [25]. Все остальные до­пол­ни­тель­ные пре­па­ра­ты за­ви­сят от вида принимаемого бисфосфоната и того за­бо­ле­ва­ния, ко­то­рое им пы­та­ют­ся уст­ра­нить.

Когда применяют бисфосфонаты

Остеопороз – это заболевание, которое наиболее часто становится причиной приема бис­фос­фо­на­тов [3]. Свя­за­но это с тем, что остеопороз нарушает баланс активности ос­тео­блас­тов и ос­тео­клас­тов, вследствие чего происходит разрушение костных струк­тур, а бис­фос­фо­н­аты по­дав­ля­ют активность остеокластов, замедляя резорбцию кос­тей. При­чин раз­ви­тия ос­тео­по­ро­за мо­жет быть нес­коль­ко, и основными из них яв­ля­ют­ся: гор­мо­наль­ные, ят­ро­ген­ные, фи­зи­чес­кие и ге­не­ти­чес­кие. Хотя в основном ис­сле­до­ва­ния вли­я­ния бис­фос­фо­на­тов на «гор­мо­наль­ный остеопороз» проводились на жен­щи­нах в пе­ри­од пост­ме­но­пау­зы, ре­зуль­та­ты исследований на мужчинах давали схо­жий ре­зуль­тат [26], [27]. Си­нер­гис­та­ми во вре­мя терапии могут быть па­ра­ти­ре­оид­ный че­ло­ве­чес­кий гормон или его фрагмент терипаратид [28], [29], а жен­щи­ны мо­гут сов­ме­щать бис­фос­фо­на­ты ещё и с за­мес­ти­тель­ной гор­мо­наль­ной те­ра­пи­ей эст­ро­ге­ном [30], [31].

Долгосрочная терапия глюкокортикоидными гормонами так же может стать причиной раз­ви­тия ос­тео­по­ро­за [32], и мно­жест­вен­ные исследования показывают, что бис­фос­фо­на­ты мо­гут это­му вос­пре­пятст­во­вать [3]. Например, весьма эффективным се­бя по­ка­зал еже­днев­ный при­ем алендроната в дозировках 7,5мг [33], как и па­ми­дро­на­та или ин­бан­дро­на­та [34], [35]. Так же причиной потери костной ткани может стать пос­тель­ный ре­жим или ма­ло­по­движ­ный об­раз жизни, и алендронат [36] или па­ми­дро­нат [37] мо­гут быть эф­фек­тив­ны и в этом слу­чае. Другой физической причиной по­те­ри кост­ной тка­ни мо­жет быть про­те­зи­ро­ва­ние, вследствие которого происходит не об­об­щен­ная , а ло­каль­ная по­те­ря костной массы, но бисфосфонаты эффективны и в этом слу­чае [38], [39].

Болезнь Педжета – это хроническое заболевание, которое ха­рак­те­ри­зу­ет­ся ло­ка­ли­зи­ро­ван­ным на­ру­ше­нием структуры одной или нескольких костей, в которых ус­ко­ре­на рез­орб­ция тка­ней из-за активности остеокластов [40]. И применение бис­фос­фо­на­тов для ле­че­ния болезни Педжета одобрено американским Управлением по са­ни­тар­но­му над­зо­ру за ка­чест­вом пищевых продуктов и медикаментов, как в форме ален­дро­на­та [41] или па­ми­дро­на­та [42], так и в инъекционных формах памидроната [43] или зо­лед­ро­но­вой кис­ло­ты [44].

Онкологические заболевания: скелет является наиболее рас­прост­ра­нен­ным мес­том ме­та­ста­зи­ро­ва­ния, что час­то приводит к гиперкальциемии, тяжелой боли в костях, ске­лет­ным раз­ру­ше­ни­ям, и па­то­ло­ги­чес­ким переломам [3]. И применение бис­фос­фо­на­тов спо­соб­но замедлить разрушение костной ткани при ра­ке гру­ди [45], [46], [47], [48], ра­ке прос­та­ты [49], [50], [51], [52], а так же мно­жест­вен­ной мие­ло­мы [53], [54]. Но сле­ду­ет за­ме­тить, что при­ме­не­ние бис­фос­фо­на­тов во время он­ко­ло­ги­чес­ких за­бо­ле­ва­ний име­ет смысл только в случае поражения костной ткани, или, во вся­ком слу­чае, мы не смог­ли най­ти кли­ни­чес­ких испытаний, в которых было бы до­ка­за­но об­рат­ное.

Побочные эффекты бисфосфонатов

Одним из наиболее распространенных побочных эффектов бисфосфонатов является нек­роз че­люс­ти [3], ве­ро­ят­ность чего можно снизить, принимая пероральную форму пре­па­ра­тов [55], и имен­но этот по­боч­ный эф­фект лежит в основе запрета на удаление зу­бов или дру­гих хи­рур­ги­чес­ких вмешательств в полость рта во время терапии бис­фос­фо­на­та­ми. Дру­гим рас­прост­ра­нен­ным побочным эффектом является ги­по­каль­цие­мия [56], [57], по­это­му важ­но оп­ти­ми­зи­ро­вать прием витамина D и кальция. Око­ло 10-30% па­ци­ен­тов, по­лу­чаю­щих бис­фос­фо­на­ты, первое время могут страдать от ост­рых вос­па­ли­тель­ных ре­ак­ций, в том чис­ле, воспаления глаз, но, к счастью, они со вре­ме­нем про­хо­дят [3]. Есть и дру­гие редкие побочки, например, мышечная боль, раз­дра­же­ние ЖКТ, ухуд­ше­ние функ­ции по­чек и прочие, поэтому перед приемом бис­фос­фо­на­тов обя­за­тель­но про­кон­суль­ти­руй­тесь с вра­чом.

Заключение: бисфосфонаты являются эффективным и безопасным средством борьбы с раз­ру­ше­ни­ем кост­ных струк­тур. У препарата могут быть побочные эффекты, но пре­иму­щест­ва его при­ме­не­ния пре­вы­ша­ют воз­мож­ные риски. Во всяком случае, если нет ни­ка­ких ин­ди­ви­ду­аль­ных про­ти­во­по­ка­за­ний, то более надежного средства на дан­ный мо­мент не су­щест­ву­ет [58], [59].

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза: состав и форма выпуска, инструкция по применению, цена

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.

Что такое бисфосфонаты?

Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей

Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.

Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.

Состав и форма выпуска

Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:

  • Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
  • Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
  • Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
  • Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.

Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:

  • Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
  • Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
  • Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.

Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Фармакологические свойства

Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.

Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.

Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:

  • Способствуют устранению болевого синдрома.
  • Препятствуют распространению метастаз.
  • Устраняют кальциемию.

Показания к применению

Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы

Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:

  • Остеопороз.
  • Остеопения любого типа.
  • Болезнь Педжета.
  • В профилактических целях при вероятности переломов.
  • Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
  • Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
  • Терапия самих злокачественных новообразований.
  • Гипогонадизм у женщин.

Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.

Противопоказания и ограничения

Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:

  • Повышенный уровень кальция в организме.
  • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
  • Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
  • Тяжелые нарушения функционирования печени.
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
  • Патологии в молочной железе.
  • Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
  • Детский возраст до 14 лет.

При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.

Побочные действия

При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:

  • Аллергические реакции.
  • Депрессивные состояния, нарушения сна.
  • Понижение артериального давления.
  • Нарушения частоты сердечных сокращений.
  • Болевые ощущения в животе.
  • Тошнота, рвота.
  • Появление мышечных судорог.
  • Некроз костной ткани.
  • Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:

  • Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
  • НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
  • Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
  • Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.
Читать еще:  Что такое ювенильный ревматоидный артрит

Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.

Передозировка

При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:

  • Тошнота, рвота.
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
  • Болевые ощущения в области желудка.
  • Головная боль и головокружения.

При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.

Алендронат

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать

Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.

Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.

Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам.
  • Период беременности и лактации.
  • Хроническая почечная недостаточность.
  • При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.

Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.

Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.

Ризедронат

Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.

Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.

Золедронат

Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.

Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:

  • Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
  • Серьезные нарушения функционирования почек.
  • Печеночная недостаточность.
  • Период беременности и лактации.

Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.

Деносумаб (Пролиа)

Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза

Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.

Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

Терипаратид (Форстео)

Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.

При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.

Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.

Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.

Бисфосфонаты кальция названия препаратов

Бисфосфонаты – это лекарственные препараты, регулирующие костный метаболизм и повышающие прочность костной ткани. Их еще называют дифосфонатами, так как в составе таких лекарств содержится две фосфоновые кислоты (органические соединения, содержащие фосфор). Основным показанием для назначения бисфосфонатов является остеопороз – заболевание костной ткани, вызванное нарушением обменных процессов и нехваткой кальция и проявляющееся повышенной ломкостью костей. Со списком препаратов из группы бисфосфонатов, их фармакологическими свойствами, торговыми названиями и особенностями применения можно ознакомиться ниже.

Биофосфаты что это такое

Бисфосфонаты (иногда их неправильно называют биофосфатами) для лечения патологий опорно-двигательной системы используются недавно. Масштабные исследования фармакологических свойств данной лекарственной группы были проведены лишь в середине двадцатого века, а первое лекарство, содержащее дифосфонаты и способное останавливать разрушение костей, было выпущено в 1990 году (лекарственный препарат Фосамакс).

Основным механизмом действия бисфосфонатов является так называемое «метаболическое замораживание». Костная ткань в организме человека образована остеоцитами – клетками, возникающими в процессе развития костей в результате выделения межклеточного вещества. Это вещество называется матрикс. Синтезируется матрикс остеобластами – так называются «молодые» костные клетки, которые впоследствии запечатываются в межклеточном веществе, образуя зрелые остеоциты.

Костный метаболизм осуществляется не только остеобластами, но и остеокластами. Это гигантские клетки, содержащие около 20 близко расположенных ядер, основной функцией которых является растворение минералов и разрушение коллагена. Результатом повышенной активности остеокластов становится уменьшение и истончение костной ткани, что является основным патогенетическим фактором развития остеопороза.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов протекающих в них. Костная ткань постоянно обновляется с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов. В здоровом организме число тех и других клеток находится примерно на одном уровне. Нарушение этого равновесия приводит к тяжелым последствиям — остеопорозу.

    Фармакологическое действие бисфосфонатов определяется следующими свойствами:
  1. связывание с кальцием и встраивание в костную ткань;
  2. снижение чувствительности костей к действию остеокластов;
  3. замедление процесса выщелачивания кальция из костной ткани.

Показания для использования

    Основными показаниями для назначения данной группы препаратов являются:
  • остеопороз;
  • деформирующий остоз (остит);
  • первичные патологии паращитовидных желез, при которых повышается уровень кальция в крови и стимулируется выработка гормонов, регулирующих кальциево-фосфорный обмен;
  • нехватка коллагена, вызывающая повышенную ломкость и хрупкость костей (несовершенный остеогенез);
  • другие заболевания, сопровождающиеся быстрой потерей костной массы (включая пациентов, входящих в группу повышенного риска по остеопорозу).

Применение бисфосфонатов может быть оправдано в терапии постменопаузального остеопороза в случаях, когда традиционное лечение эстрогенами противопоказано. Несмотря на то, что строение женских половых гормонов и бисфосфонатов сильно отличается, они обладают схожим действием на костную ткань: замедляют процесс декальцинации (выщелачивания кальция).

Бисфосфонаты могут применяться и при онкологии. В 70% случаев лекарства данной группы включаются в схему лечения больных с множественными миеломами, возникающими в результате нарушений в работе плазматических клеток костного мозга (рак плазматических клеток). В некоторых случаях оправдано применение данных лекарств при костных метастазах, но при подборе эффективной дозировки необходимо учитывать, что у таких больных возникает повышенный риск остеонекроза челюсти.

Бисфосфонаты польза и вред

Лечения бисфосфонатами до сих пор являются предметом изучений, споров и различных исследований.

    Среди явных плюсов данных препаратов можно выделить:
  1. повышение плотности костей;
  2. снижение риска переломов (наблюдается у 30-50% пациентов);
  3. хорошая переносимость;
  4. утрата резорбтивной функции костной ткани.

Несмотря на это, препараты также имеют немало минусов. Наиболее выраженным из них является средняя эффективность (достичь положительной динамики удается лишь у трети пациентов), так как данные лекарства обладают низкой биологической доступностью – не более 25%. При условии длительного применения повышается вероятность побочных эффектов, поэтому после 3-5 лет лечения необходимо искать альтернативный вариант.

Правила приема

Еще один немаловажный недостаток бисфосфонатов – неудобство применения. Чтобы избежать повреждения верхних отделов пищевода, больному нельзя принимать наклонное и горизонтальное положение в течение 40 минут после приема таблеток. Столько же нельзя ничего есть и пить. Принимать бисфосфонаты нужно строго на пустой желудок в утренние часы.

Статистика показывает, что именно такие требования к приему становятся причиной того, что многие нарушают назначенную схему лечения или перестают пить препарат. Больные, которым требуется лечение бисфосфонатами, должны знать, что несоблюдение инструкции увеличивает вероятность побочных эффектов в несколько раз.

Бисфосфонаты первого, второго и третьего поколения

    Можно выделить несколько поколений препарата:
  1. Препараты первого поколения — простые бисфосфонаты или безазотные (клодронат, тилудронат, этидронат). Спектр действия этих препаратов несколько уже, чем азотных, но тем не менее, эффективность лечения и профилактики этими бисфосфонатами очень высока.
  2. Препараты второго поколения — азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризуются более широким спектром действия и высокой эффективностью.
  3. Препараты третьего поколения — аминосодержащие бисфосфонаты (золедронат, ибандронат).

Список препаратов

Выбирая бисфосфонаты для лечения остеопороза, нужно знать не только их названия, но и некоторые особенности, которые могут повлиять на эффективность лечения.

Клодроновая кислота

Препараты клодроновой кислоты (динатрия клодронат) первого поколения относятся к корректорам хрящевого и костного метаболизма и являются аналогами естественного пирофосфата. Подавляют активность остеокластов, уменьшают концентрацию кальция в сыворотке крови и выделение кальция с мочой. Стоимость раствора составляет около 5000 рублей. Цена таблеток и капсул, в состав которых входит клодроновая кислота, варьируется от 9000 до 11000 рублей.

    Бисфосфонаты на основе клодроновой кислоты:
  • Бонефос;
  • Клодрон;
  • Клобир;
  • Лорон;
  • Синдронат.

Алендроновая кислота

Наиболее популярные и доступные препараты для лечения постменопаузального и неуточненного остеопороза. Стоимость упаковки из 4 таблеток 70 мг составляет около 500 рублей.

    Бисфосфонаты на основе алендроновой кислоты:
  • Алендронат;
  • Аленталь;
  • Алендрокерн;
  • Осталон;
  • Остерепар;
  • Теванат;
  • Фороза;
  • Фосамакс.

Золедроновая кислота

Препарат из группы ингибиторов костной резорбции. Относится к высоко эффективным бисфосфонатам, действующим на костную ткань. Препараты на основе золедроновой кислоты не оказывают негативного влияния на процесс минерализации и механические свойства костей. Стоимость лиофилизата для приготовления раствора для инфузионного введения составляет от 5800 до 9100 рублей.

    Препараты на основе золедроновой кислоты:
  • Золедронат;
  • Акласта;
  • Резорба;
  • Резокластин;
  • Блазтера.

Ибандроновая кислота

Относится к бисфосфонатам третьего поколения. Препараты ибандроновой кислоты (ибандронат натрия) эффективны при остеопорозе, который развивается на фоне злокачественных заболеваний. Стоимость составляет от 4200 до 14000 рублей.

    Препараты на основе ибандроновой кислоты:
  • Бондронат;
  • Бандрон;
  • Бонвива;
  • Бонива;
  • Виванат;
  • Ромфарм.

При выборе препарата из группы бисфосфонатов необходимо учитывать не только первичный диагноз, но и сопутствующие заболевания, так как это влияет на оценку рисков возникновения побочных эффектов. В большинстве случаев эти лекарства переносятся хорошо, но у части пациентов были отмечены боли в животе, кожные высыпания, мышечные и суставные боли.

Также необходимо помнить, что бисфосфонаты повышают риск воспаления и эрозивного поражения желудка и пищевода, поэтому принимать данные лекарства можно только под врачебным контролем.

Автор статьи: Сергей Владимирович, приверженец разумного биохакинга и противник современных диет и быстрого похудения. Я расскажу, как мужчине в возрасте 50+ оставаться модным, красивым и здоровым, как в свои пятьдесят чувствовать себя на 30. Подробнее об авторе.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector