3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Эффективность ацетилсалициловой кислоты как анальгетика

Использование аспирина в лечении заболеваний и возможные побочные эффекты

Аспирин, который с химической точки зрения является ацетилсалициловой кислотой, – это лекарственный препарат, который используется в качестве:

  • болеутоляющего средства (для того, чтобы облегчить незначительные боли)
  • жаропонижающего (для уменьшения лихорадки)
  • противовоспалительного средства

Аспирин, кроме того, является антиагрегантным и разжижающим кровь препаратом, потому что ингибирует выделение тромбоксана: это вещество, в нормальных условиях, агрегирует тромбоциты, чтобы восстановить поврежденные кровеносные сосуды. По этой причине аспирин можно использовать длительное время и в низкой дозировке, чтобы предотвратить сердечные приступы, остановку сердца и эпизоды тромбоза у пациентов с повышенным риском образования тромбов.

Кроме того, было доказано, что аспирин можно принимать в малых дозах сразу же после остановки сердца, чтобы уменьшить риск второго инфаркта или некроза сердечной ткани.

Основными побочными эффектами аспирина являются желудочно-кишечные язвы, кровотечения желудка (кровь в желудке) и шум в ушах, особенно когда препарат принимается в больших дозах.

У детей и подростков аспирин нельзя использовать для устранения симптомов парагриппа, ветряной оспы или других вирусных заболеваний, потому что связано с риском возникновения синдрома Рея.

Аспирин является одним из наиболее часто используемых препаратов в мире: считается, что каждый год потребляют около 40000 тонн.

В некоторых странах «Аспирин» является зарегистрированной торговой маркой Bayer, и не может использоваться другими производителями.

Терапевтические показания и эффективность аспирина

Аспирин при простуде

Аспирин более столетия используют для борьбы с лихорадкой и болью, возникающих при простуде, но лишь недавно была доказана его эффективность с помощью контролируемых клинических испытаний, проведенных на взрослых.

Один грамм аспирина, в среднем, уменьшает температуру организма с 39.0°C до 37.5°C в течение трёх часов.

Действие препарата начинается через 30 минут, через 6 часов температура была на уровне 37.8°C.

Аспирин от боли в горле и головной боли

Аспирин также полезен в случае «болевого дискомфорта», головной боли и боли в горле. Болеутоляющее и жаропонижающее действие аспирина идентично действию парацетамола, но требует приём более высоких доз, часто вызывает повышенное потоотделения и побочные эффекты, особенно в желудочно-кишечном тракте.

Аспирин является одним из средств «первого удара» против головной боли и дает облегчение в 50-60% случаев. Его эффективность сравнима с суматриптаном и другими анальгетиками, такими как парацетамол или ибупрофен. Комбинация аспирина, парацетамола и кофеина показывает ещё более высокую эффективность. Для лечения головной боли эта формула является более эффективной, чем каждый из его трёх компонентов отдельно.

Аспирин снимает боль у 60-75% пациентов, страдающих от головных болей напряжения. С этой точки зрения он эквивалентен парацетамолу, за исключением того, что чаще вызывает побочные эффекты в желудочно-кишечном тракте. Сравнительные клинические испытания показали, что метамизол натрия (Новалгин) и ибупрофен снимают боль быстрее аспирина, однако эта разница становится малозначительной через два часа.

Аспирин и заболевания сердечно-сосудистой системы

В низких дозах аспирин или его эквивалентов ингибируют агрегацию тромбоцитов; было также доказано, что он снижает вероятность транзиторного ишемического приступа и стенокардии у мужчин, поэтому может быть использован в целях профилактики этих заболеваний.

Аспирин в низких дозах рекомендуется для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у пациентов, которым было диагностировано другое заболевание сердечно-сосудистой системы.

Другие применения аспирина

Аспирин также эффективен для лечения послеоперационной боли. Наиболее изученным является его действие в отношении зубной боли. Было показано, что комбинация аспирина и кофеина снимает боль лучше, чем аспирин в отдельности.

Аспирин шипучий снимает боль гораздо быстрее, чем в таблетках (15-30 минут против 45-60 минут).

Однако, послеоперационное обезболивание аспирином менее эффективно, чем ибупрофеном. Аспирин обладает повышенной токсичностью в отношении желудочно-кишечного тракта. Максимальная доза аспирина (1 г) менее эффективна, чем средняя доза ибупрофена (400 мг) и эффект длится меньше времени.

Аспирин часто используется в комбинации с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и опиоидными анальгетиками для лечения боли различной интенсивности.

В высоких дозах аспирин и другие салицилаты используются для лечения:

Использование аспирина у детей

Аспирин нельзя использовать детям и подросткам из-за повышенного риска развития синдрома Рея; вместо его рекомендуется парацетамол или несалицилатные НПВП, такие как ибупрофен.

Синдром Кавасаки остается одним из немногих заболеваний, при котором показано использование аспирина в детском возрасте, но даже эта рекомендация ставится под сомнение некоторыми экспертами.

Противопоказания использования аспирина

Аспирин нельзя использовать пациентам с аллергией на салицилаты или антивоспалительным средствам. Кроме того, следует соблюдать особую осторожность у пациентов, страдающих от астмы или бронхоспазмов.

Из-за негативного влияния на желудок и кишечник следует использовать с осторожностью у пациентов, страдающих от:

Даже тогда, когда не присутствует ни одно из этих заболеваний, аспирин может увеличить риск кровотечения желудка, особенно если принимать в сочетании с алкоголем или варфарином.

Пациенты, страдающие от гемофилии или от других патологий свертывания крови, не должны принимать ни аспирин, ни другие салицилаты.

Было доказано, что аспирин приводит к гемолитической анемии у пациентов с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназа, особенно если принимать в больших дозах.

Читать еще:  Что представляет собой копчик

Использование аспирина в случаях лихорадки Денге не рекомендуется, из-за увеличения склонности к кровотечениям.

Пациенты, страдающие от заболеваний почек, гиперурикемии или подагры не должны использовать аспирин, потому что этот препарат уменьшает способность почек удалять мочевую кислоту, и поэтому может усугубить эти заболевания.

Побочные эффекты аспирина

Желудочно-кишечные

Было доказано, что использование аспирина увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Было также доказано, что сочетание аспирина с другими противовоспалительными препаратами дополнительно увеличивает риск. Аспирин, если используется в сочетании с клопидогрелем или варфарином, может увеличить риск кровотечения верхних путей желудочно-кишечного тракта.

Влияние на центральную нервную систему

По данным исследований, проведенных на мышах, большие дозы салицилатов и метаболитов аспирина могут привести к появлению шумах в ушах.

Синдром Рея

Синдром Рея – серьёзная форма острой энцефалопатии и жировой дистрофии печени, может возникать у детей и подростков, которые принимают аспирин для лечения лихорадки или других заболеваний или инфекций.

После того, как была обнаружена связь между синдромом Рея и было ограничено использование аспирина. Сразу сократилось число зарегистрированных случаев синдрома Рея.

В настоящее время Министерство Здравоохранения не рекомендует давать аспирин (или продукты, которые содержат салициловую кислоту) детям в возрасте до 16 лет.

Крапивница и отёк

В редких случаях аспирин может вызвать симптомы, похожие на аллергическую реакцию, которая включает в себя:

Реакция вызвана нетерпимостью на салицилаты, а не реальной аллергией. Это происходит потому, что организм оказывается не в состоянии усваивать даже небольшие количества аспирина, и, таким образом, возникает передозировка.

Другие побочные эффекты аспирина

Аспирин может вызывать длительные кровотечения после хирургических вмешательств, которые могут длиться до 10 дней. В исследовании наблюдали за 30 пациентами, перенесшими хирургические вмешательства различной природы. 23 пришлось проводить вторую операцию из-за послеоперационного кровотечения.

Кровотечение было спровоцировано приёмом аспиринов, как самостоятельного лекарства или в сочетании с другими компонентами.

Аспирин может вызвать появление отёка Квинке у некоторых пациентов. Ангионевротический отёк появляется у некоторых пациентов в течение от одного до шести часов после приема аспирина. Тем не менее, аспирин принимаемый в отдельности не вызывает отёка Квинке: его появление связано с приемом аспирина вместе с другими НПВС.

Аспирин увеличивает риск микрогеморрагии головного мозга, т.е. появление на МРТ пятен (черные), размером около 5-10 мм. Микрогеморрагию не стоит недооценивать, потому что она часто приводит к ишемии или внутримозговому кровоизлиянию, а также появлению болезни Бинсвангера или болезни Альцгеймера.

Взаимодействия аспирина

Было доказано, что аспирин может взаимодействовать с другими лекарствами.

Например, ацетазоламид и хлорид аммония могут усиливать токсическое действие салицилатов, а алкоголь увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Аспирин препятствует связи некоторых лекарств с белками крови, в том числе: антидиабетических толбутамида и хлорпропамида, иммунодепрессантов метотрексат, фенитоин, пробенецид и вальпроевая кислота, и всех нестероидных противовоспалительных препаратов.

Аспирин даже может заблокировать усвоение витамина C.

Передозировка аспирином – что делать

Передозировка аспирином может быть острой или хронической.

Острое отравление возникает в случае принятия однократной дозы аспирина, хроническое отравление имеет место тогда, когда аспирин принимают в повышенных дозах длительное время.

Смертность при острой передозировке составляет 2%, в то время как хроническая передозировка приводит к смерти в 25% случаев.

Среди возможных противоядий от передозировки аспирином следует назвать:

  • активированный уголь
  • внутривенно декстроза
  • капать салин
  • бикарбонат натрия
  • диализ

Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты

Состав

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

  • Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
  • Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
  • Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
  • Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
  • Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
  • Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
  • В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
  • Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
  • Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
  • Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.
Читать еще:  Что такое грудной спондилез и почему он возникает

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Способ применения и дозировка

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Показания

Ацетилсалициловая кислота назначается при:

  • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
  • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
  • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
  • лихорадочном синдроме;
  • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
  • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
  • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
  • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
  • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Читать еще:  Чем опасно появление шишки на ноге возле большого пальца

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей — выше 3 г.

Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
  • При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
  • При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
  • При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
  • При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
  • При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
  • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
  • При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
  • Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
  • При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
  • При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
  • Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
  • При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
  • При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
  • При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
  • При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Беременность и лактация

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector