0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологическая группа вещества баклофен

BACLOFEN (БАКЛОФЕН)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата БАКЛОФЕН

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G35Рассеянный склероз
G80Церебральный паралич

Режим дозирования

Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.

Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.

Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); иногда — апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания; редко — эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации; возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях — нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.

Прочие: иногда — угнетение дыхания; редко — дизурия, энурез.

Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.

Баклофен выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.

Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).

С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и глюкозы крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.

У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Баклофен ® (Baclofen)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
баклофен10 мг
25 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; желатин; тальк; магния стеарат; этилцеллюлоза

в полипропиленовой банке 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Взрослым и детям начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. Постепенно, с осторожностью, через каждые 3 дня дозу повышают до наступления терапевтического эффекта (взрослым — обычно до 30–75 мг в день). При приеме более высоких доз (75–100 мг в день) следует использовать таблетки по 25 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг.

Обычно рекомендуемые дозы детям: 1–2 лет — 10–20 мг/сут; 2–6 лет — 20–30 мг/сут; 6–10 лет — 30–60 мг/сут. Детям старше 10 лет максимальная доза составляет 1,5–2 мг/кг.

Условия хранения препарата Баклофен ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Баклофен ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
G35 Рассеянный склерозВторично-прогрессирующий рассеянный склероз
Диссеминированный склероз
Множественный склероз
Обострение рассеянного склероза
Рецидивирующий рассеянный склероз
Смешанные формы рассеянного склероза
G83 Другие паралитические синдромыБроун-Секара синдром
Гемипараплегический синдром
Паралич
Периферический паралич
Периферический паралич поперечнополосатых мышц
Синдром Броун-Секара
Синдром половинного поражения спинного мозга
G95 Другие болезни спинного мозгаЗаболевания спинного мозга
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфарктЗавершившийся инсульт
Инсульт
Инсульт в ходу
Микроинсульт
Мозговые инсульты
Первичный инсульт
R25.2 Судорога и спазмБолевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болезненный мышечный спазм
Мимические спазмы
Мышечная спастичность
Мышечные спазмы
Мышечные спазмы при столбняке
Мышечные спазмы центрального происхождения
Мышечные спастические состояния
Мышечный спазм
Неврологические контрактуры со спазмами
Ночные спазмы в конечностях
Ночные судороги в ногах
Ночные судороги икроножных мышц
Симптоматическое судорожное состояние
Синдром Веста
Спазм гладких мышц
Спазм гладкой мускулатуры
Спазм гладкой мускулатуры сосудов
Спазм мышц
Спазм поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС
Спазм скелетных мышц
Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов
Спазмы мышц
Спазмы скелетной мускулатуры
Спастические состояния поперечнополосатой мускулатуры
Спастический болевой синдром
Спастическое состояние гладких мышц
Спастичность скелетной мускулатуры
Судорога мышц
Судороги
Судороги икроножных мышц
Судороги центрального происхождения
Судорожное состояние
Судорожный синдром
Судорожный статус у детей
Тонические судороги
Феномен складного ножа
Церебральный спастический синдром
T09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровнеСпинальная травма
Травматическое повреждение спинного мозга

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Баклофен ®

  • Общая оценка7.35(из 10)
    Эффективность3.96(из 5)
    Безопасность3.38(из 5)

    Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

Регистрационные удостоверения Баклофен ®

  • П N014785/01-2003
  • П-8-242 N2665

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Баклофен (Baclofen)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Баклофен

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Баклофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Баклофен

Миорелаксант центрального действия.

Белый или почти белый кристаллический порошок, почти без запаха. Мало растворим в воде, очень мало — в метаноле и нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Стимулирует ГАМКБ-рецепторы, снижает возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон, угнетает моно- и полисинаптические спинальные рефлексы, что приводит к снижению мышечного напряжения и обезболивающему эффекту.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками — 30%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Примерно 15% биотрансформируется в печени путем дезаминирования. T1/2 — 2,5–4 ч. Выводится преимущественно почками (70–80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Применение вещества Баклофен

Внутрь: мышечная спастичность при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза ( в т.ч. сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, травмы), инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ , алкоголизме.

Интратекально: выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы, при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приема внутрь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), болезнь Паркинсона, психозы, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Баклофен

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, инсомния, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, судороги, снижение судорожного порога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор/диарея, диспептические явления, боль в животе.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении — нарушение функции почек.

Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.

Прочие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Взаимодействие

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса. Леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.

Передозировка

Симптомы: рвота, мышечная гипотония, угнетение дыхания, судороги, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Баклофен

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ , уровень глюкозы крови.

Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Баклосан — официальная инструкция по применению

Инструкция
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Таблетки белого цвета круглые, двояковыпуклые. Таблетки 10 мг имеют делительную риску. Таблетки 25 мг не имеют делительной риски.

Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия

Код АТХ [М03В Х01]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологическое действие: миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb- стимулятор). Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервномышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Фармакокинетика: Абсорбция – высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 -3 часа после приема препарата. Связь с белками – 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками (преимущественно в неизменном виде).

Показания к применению

Повышение мышечного тонуса при рассеянном склерозе; заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например, опухоли сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы); инсульте; детском церебральном параличе; менингите; черепно-мозговых травмах; алкоголизме (аффективные расстройства).

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, беременность и период лактации.

С осторожностью при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пожилом возрасте и детей до 12 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Взрослые: начальная доза 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в день. Постепенно повышают дозу препарата каждые 3 дня до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30 — 75 мг в день).У больных, требующих приема высших доз Баклофена (от 75 мг до 100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг. У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Дети: начальная доза 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня. Обычно рекомендуются следующие дозы: от 1 до 2 лет- 10 – 20 мг в сутки, от 2 лет до 6 лет — 20 -30 мг в сутки, от 6 до10 лет — 30 — 60 мг в сутки. У детей свыше 10 лет максимальная доза составляет 1,5 — 2,0 мг/кг массы тела.

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запор или диарея, снижение артериального давления, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез, судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении – нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 часов).

Лечение: обильное питье, диуретики, при угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие препаратов, влияющих на центральную нервную систему, гипотензивных средств, этанола. Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа и кардидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения. Пациентам следует сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.

Особые указания

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфотазы, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки. По 50 таблеток в полипропиленовую банку с полиэтиленовой крышкой без контроля первого вскрытия. Банку вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» С.А. Польша, Старогард Гданьски, ул. Пельплиньска 19, 83-200
Представительство в России:
Юридический адрес: 101000, Москва, Покровский б-р, д. 4/17, стр 3.
Фактический адрес: 115477, Москва, Кантемировская ул., д.58, оф. 7037

Инструкция по применению БАКЛОФЕН (BACLOFEN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

1 таб.
баклофен10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

50 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

таб. 25 мг: 50 шт.
Рег. №: 2107/96/01/06/11/16 от 28.07.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
баклофен25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

50 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80 — 395 нг/мл. C max в плазме крови составляет 500-600 нг/мл и достигается через 2-3 ч после приема препарата, затем концентрация баклофена в плазме сохраняется на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.

Баклофен проникает через плацентарный барьер и в минимальном количестве выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет около 30%.

Приблизительно 15% принятой дозы препарата биотрансформируется в печени путем дезаминирования.

T 1/2 составляет 2.5 — 4 ч. Баклофен выделяется преимущественно почками (70 — 80%) в неизмененном виде или в виде метаболитов; остальная часть выводится с калом. После приема внутрь препарат почти полностью выводится из организма в течение 72 ч.

Показания к применению

Повышение тонуса мышц:

  • при рассеянном склерозе;
  • при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например, опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы);
  • при инсульте;
  • при детском церебральном параличе;
  • при менингите;
  • при черепно-мозговых травмах;
  • при алкоголизме (аффективные расстройства).

Режим дозирования

Таблетки можно делить, что позволяет индивидуально установить наименьшую эффективную дозу препарата, не вызывая побочных эффектов у пациента.

Взрослым назначают препарат в начальной дозе по 5 мг 3 раза/сут; постепенно каждые 3 дня повышают дозу до развития оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Пациентам, которым требуется применение препарата в высших дозах (обычно до 30-75 мг/сут), Баклофен назначают в таблетках по 25 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг (назначается на короткое время в условиях стационара). Продолжительность курса терапии зависит от клинического состояния пациента. Не следует внезапно прекращать применение Баклофена из-за возможного появления галлюцинаций и обострения спастических состояний. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

У пациентов в возрасте старше 65 лет дозу препарата следует повышать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.

У детей в возрасте до 10 лет суточная доза определяется из расчета 0.75-2 мг/кг; в возрасте старше 10 лет — максимально 2.5 мг/кг/сут; т.е. 2.5 мг 4 раза/сут. При необходимости дозу с осторожностью повышают каждые 3 дня. Средние рекомендуемые дозы составляют для детей от 1 года до 2 лет 10-20 мг/сут, для детей от 2 до 6 лет — 20-30 мг/сут, для детей от 6 до 10 лет — 30-60 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек , а также у пациентов, находящихся на гемодиализе , рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг/сут.

Препарат принимают во время еды. При пропуске очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • сонливость, головокружение, нарушение походки, повышенная утомляемость, спутанность сознания, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, судороги, снижение судорожного порога.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • задержка мочи, дизурия, энурез;
  • при длительном применении — нарушение функции почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • снижение АД, одышка, сильное сердцебиение, боль в грудной клетке и потеря сознания.

Прочие:

  • миалгия, мышечная слабость, нарушение зрения, расстройство вкуса, кожные высыпания и зуд, отек голеностопных суставов, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, чувство отека слизистой оболочки носа. У некоторых пациентов наблюдалось усиление спастического состояния (парадоксальная реакция на препарат).

Побочные эффекты чаще всего проявляются при быстром увеличении дозы препарата или применении Баклофена в высоких дозах, а также у пациентов пожилого возраста. Побочные эффекты часто носят преходящий характер и проходят после уменьшения дозы. Тяжелые нежелательные симптомы требуют отмены препарата.

Противопоказания к применению

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • психозы;
  • болезнь Паркинсона;
  • эпилепсия;
  • судороги (в анамнезе);
  • хроническая почечная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях на крысах, которым вводили Баклофен в дозе, приблизительно 13-кратно превышающей рекомендуемую максимальную дозу для людей, чаще отмечалась пупочная грыжа у плода. Не отмечено тератогенного действия у мышей и кроликов, но описано уменьшение массы плода и нарушение процесса окостенения скелета плода мыши при введении Баклофена в суточных дозах, которые в 17 или 34 раза превышали дозы, применяемые у людей.

В других испытаниях, проведенных на крысах (самках), которые получали Баклофен в течение 2 лет, отмечены дозозависимые изменения яичников.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Во время лечения препаратом обостряются проявления психопатических синдромов, шизофрении, судорожных состояний, возможно развитие спутанности сознания. У этих пациентов Баклофен следует назначать с осторожностью, а пациент должен находиться под врачебным наблюдением.

После внезапной отмены препарата могут наступить состояние страха, спутанность сознания, галлюцинации, психопатические, маниакальные, параноидальные и судорожные состояния, а также могут обостриться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель.

Баклофен выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. У этих пациентов дозу препарата следует соответственно уменьшить.

Следует соблюдать особую осторожность во время лечения Баклофеном пациентов пожилого возраста (повышенный риск проявления нежелательных эффектов).

Следует соблюдать осторожность во время применения Баклофена у пациентов, у которых сохранение вертикального положения тела и равновесия или увеличение двигательной активности зависит от повышения мышечного тонуса .

Баклофен следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим антигипертензивные препараты (возможно лекарственное взаимодействие).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с инсультом, с расстройствами дыхания, с нарушениями функции печени.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (может наступить задержка мочи).

У некоторых пациентов на фоне применения Баклофена наблюдалось повышение активности АСТ, ЩФ и уровня глюкозы в сыворотке крови. Показан контроль лабораторных данных, особенно у пациентов с печеночной недостаточностью и с сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Баклофен, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

  • сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхательного центра;
  • возможны спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачкового рефлекса, мышечная гипотония, клонические судороги, снижение или отсутствие безусловных рефлексов, снижение тонуса периферических сосудов, артериальная гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, тошнота, рвота, диарея, повышенное слюноотделение, повышение активности ЛДГ, АСТ и ЩФ.

Лечение:

  • специфического антидота не существует. Следует немедленно вызвать рвоту или промыть желудок, а также ввести активированный уголь. Пациенты, находящиеся в бессознательном состоянии, перед промыванием желудка должны быть интубированы. Назначают обильное питье, диуретики, при угнетении дыхания — ИВЛ. Согласно некоторым данным, при отравлениях легкой степени физиостигмин, вводимый в/в (в дозе 1-2 мг в течение 5-10 мин), ликвидирует побочные действия со стороны ЦНС (особенно сонливость и угнетение дыхательного центра). В случае отсутствия реакции после первой дозы, следующую дозу препарата можно ввести через 30–60 мин. Если возникнут судороги — следует с осторожностью назначить диазепам в/в.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении баклофен усиливает седативное действие других средств, угнетающих ЦНС, или этанола.

При одновременном применении с препаратами лития баклофен может повышать моторную возбудимость.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

При одновременном применении баклофен усиливает действие антигипертензивных препаратов (это может привести к необходимости изменения режима дозирования).

Препараты, которые могут нарушать функцию почек (например, ибупрофен), увеличивают T 1/2 баклофена , что является причиной возникновения токсических эффектов.

У пациентов с болезнью Паркинсона, получающих препараты леводопы с карбидопой, при одновременном применении с баклофеном могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Баклофен продлевает анальгезию, вызванную фентанилом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98

В справочнике Видаль собраны более 5000 описаний лекарственных средств, зарегистрированных в Республике Беларусь, включая информацию из Справочников Видаль “Лекарственные препараты в Беларуси” за 2007 – 2014 годы.

Чтобы получить свободный и неограниченный доступ к справочнику лекарственных средств и материалам на сайте, Вам нужно зарегистрироваться. Регистрация на сайте доступна специалистам в области медицины и фармации.

Фармакологическая группа вещества баклофен

Фармакологические свойства баклофена иные, чем у фенибута и других ноотропных препаратов. Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его фармакологической активности — антиспастическое действие. Он угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение (снижает тонус скелетных мышц), клонус. Оказывает также аналгезирующее действие.

Предполагается, что угнетение моно- и полисинаптических рефлексов обусловлено уменьшением выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из везикул, что происходит в результате стимуляции пресинаптических ГАМК-рецепторов. Следовательно угнетающее действие препарата, наступающее спустя несколько часов после приема, может быть объяснено высвобождением аккумулированного чрезмерного потенциала гамкергетических тормозных систем.

Абсорбция — высокая. TCmax — 2-3 ч. Связь с белками плазмы — 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется печенью. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).

Применение

Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговых травмах, менингите, спинальных заболеваниях (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), при детском церебральном параличе.

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования

Внутрь, во время еды: начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза — 100 мг/сут (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза — 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа — суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза — 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг; начальная доза — 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет — 10-20 мг/сут, 2-10 лет — 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед).

При несоблюдении начальных доз, а также самостоятельном увеличении дозировки препарат может стать причиной возникновения лекарственной зависимости.

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение артериального давления, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога, мидриаз, увеличение массы тела. При длительном применении — нарушение функции печени.

Симптомы. Мышечная гипотония,произволное мочеиспускание и дефекация,судороги, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома,вплоть до летального исхода; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч.

Лечение. Обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких. Специфического антидота нет.

Синдром отмены

Резкое прерывание лечения баклофеном, а также несоблюдение начальных доз может привести к тяжёлому синдрому отмены, который напоминает отмену бензодиазепинов и алкогольную абстиненцию.

Отменять препарат следует конически постепенно в течение одной-двух недель, в противном случае у пациента развиваются: депрессия, тревожные расстройства, социофобия, панические атаки, неуверенность в себе, беспокойство, апатия, астения, слуховые иллюзии, заблуждения, спутанность сознания, бред, дезориентация, аффект, бессонница, миоклонус, головокружение, заложенность носа, невнимательность, нарушения памяти, расстройства восприятия, кожный зуд, деперсонализация, гипертермия, формальные расстройства мышления, психоз, расстройства настроения, поведенческие расстройства, тахикардия, судороги, тремор, вегетативные дисфункции.

Лечение: Возобновление приема препарата в прежней дозе в течение трех-пяти дней, затем медленное снижение дозы в течение двух-недель и более. При рекреационном использовании баклофена обращение к врачу психиатру-наркологу для решения вопроса о госпитализации пациента в наркологический стационар.

Интратекальная баклофеновая терапия

Метод применения: имплантируется помпа, от неё идет катетер в позвоночник, и лекарство подается непосредственно в спинно-мозговую жидкость.

Преимущества по сравнению с текущими методами лечения: постоянная подача лекарства — помпа имплантируется в пациента, лекарство подается непосредственно в СМЖ, отсюда нет гематоэнцефалического барьера, концентрация намного ниже, чем при оральном введении, побочные эффекты намного ниже.

Особые указания

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических лекарственных средств. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Препарат следует применять с соблюдением начальных доз во избежание лекарственной зависимости и синдрома отмены.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, гипотензивных и противоподагрических лекарственных средств, этанола. Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа, карбидопа в сочетании с баклофеном повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.

Читать еще:  Что такое перелом мыщелка большеберцовой кости и сроки восстановления
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector