0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Что такое мелоксикам

Таблетки Мелоксикам – правила приема и лучшие аналоги

Таблетки Мелоксикам – популярное медикаментозное средство, которое обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, а также купирует воспаление. Эффективность лекарства напрямую зависит от правильности его использования. По этой причине важно точно соблюдать прописанную дозировку и строго правил приема придерживаться.

Мелоксикам – что это за лекарство?

Данный препарат относится к НПВС. Как и другие медикаменты этой группы он оказывает такое воздействие:

  • снимает воспаление;
  • нормализует температуру тела;
  • купирует боль.

Подобный результат достигается за счет уникального состава препарата. Таблетки Мелоксикам содержат одноименное действующее вещество. Дозировка активного компонента может разниться. В одних пилюлях концентрация мелоксикама составляет 7,5 мг, а в других – 15 мг. Данное вещество получают из эноловой кислоты. К тому же в составе такого медикамента присутствуют и дополнительные вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • коллоидный дигидрат цитрата;
  • крахмал;
  • повидон;
  • стеарат кальция.

Оттенок таблеток может разниться от желтого до зеленоватого. Допускается наличие вкраплений. К тому же поверхность пилюлей может быть слегка шероховатой. На таблетках дозировкой 15 мг имеется фаска, позволяющая при необходимости делить их. Препарат фасуется по 10 пилюль и упаковывается в контурные коробки. Реализуется данное лекарственное средство упаковками по 10-20 таблеток. К каждой идет сопроводительная инструкция.

Разобраться в том, что за лекарство Мелоксикам, очень важно, ведь этот препарат широко используется в медицинской практике. Стоит заметить, что данное лекарственное средство прекрасно абсорбируется: оно стремительными темпами всасывается слизистой ЖКТ. В плазме максимальная концентрация активного вещества фиксируется спустя 5 часов после приема пилюли.

Мелоксикам – гормональный препарат или нет?

Разобраться в этом вопросе поможет внимательное изучение данного лекарственного средства. Для этого нужно еще раз вспомнить о том, какой Мелоксикам состав имеет. Проанализировав присутствующие в нем компоненты, легко заключить, что данный препарат относится к НПВС. Он не является гормональным лекарством. Этот момент обязательно учитывают при рассмотрении взаимодействия данного препарата с другими медикаментами.

От чего помогает Мелоксикам?

При инъекционном введении препарата его биодоступность значительно выше, чем при пероральном приеме медикамента.

Изучая, что лечит Мелоксикам, учитывают следующие особенности лекарственного средства:

  • блокировка выработки простагландинов, увеличивающих чувствительность рецепторов к боли;
  • уменьшение воспаления;
  • снижение температуры тела;
  • устранение болевого ощущения;
  • восстановление подвижности суставов.

Мелоксикам – показания к применению

У данного медикамента немалый спектр назначений. Мелоксикам показания имеет такие:

Мелоксикам – противопоказания и побочные действия

Все назначения делать должен опытный доктор. Он учтет, как лекарство Мелоксикам действует и может ли оно назначаться конкретного пациента. Кроме противопоказаний, доктору известны и побочные действия, которые могут возникнуть при приеме данного лекарственного средства. По этой причине он распишет такую схему терапии, которая свела бы риск возникновения негативных последствий к нулю.

Мелоксикам – противопоказания

Данный сильнодействующий препарат имеет ограничения в использовании. По этой причине, прежде чем приобретать медикамент и принимать его, нужно разобраться, а можно ли Мелоксикам применять.

У препарата имеются следующие противопоказания:

  • дисфункция печени;
  • тяжелые прогрессирующие патологии почек;
  • аллергия на один из компонентов, входящих в состав Мелоксикама;
  • гиперкалиемия;
  • возраст младше 15-ти лет;
  • наличие в анамнезе отека Квинке;
  • беременность;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • эрозия слизистой ЖКТ;
  • лактация;
  • недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование;
  • гемофилия.

Есть ряд состояний, при которых таблетки Мелоксикам принимать можно, но при условии, что состояние пациента обязательно будет контролироваться доктором.

К ним относятся:

  • возраст старше 65-ти лет;
  • сахарный диабет;
  • воспалительные процессы, протекающие в кишечнике;
  • злоупотребление спиртными напитками;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • прием препаратов-антикоагулянтов.

Мелоксикам – побочные действия

Вероятность возникновения негативной реакции напрямую зависит от особенностей организма пациента и соблюдения предписанной доктором дозировки.

Чаще Мелоксикам побочные действия таблетки провоцируют такие:

  • кожные высыпания, сопровождающиеся зудом;
  • тошнота;
  • стоматит;
  • метеоризм;
  • эритема;
  • бессонница;
  • шум в ушах;
  • проблемы при мочеиспускании;
  • гематурия;
  • приливы;
  • анемия;
  • боль в животе;
  • двоение в глазах;
  • стремительное повышение давления;
  • спутанность сознания;
  • метеоризм;
  • лихорадка;
  • колит.

Мелоксикам – применение

Дозировку и продолжительность терапевтического курса доктор прописывает для каждого пациента индивидуально. При назначении лечения он учитывает заболевание, степень его развития и общее состояние организма. Другими словами, для каждого пациента он даст свои указания, как принимать Мелоксикам. Однако даже при кажущемся отсутствии желаемого эффекта нельзя самостоятельно изменять дозировку препарата или продлевать курс лечения! Из-за таких необдуманных действий организму может быть нанесен серьезный вред.

В результате придется бороться не только с заболеванием, но и с возникшими на фоне приема препарата негативными последствиями.

Если таблетки (уколы) Мелоксикам поступают в организм в повышенных дозах, наблюдаться могут такие проблемы:

  • кровотечения в ЖКТ;
  • потеря сознания;
  • сильная рвота;
  • тремор;
  • нарушение дыхания;
  • судороги;
  • кома;
  • остановка сердца.

Гемодиализ в данном случае малоэффективен. К тому же таблетки Мелоксикам не имеют специфического антидота.

Первую помощь при передозировке оказывают следующим образом:

  1. Промывают желудок.
  2. Дают пациенту сорбенты, например, активированный уголь.
  3. Проводят симптоматическую терапию.

Мелоксикам – дозировка

Доктор даст подробные указания в отношения особенностей приема медикамента. После консультации у пациента не останется вопроса, как принимать Мелоксикам – до еды или после. Он будет точно знать, что данное лекарственное средство потребляют раз в сутки во время трапезы. Пилюлю не разжевывают: ее проглатывают целиком, запивая достаточным количеством (не меньше 150 мл) воды.

Как принимать Мелоксикам в таблетках:

  • при активизировавшихся артрозах разовая доза – 7,5 мг;
  • при борьбе с анкилозирующим спондилоартритом – 15 мг, а после купирования боли дозировку снижают до 7,5 мг до достижения стойкого результата;
  • суточная дозировка 7,5 мг при лечении пациентов с легкой печеной недостаточностью.

Как долго можно принимать Мелоксикам?

Прописывая терапевтический курс, доктор учитывает степень развития заболевания и наличие у пациента сопутствующих патологий. По этой причине только специалист сможет правильно рассчитать, как долго принимать Мелоксикам. На практике пилюли пьют не больше 2-х месяцев. Более длительное лечение увеличивает риск развития побочных эффектов. К тому же если в период терапии начинают развиваться негативные последствия, прием данного лекарственного средства прекращают. Вместо него доктор прописывает препарат-аналог.

Мелоксикам – совместимость

Перед назначением данного лекарственного средства доктор выяснит, какие медикаменты принимает пациент. Мелоксикам можно использовать с препаратами различных групп.

Однако важно помнить о взаимодействии медикаментов:

  1. При сочетании с антикоагулянтами возрастает вероятность развития кровотечения.
  2. Одновременный прием нескольких медикаментов группы НПВС увеличивает вероятность появления эрозий в пищеварительном тракте.
  3. При сочетании Мелоксикама с оральными контрацептивами снижается терапевтический эффект последних.
  4. Иногда данное лекарственное средство принимается вместе с гипотензивными препаратами. В таком случае заметно снижается действие Мелоксикама.
  5. Диуретики, одновременно принимаемые с НПВС, наносят сильный удар по почкам. После такого тандема стремительными темпами развивается дисфункция данных органов.
  6. Недопустимо совмещать Мелоксикам со спиртными напитками. Из-за такого сочетания возникнут серьезные сбои в работе нервной системы.

Мелоксикам – аналоги

Существует немало препаратов, содержащих то же основное вещество и оказывающих такое же симптоматическое воздействие на организм.

Если у пациента проявляется аллергическая реакция на активное вещество препарата, медикамент заменяют аналогом с другим действующим компонентом.

На помощь в этом случае придут такие лекарственные средства:

Аркоксиа или Мелоксикам – что лучше?

Оба медикамента относятся к группе НПВС. Основное действующее вещество у Аркоксиа – эторикоксиб, а у Мелоксикама – одноименный компонент. И первое, и второе средство эффективно купируют суставную боль. При этом препарат Мелоксикам не вызывает тугоподвижность суставных хрящей. Что же касается Аркоксии, исследования по этому поводу не проводились. Однозначно ответить на вопрос, что лучше, очень сложно. Правильно подобрать препарат сможет только доктор, учитывая при этом наличие у пациента сопутствующих хронических заболеваний.

Аэртал или Мелоксикам – что лучше?

Механизм действия у данных препаратов идентичен. Оба они относятся к НПВС. Однако Аэртал содержит иное действующее вещество – Ацеклофенак. Данный препарат в приоритете, когда доктор выбирает, чем заменить Мелоксикам, если у пациента аллергия на его основное действующее вещество. К тому же Аэртал чаще назначают пациентам, когда необходим более выраженный обезболивающий эффект.

Мелоксикам — показания к применению

Если обратиться к списку нестероидных противовоспалительных препаратов, то в первых строчках всегда можно будет заметить Мелоксикам. Каковы основные принципы использования данного препарата — это непременно стоит узнать перед покупкой.

Общее описание

Это лекарство достаточно давно появилось на рынке. Чаще всего используется в виде таблеток, но выпускается и в ампулах с соответствующим раствором. Разработано было компанией Boehringer Ingelheim, которая выпустила препаратпод брендом Мовалис. В его состав входят:

  • мелоксикам;
  • МКЦ;
  • аэросил 380;
  • магния стеарат;
  • крахмал 1500;
  • натрия цитрата дигидрат.

Действующим компонентом этого препарата является собственно Мелоксикам. Он является синтетическим веществом, которое получают из эноловой кислоты. Относится Мелоксикам к группе оксикамов и имеет противовоспалительное действие. Сам принцип воздействия основывается на комплексном угнетении и подавлении ферментативной активности. Это приводит к снижению воспаления. Его действие проявится практически сразу после применения, конечно, с условием соблюдения строгой инструкции.

Ощутимым преимуществом Мелоксикама является то, что он не воздействует пагубно на хрящевые ткани суставов. Этого же нельзя сказать о других лекарствах того же ряда. Такое свойство позволяет использовать Мелоксикам при лечения болевого синдрома. Кроме того при дегенеративно-дистрофических патологиях суставов и позвоночника.

Читать еще:  Цены инъекции для восстановления хрящевой ткани суставов ивантеевка узнать стоимость

Показания к применению

Независимо от лекарственной формы, Мелоксикам применяют в лечении симптомов заболевания. Этот препарат не сможет стать способом излечения. Его задача ослабить и устранить симптомы. Использовать его, по сравнению со многими аналогами, можно достаточно долго. Один курс состоит из 10 дней. Так или иначе, но Мелоксикам назначают при следующих заболеваниях:

Несмотря на, чаще, пероральное применение, вещество успешно проникает во все воспаленные ткани и снимает отек, боль, дискомфорт. Кроме вышеуказанного, Мелоксикам применяют в следующих целях:

  1. блокировка выработки простагландинов;
  2. уменьшение и сокращение воспаления;
  3. устранения болевых ощущений;
  4. снижение температуры, как общего, так и местного характера;
  5. восстановление активности и подвижности суставов.

Одним из важных плюсов Мелоксикама является хорошая абсорбация или быстрое всасывание в нужные ткани. После употребления внутрь лекарство достигнет нужной концентрации через 5 часов. Результат лечения можно будет увидеть через 3 — 4 дня. Мелоксикам полностью исчезает в печени. Остатки выводятся, как через кишечник, так и через почки.

Форма выпуска препарата

Мелоксикам, как уже говорилось, выпускается в таблетках для внутреннего приема, а так же в виде инъекций. С тем же действующим компонентом выпускаются гели, крема и свечи, однако используется уже другое название лекарства.

Сами таблетки имеют плоскую, цилиндрическую форму. Бледно-желтые, иногда можно встретить зеленоватые. Таблетки не гладкие, они имеют шероховатую поверхность. В каждой может содержаться от 7,5 до 15 мг действующего вещества. Таблетки фасуются в блистеры по 10 штук. В одной коробке может содержаться 1 или 2 блистера.

Противопоказания к применению

Перед тем как использовать Мелоксикам, необходимо ознакомиться с противопоказаниями. Если же не заметить этого момента, то лекарство может только усугубить состояние больного. Принимать Мелоксикам запрещено если:

  1. существует непереносимость лекарств пиразолонового ряда;
  2. нарушено кровообращение в мозгу;
  3. имеется сердечная недостаточность;
  4. у пациента болезнь крона;
  5. не завершен период после шунтирования;

Пожилым людям использовать Мелоксикам так же нужно с осторожностью. Нельзя самовольно уменьшать или увеличивать дозу. Это может привести к необратимым последствиям.

Нельзя забывать и о том, что Мелоксикам нельзя принимать в тандеме с алкоголем. Это строго запрещено, потому что при употреблении алкоголя расслабляются все системы организма. Если к этому еще добавить действие Мелоксикама, то последствия могут быть необратимыми. Человеку будет грозить летальный исход.

Инструкция по применению препарата

Таблетки Мелоксикама принимаются один раз в день во время приема пищи. Лекарство необходимо проглотить, запить водой или другим напитком. В зависимости от состояния больного и диагноза определяются и дозировки. Так:

  1. При остеоартрозе суточная доза — 7,5 мг. В случаи крайней необходимости можно увеличить до 15 мг.
  2. При болезни Бехтерева стоит принимать 15 мг в сутки. Если было замечено явное улучшение состояния, то можно сократить дозу до 7,5 мг.

Если у пациента есть риск развития других эффектов или повышена чувствительность к Мелоксикаму, то первоначальную дозу нельзя поднимать выше 7,5. Это относится к людям, находящимся на гемодиализе или имеющие проблемы, патологии с почечной системой.

Необходимо помнить, что при использовании или совмещении разных форм Мелоксикама нельзя превышать суточную дозировку в 15 мг.

При лечении заболеваний у подростков с 15 лет стоит перед употреблением самостоятельно высчитать необходимую дозу. Для этого используется следующее отношение — 0,25 мг на 1 кг веса.

Передозировка и последствия

Если специально или по неосторожности была превышена дозировка, то организм человека немедленно на это отреагирует. Проявятся следующие признаки:

  • тошнота;
  • рвота;
  • помутнение сознания;
  • асистолия;
  • боль в области мочевого пузыря;
  • кровотечение в желудке или кишечнике;

Как только вышеуказанные признаки были замечены, нужно срочно провести промывание желудка, чтобы избавиться от источника. После этого нужно немедленно принять какое-то абсорбирующее средство, например активированный уголь. Он позволит быстро обезвредить то, что уже попало в кровь, а так же быстро вывести остатки Мелоксикама из организма.

После проведения этих мероприятий при тяжелом случае стоит вызвать скорую помощь. Полноценно остановить кровотечение или восстановить дыхание смогут только квалифицированные специалисты и диспансеризация.

Условия использования

Мелоксикам является достаточно серьезным препаратам. Поэтому его редко продают без рецепта от врача. После покупки хранить упаковку стоит в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура не должна превышать 25 градусов. Срок годности — 2 года.

Стоит помнить, что если таблетка была вытащена из блистера и теперь находится в свободном доступе, то нельзя употреблять ее через несколько недель. Вещество будет уже неактивным, кроме того может навредить здоровью. Принимать таблетку стоит сразу после вскрытия упаковки.

Особые указания

Бывают случаи, когда Мелоксикам приводит к развитию побочных эффектов. Это может проявляться в воспалении слизистых оболочек, в ухудшении состояния кожных покровов. Кроме того могут возникнуть пептические язвы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

У некоторых пациентов, которые недавно проходили курс лечения цирроза печени, сердечной недостаточности, дегидратации снижается клубочковая фильтрация. Так при применении Мелоксикама проявляется развитие почечной недостаточности. В таком случаи пациенту стоит постоянно проходить мониторирование, для проверки работы почек.

В случае сильных изменений препарат убирают.

Клубочковая фильтрация — процесс очищения жидкости, проходящий в почках.

Стоит так же помнить, что Мелоксикам может повлиять на способность человека выполнять те или иные действия, например, вождение автотранспортного средства может быть затруднено. Хотя такие случаи встречаются крайне редко.

Применение с другими препаратами

Существуют случаи, когда приходится сразу совмещать несколько лекарственных веществ. Это может негативно отразиться на состоянии больного, а так же усугубить болезнь. Так если Мелоксикам принимать вместе с другими препаратами нестероидного противовоспалительного ряда, то может привести:

    развитию язвы желудка, кишечника;

Кроме того, если применять Мелоксикам вместе с антитромбическими средствами или препаратами группы антикоагулятов, то возникнет риск внутреннего кровотечения. Это может привести к смерти. Осторожно стоит смешивать мочегонные лекарства и Мелоксикам. Если пить недостаточно жидкости, то это приведет к дисфункции почек.

Аналоги

Некоторым пациентам по тем или иным причинам нельзя принимать Мелоксикам. Это может быть индивидуальная непереносимость или конкретная ситуация. В таком случае стоит обратиться к аналогам этого препарата, коих сейчас достаточно много.

№ п/пАналогДействующее веществоПроизводительЦенаОтличия
1АмелотексМелоксикамЗАО «ФармФирма «Сотекс»От 122 рублейВ этом препарате меньше действующего средства. Это говорит о том, что препарат слабее, но он вызывает меньше побочных эффектов
2АроксикамМелоксикам«Софарма»От 277 рублейОтличается состав дополнительных веществ помимо действующего
3АртрозанМелоксикамОАО «Фармстандарт-Лексредства»От 149 рублейМеньше действующего вещества, которое заменяется другими
4ГенитронМелоксикамООО «Велфарм»От 210 рублейБольшее количество мелоксикама
5ЗелоксимМелоксикамBilim Ilac SanayiОт 43 рублейОн является слабее своего изначального аналога, что уменьшает и количество побочных эффектов. Кроме противовоспалительного действия имеет противоревматическое.
6ЛибериумМелоксикамПАО «Фармак»От 81 рубляЭтот препарат не предназначен для длительного снятия воспаления и боли. Он же не может вылечить болезнь. Яркой чертой является непринятие алкоголя
7МельбекМелоксикамNobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.SОт 190 рублейНемного отличается состав дополнительных веществ
8РевмоксикамМелоксикамПАО «Фармак»От 260 рублейБлагодаря дополнительным элементам это лекарство быстрее всасывается в ткани. Ревмоксикам предназначен исключительно для кратковременного лечения

На самом деле существует огромное количество аналогов Меоксикама. В таблице представлены лишь некоторые, которые наиболее известны. Выбор того или иного аналога так же стоит проводить очень тщательно, учитывая все свойства лекарства.

Отзывы о препарате Мелоксикам

Это средство имеет малую стоимость. Является одним из самых дешевых среди аналогов. Многие пациенты и врачи говорят в основном о положительном действии Мелоксикама, хотя и принимают его с осторожностью. Лекарство популярно и его легко можно найти практически в любой аптеке. В основном отзывы положительные. Пациенты говорят о том, что препарат:

  1. Быстро снимает острую и ноющую боль. Действует на протяжении 6 — 7 часов.
  2. Рядом с воспаленными участками снимает напряжение в мышцах.

Исходя из вышесказанного, можно с уверенностью заявить, что Мелоксикам достойный препарат. Он выполняет все заявленные производителем функции. Однако, несмотря на свои сильные стороны, имеет и слабые. Так пациентам стоит со всей серьезностью отнестись к противопоказаниям к лекарству и их последствиям.

Мелоксикам

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Мелоксикам – противовоспалительный препарат.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство из группы оксикамов, оказывающее обезболивающее и жаропонижающее действие.

Всасывается Мелоксикам в пищеварительном тракте полностью, при этом прием пищи на всасываемость не влияет. После однократного внутреннего применения Мелоксикам достигает максимальной концентрации через 5-6ч.

Форма выпуска

Выпускают Мелоксикам таблетки, раствор для внутримышечных уколов Мелоксикам.

Показания к применению Мелоксикама

Мелоксикам по инструкции назначают при обострении артроза, артрита ревматоидного, полиартрита хронического, для лечения спондилита анкилозирующего (болезни Бехтерева).

Противопоказания

В инструкции Мелоксикам указано, что он противопоказан: при недостаточности сердечной выраженной, печеночной, почечной, при кровотечениях из ЖКТ, цереброваскулярных и прочих, при язвах в пищеварительной системе.

Нельзя применять препарат детям до 15л., пациентам с повышенной чувствительностью к Мелоксикаму, другим нестероидам, в частности к аспирину. Настоятельно не рекомендуется принимать средство тем, у кого в прошлом были аллергические реакции на любой нестероидный препарат в виде полипов в носу, отека ангионевротического, приступов астмы бронхиальной, крапивницы.

Противопоказан Мелоксикам во время беременности.

Комбинировать таблетки или уколы Мелоксикам с приемом лития не рекомендуется, т.к. может повыситься токсичность последнего. Нежелательно сочетать препарат с тромболитическими, антитромботическими средствами (следует контролировать показатели коагуляционного кровяного потенциала), с нестероидами других групп (повышается риск развития язв и эрозий пищеварительного тракта)

Также есть отзывы о Мелоксикам, о том, что он снижает эффективность внутриматочной контрацепции.

Инструкция по применению Мелоксикама

Таблетки Мелоксикам принимают один р/сутки во время еды, запивать их следует 250мл жидкости.

Уколы Мелоксикам проводят исключительно внутримышечно. Внутривенное введение препарата противопоказано. Уколы Мелоксикам делают в первые дни лечения, после чего начинают принимать таблетки.

Для лечения обострений артроза принимают 7,5мг один р/день. В тех случаях, когда терапевтический эффект не был достигнут, дозировку повышают до 15мг.

Для лечения артрита ревматоидного, болезни Бехтерева принимают 15мг Мелоксикам один р/сутки. Когда результат будет заметен, суточную дозу можно уменьшить до 7,5мг.

Принимать таблетки Мелоксикам в дозировке, превышающей 15мг не рекомендуется.

По инструкции Мелоксикам пациентам, которые находятся на диализе, страдающим недостаточностью почечной назначают принимать не больше 7,5мг/сутки. Больным с легкими и средними почечными патологиями корректировать дозировку не следует.

Пожилым пациентам, страдающим артритом ревматоидным, болезнью Бехтерева для прохождения длительной терапии назначают принимать 7,5мг, и если существует риск развития побочных эффектов, увеличивать дозировку нельзя.

Судя по собранным отзывам о Мелоксикам пациентам с патологией печеночной функции в средней, легкой степени дозировку можно не уменьшать.

Побочные действия

Применение Мелоксикам может вызвать изменение остроты зрения, головную боль, шум в ушах, потерю сознания, головокружение, анемию, лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, боль в желудке, эпигастрии, тошноту, метеоризм, рвоту, запор, желудочную язву, кровотечение из ЖКТ, эзофагит, перфорацию стенки пищеварительного тракта, колит, гастрит, диарею. Наиболее часто побочные действия со стороны ЖКТ возникают у пожилых пациентов – это развитие пептической язвы, кровотечения желудочно-кишечного, перфорации в ЖКТ.

Есть отзывы о Мелоксикам, вызывающем повышение давления, расширение сосудов под кожей с чувством жара, тахикардию, недостаточность почечную, приступы астмы бронхиальной (у больных с аллергией на нестероиды в анамнезе), сыпь и зуд на коже, некролиз токсический эпидермальный, отек слизистой или кожных покровов ангионевротический, фотосенсибилизацию, эритему мультиформную, гепатит, нарушение функции печени.

Мелоксикам (Meloxicam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Мелоксикам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ . При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ , побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Мелоксикам

Состав

В состав препарата входит главное активное вещество мелоксикам и следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев, раствора в ампулах.

Фармакологическое действие

Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.

Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

Показания к применению Мелоксикама

Таблетки Мелоксикам — от чего они?

Применение препарата Мелоксикам назначается при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), остеоартрозе, при ревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.

Противопоказания

Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой «аспириновой» триаде (непереносимость препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа).

Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группы НПВС.

Суппозитории не назначают при заболеваниях анального отдела и прямой кишки воспалительного генеза.

Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.

Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Побочные действия

  • Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
  • Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
  • Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
  • Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)

Таблетки Мелоксикам, инструкция по применению

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Уколы Мелоксикама, инструкция по применению

Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

Инструкция на свечи

Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

Передозировка

При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.

Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

Взаимодействие

Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.

При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.

Условия продажи

Обязательно требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector