1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологическое действие различных видов мазей

МАЗИ. ОПРЕДЕЛЕНИЕ. ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. В настоящее время они широко применяются в дерматологии, офтальмологии, стоматологии, хирургии, проктологии, урологии, гомеопатии; начали использоваться в кардиологии и других областях медицины.

Существуют различные способы применения мазей:

— нанесение непосредственно на кожу или слизистые оболочки с образованием на поверхности ровной, сплошной пленки;

— в виде повязок или тампонов из ткани, нетканных, в том числе полимерных, материалов с предварительно нанесенной мазью;

— в составе современных трансдермальных терапевтических систем (ТДТС) на полимерных и других носителях;

— в виде аэрозолей.

Мази лучше (по сравнению с растворами, примочками и др.) обеспечивают контакт с поверхностью кожи и тем самым способствуют всасыванию веществ (особенно под повязкой). Проницаемость кожи для различных лекарственных веществ резко повышается при мацераци (гидратации) кожи согревающими компрессами, теплыми ваннами, при смазывании раздражающими веществами, так как при этом усиливается кровоток в коже.

По составу различают мази простые (состоят из одного компонента: растительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.) и сложные (многокомпонентные). В большинстве случаев мази — системы многокомпонентные, в их состав входят лекарственные и вспомогательные вещества (носители лекарственных веществ — основы, консерванты, антиоксиданты, поверхностно-активные вещества различной природы и назначения и др.).

Сложные мази в рецептах могут быть выписаны:

раздельным перечислением лекарственных веществ и основы (с указанием их количеств);

— с указанием массы мази и концентрации лекарственных веществ (в процентах или граммах);

— в свернутом виде (с указанием названия стандартной мази и ее общей массы).

По назначению мази подразделяют на: медицинские (лечебные, лечебно-профилактические, в том числе защитные) и косметические (лечебные, профилактические, гигиенические и защитные, декоративные).

В зависимости от области применения различают следующие группы мазей:

для накожного применения и чрезкожного введения лекарственных средств: дерматологические мази местного (локального) действия; общего действия; мази в составе трансдермальных терапевтических систем; для дерматологического электро- или ионофореза;

для нанесения на слизистую оболочку: глазные мази; на слизистые оболочки естественных или патологических полостей тела (ректальные, вагинальные, уретральные, для носа, для стоматологии, для введения в свищевые ходы и другие полости);

на раны и ожоговые поверхности.

По характеру и скорости воздействия на организм мази могут быть:

местного (локального) действия на кожу или слизистую оболочку;

общего резорбтивного (за счет активного всасывания лекарственных веществ в кровь);

рефлекторного действия (через нервные окончания и центральную нервную систему).

В зависимости от консистенции (состава, вязкости и характера внутренней структуры) выделяют:

собственно мази (гомогенные и гетерогенные системы на различных основах),

пасты (суспензионные или комбинированные мази с содержанием твердой фазы более 25 %),

кремы (мази на эмульсионных основах),

гели (мази на гидрофильных основах),

линименты (жидкие мази).

К лекарственной форме «Мази» относят и мазевые карандаши.

По типу дисперсной системы (размеру частиц лекарственных веществ и характеру распределения их в мази) различают мази гомогенные (мази-сплавы, мази-растворы, экстракционные мази) и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные и комбинированные).

В современных условиях к лекарственной форме «Мази» предъявляются следующие требования:

— обеспечение необходимого фармакологического эффекта;

— оптимальная дисперсность лекарственных веществ, равномерное распределение лекарственных веществ во всей массе мази, однородность;

— отсутствие нежелательного взаимодействия ингредиентов мази;

— стабильность при хранении;

— отсутствие микробной контаминации;

— отсутствие токсических и аллергических реакций при длительном применении;

— хороший товарный вид.

В соответствии с биофармацевтической концепцией фармако­логический эффект мазей в значительной степени зависит от боль­шого количества факторов:

— физико-химических свойств лекар­ственных и вспомогательных веществ;

— концентрации лекарствен­ных и вспомогательных веществ;

— агрегатного состояния лекарствен­ных веществ и их дисперсности;

— профессионального мастерства и уровня духовности изготовителя;

— струк­турно-механических (реологических) свойств мази (вязкости, пластичности, упругости и др.);

— способа нанесения и области применения;

— факторов внешней и внутренней среды организма (влажности, температуры);

— состояния кожи и слизистой оболоч­ки, нарушения их целостности.

При создании и применении мазей необходимо учитывать фи­зиологические особенности кожи и слизистых оболочек пациен­тов различных возрастных групп (особенно детей и лиц пожилою возраста). Кожа детей легко проницаема для микроорганизмов, особенно гноеродных, и многих лекарственных веществ. Все функ­ции старческой кожи с годами снижаются. В коже и слизистых оболочках людей пожилого возраста создаются условия для раз­вития патологических процессов, язвенных поражений вследствие ослабления защитной функции, процессов регенерации и др.

В мазях применяют лекарственные вещества практически всех фармакологических групп (антисептики, противогрибковые, ме­стные анестетики, противовоспалительные, раздражающие веще­ства, гормоны, витамины и др.). Широко применяют вещества как неорганические (серу, висмута нитрат основной, цинка ок­сид, тальк и др.), так и органические. Применяют не только твер­дые, но и жидкие вещества (бензилбензоат, метилсалицилат, их­тиол, нефть нафталанскую, масло облепиховое, беленное, касто­ровое, настойки валерианы, пустырника, жидкие и густые экст­ракты и др.). Известно применение газообразных веществ путем предварительного включения их в микрокапсулы.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Для студента самое главное не сдать экзамен, а вовремя вспомнить про него. 10293 — | 7618 — или читать все.

188.64.174.65 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Мягкие лекарственные формы

К мягким ЛФ относятся мази, кремы, гели, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мазь (Unguentum, Ung.) – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ.

По типу дисперсных систем мази подразделяют на гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные. В зависимости от консистентных свойств мази подразделяются на собственно мази, кремы, гели, линименты, пасты.

Гели – мази вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.

Кремы – мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.

Линименты – мази в виде вязкой жидкости.

Пасты – мази плотной консистенции, содержание порошкообразных веществ в которых превышает 25%.

Традиционно в качестве мазевых основ обычно используют вазелин (Vaselinum) – продукт переработки нефти. Вазелин с поверхности кожи почти не всасывается, поэтому его используют для приготовления мазей, действующих на поверхности кожи.

Также в качестве основы используют воски. Ланолин (Lanolinum) – продукт сальных желез кожи овец. Ланолин может быть водный (hydricum) и безводный (anhydricum). Он легко проникает через кожу и хорошо сохраняется. Еще используют пчелиный воск и спермацет. Пчелиный воск – загуститель для мазей, кремов. Спермацет – воскоподобное вещество, получаемое при охлаждении жидкого животного жира (спермацетового масла) кашалота, а также некоторых других китообразных. Используются также животные жиры, например свиной жир (Adeps suillus depuratus). Свиной жир хорошо всасывается через кожу. Быстро портится, поэтому мази, приготовленные на этой основе, непригодны для длительного хранения. Другие основы – вазелиновое масло (Oleum Vaselini), твердый парафин (Paraffinum durum), жироподобные вещества и синтетические вещества.

По способу применения мази могут быть для наружного применения, назальными, ректальными.

Простая мазь состоит из одного лекарственного и одного формообразующего вещества.

Пример рецепта 31. Выписать 30,0 г официнальной цинковой мази. Назначить для нанесения на пораженные участки кожи.

Комментарий. Обычно мазь производят в тубах. В рецепте указывается общее количество мази в тубе. После слова «дай» (D.) нет необходимости писать, что надо выдать одну тубу с мазью. В этой же строке после сокращенного слова «обозначь» (S.) пишется сигнатура.

Пример рецепта 32. Выписать 1,0 г 5%-ной мази «Ацикловир». Назначить наружно. Препарат наносят 5 раз в сутки тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи 5 дней.

Читать еще:  Что такое перелом виды переломов

Пример рецепта 33. Выписать 10,0 г мази «Оксолин», содержащей 0,25% диоксотетрагидрокситетрагидронафталина. Назначить смазывать слизистую оболочку носа 2–3 раза в день ежедневно на протяжении 25 дней.

Сложная мазь включает в свой состав более двух ингредиентов.

Пример рецепта 34. Выписать 2,5 г глазной мази декса-гентамицин, содержащей гентамицин + дексамстазон. Назначить полоску мази длиной 1 см закладывать в конъюнктивальную полость 2–3 раза в день.

Развернутая пропись используется для выписывания в рецептах магистральных мазей. Магистральные прописи, в том числе и мазей, составляются по усмотрению врача. Если пропись мази составил врач, а приготовят ее в производственном отделе аптеки, в рецепте должны быть перечислены все ингредиенты: лекарственное вещество (одно или несколько) и мазевая основа с обозначением их количества в единицах веса. Рецепт заканчивается предписанием M.f. unguentum (Misce ut Jiat unguentum – смешай, чтобы получилась мазь). Если в рецепте магистральной мази мазевая основа не указана, мазь готовят на вазелине. Для глазных мазей применяют основу, состоящую из 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина.

Пример рецепта 35. Выписать 50,0 г мази, содержащей 10% дерматола, для нанесения на раневую поверхность.

Рис. 1.1. Профилактическое и лечебное применение различных по составу и действию мазей

По способности взаимодействовать с водой мази делятся на следующие виды: жирная мазь, гидрогели, кремы «масло в воде», кремы «вода в масле», жидкие кремы.

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Читать еще:  Что лучше дексалгин или мовалис мой знахарь

Классификация мазей.

Мази можно классифицировать по следующим признакам:

1) По типу получения;
2) По характеру действия;
3) По месту нанесения;
4) По консистенции;
5) По типу дисперсных систем.

Разберем подробнее каждый из пунктов:

Классификация мазей по типу получения:

1) Бесформенные системы (мази, пасты);

2) Формированные системы (парафиновые и мазевые карандаши, свечи, пла­стыри, шарики и палочки, полученные путем выливания или выкатывания).

Классификация мазей по характеру действия:

1) Мази поверхностного действия.

Такие мази не всасываются кожей и оказывают действие на эпидермис или на поверхность слизистых оболочек. Мази служат для сохранения нормальных физиологических функций эпидермиса, слизистых оболочек или предназначены для лечения заболеваний или повреждений поверхности кожи.

По функциям различают:

— Покровные (индифферентные) мази — для предупреждения высыхания, загрязнения и для смягчения эпидермиса.
— Защитные (пасты) — профилактические средства для защиты кожи от воздействия пыли, растворов кислот, щелочей, агрессивных жидкостей, воды.
— Косметологические и косметические мази — предназначены для смягчения, очищения и охлаждения кожи, а также для оказания антисептического действия и устранения косметических недостатков.

2) Мази глубокого действия.

Такие мази всасываются кожей. В составе их основы необходимо наличие гидрофильных, жировых компонентов или поверхностно-активных веществ.

По функциям различают:

— Проникающие мази — лекарственные вещества из таких мазей всасываются кожей до более или менее глубоких слоев, через протоки потовых или сальных желез, но не проникают в кровоток мази для лечения чесотки.
— Мази резорбтивного действия — лекарственные вещества достигают системного круга кровообращения и оказывают действие на весь организм.

Классификация мазей по месту нанесения.

1) Дерматологические (Unguenta proporia);
2) Глазные (Unguenta ophtalmica);
3) Для носа (Unguenta nasalia);
4) Ректальные (Unguenta rectalia);
5) Вагинальные (Unguenta vaginalia);
6) Уретральные (Unguenta urethralia);
7) Стоматологические (Unguenta denticulus).

Классификация мазей по консистенции.

1) Линименты – мази в виде вязкой жидкости.

2) Гели – мази вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.

3) Кремы (мягкие мази) – мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.

4) Пасты — мази плотной консистенции, содержание порошкообразных веществ в которых превышает 25%.

5) Сухие мази (полуфабрикаты) — предназначены для разведения.

В зависимости от консистенции мази втираются, намазываются или накладываются на кожу.

Классификация по типу дисперсных систем.

1) Гомогенные мази.

Мази такого типа характеризуются отсутствием межфазной по­верхности между дисперсной фазой и дисперсионной сре­дой. Лекарственные вещества находятся в молекулярной или мицеллярной степени дис­персности.

По способу получения различают:

— мази-сплавы;
— мази-растворы;
— мази экстракционные.

2) Гетерогенные мази.

Мази такого типа характеризуются наличием межфазной по­верхности между лекарственными веществами и основой. В за­висимости от характера распределения лекарственных веществ в ос­нове различают мази:

— Суспензионного (Тритурационного) типа.
— Эмульсионного типа.
— Комбинированного типа.

Благодарю всех кто посещает наш сайт, комментируют и оценивают статьи! Очень приятно видеть что людям это интересно!)

Общая характеристика мазей и мазевых основ

Мази как лекарственная форма

Мазь — мягкая лекарственная форма для наружного применения. Мази представляют собой высоковязкие жидкости, способные образовывать на поверхности кожи или слизистой оболочки ровную, несползающую сплошную пленку. При комнатной температуре мази вследствие высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости. По дисперсологической классификации мази должны быть отнесены к свободным всесторонне дисперсным бесформенным системам с пластично — или упруговязкой дисперсионной средой. От типичных жидкостей они отличаются отсутствием заметной текучести.

Мази состоят из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных (действующих) веществ.

В форме мазей в настоящее время применяются лекарственные препараты, относящиеся практически по всей фармакологическим группам.

В мази вводятся как твердые, так и жидкие лекарственные вещества различной вязкости (жидкость Бурова, эфирные масла, деготь, ванилин и др.) [10,24].

Мази классифицируют по типу основ дисперсионных систем.

Классификация мазей по типу основ:

1. Мази на гидрофильных основах.

2. Мази на гидрофобных основах.

3. Мази на эмульсионных (дифильных) основах:

а) мази на основах типа эмульсии В/М;

б) мази на основах типа эмульсии М/В;

Классификация мазей по типу дисперсных систем:

1. Гомогенные мази:

б) мази — растворы

в) экстракционные мази

2. Суспензионные мази:

а) двухфазные системы

б) трех — и многофазные системы

3. Эмульсионные мази:

а) мази — эмульсии типа М/В

б) мази — эмульсии типа В/М

4. Комбинированные мази.

Существует так же классификация по месту применения и по консистенции.

Лекарственные вещества, используемые в производстве мазей

Лекарственные вещества являются носителями фармакологического действия, определяющего медицинский смысл назначения мази. В количественном отношении эта группа представляет меньшую часть и обозначается «Exupiendum» (восприемлимое).

ВВ (вспомогательные вещества) обеспечивают надлежащий объем лекарства, необходимую концентрацию лекарственного вещества и нужные физические свойства — мягкую консистенцию, способность образовывать на поверхности кожи или слизистой оболочки ровную, сплошную, несползающую пленку.

Совокупность ВВ называют основой «Basis Ungventum». Мазевые основы играют важную роль в обеспечении необходимой массы и надлежащей концентрации лекарственных веществ, оказывает существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей во многом зависит от природы и свойств основы, скорости и полноты резорбции [10,25].

Классификация основ для мазей

В современной фармации используется множество мазевых основ. Мазевые основы можно разделить на три группы:

3. Эмульсионные дифильные;

1) Гидрофобные мазевые основы

К группе гидрофобных мазевых основ относятся липофильные, углеводородные, силиконовые, полиэтиленовые и полипропиленовые гели.

Липофильные основы представляют собой или отдельные жиры (свиной, гусиный, бычий, тюлений), или комбинации твердых и жидких основ, имеющих упруго — эластичную консистенцию.

Все большую популярность завоевывают так называемые модифицированные жиры, полученные из растительных масел, жидких жиров гидрогенизацией, фракционированием (саломас, комбижир, хлопковое масло, гидрогенизированное подсолнечное масло и др.) [33].

Углеводородные основы представляют собой смесь жидких и твердых углеводородов с числом атомов С17 — С35.

Сравнительно широкое применение в производстве мазей углеводороды нашли в связи с тем, что они не окисляются и не прогоркают при длительном хранении, устойчивы к воздействию кислот и щелочей, окислителей и восстановителей. Недостатком этой группы является медленная и неполная передача лекарственных веществ, тканями, т.е. углеводороды не всасываются кожей и слизистыми оболочками. Представителями этой группы основ являются: вазелин, петролятум, парафин, церезин, вазелиновое масло, искусственный вазелин [24].

Силиконосодержащие безводные основы.

Эти основы получают путем сгущения жидких силиконовых масел аэросилом или сплавлением жидкостей с другими гидрофобными компонентами.

Полиэтиленовые или полипропиленовые основы. В эарубежной практике в качестве основ для мазей применяют композиции, известные под названиями:Plastibase, Selene, Equle, и др. Они представляют собой смеси полиэтилена низкой и высокой плотности с вазелиновым маслом [33].

2) Гидрофильные основы

В эту группу основ объединены водные растворы и гели низко — и высокомолекулярных веществ.

Гидрофильные основы не оставляют на коже жирного следа, легко смываются водой. Эти основы способны легко отдавать медикаменты из наружной водной фазы в ткани организма.

Растворы и гели полисахаридов.

Для их приготовления используется МЦ, которая набухает в воде, образуя вязко пластичные гели. Наибольшее применение в производстве основ этого типа нашли эфиры целлюлозы: МЦ, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (Na — КМЦ). Их растворы безвредны для организма, но вследствие высокой прочности Na — КМЦ может нарушать кислотный барьер кожи.

Полиэтиленовые основы (ПЭГ)

Могут представлять собой как отдельные мономеры, полученные полимеризацией окиси этилена и имеющие упруго — вязкую пластичную консистенцию, так и смесь, твердых и жидких ПЭГ. Своей высокой химической и фармакологической индифферентностью эти основы завоевали большую популярность. ПЭГ основы хорошо адсорбируют экссудат, растворяют труднорастворимые в воде лекарственные вещества и не вызывают их гидролиза, легко удаляются с кожи смыванием водой [25].

Читать еще:  Физиотерапия при ревматоидном артрите

Гели глинистых материалов

Бентонитовые глины обладают высокой адсорбирующей способностью, эмульгирующими свойствами и дают возможность готовить мази с маслянистыми жидкостями (деготь, скипидар). Мази на бентонитовых основах хорошо пристают к коже, адсорбируют кожные экссудаты, не пачкая белья. Ценными свойствами глины является высокая химическая индифферентность, позволяющая вводить в мази иод, KМnO4.

Аэросил — аморфная непористая двуокись кремния. В отличие от бентонита, эфиров целлюлозы и др., набухающих компонентов, аэросил не набухает. В мазях аэросил применяется как структурообразующий компонент, повышает температурную устойчивость мазей в условиях климата [32].

Гели на основе сополимеров акриловой кислоты

Среди большого разнообразия полимерных материалов основной интерес представляют акриловые полиэлектролиты, применяемые в качестве носителей лекарственных веществ.

Карбопол — производное полиакриловых кислот, используемые в качестве гелеобразователя.

САКАП — белый мелкодисперсный порошок, относится к ограниченно набухающим сополимерам [33].

3) Эмульсионные дифильные мазевые основы

Это искусственно созданные композиции, обладающие липофильными и гилрофильными свойствами.

Благодаря своеобразному составу мазевых дифильных основ, в них удается вводить как водорастворимые, так и жирорастворимые лекарственные вещества, диспергировать воду или водные растворы медикаментов.

В группе дифильных мазевых основ различают:

— «абсорбционные», мазевые основы.

Эмульсионные основы содержат в своем составе воду. Для их образования и стабилизации необходимо присутствие ПАВ — эмульгаторов. Эти основы могут быть двух видов: «М/В» и «В/М».

Мази, приготовленные с использованием эмульсионных основ, характеризуются малой вязкостью, сравнительно невысокими адгезивными свойствами. Они легко наносятся на кожу и легко удаляются.

«Абсорбционными» мазевыми основами называют безводные комбинации разнообразных компонентов мазевых основ с эмульгатором, обладающие способностью инкорпорировать воду или водные растворы лекарственных веществ с образованием эмульсии типа «В/М».

В качестве абсорбционных мазевых основ используются безводные композиции вазелина, вазелинового масла, свиного сала с безводным ланолином, жирными высокомолекулярными спиртами и др. ПАВ [33,25].

Требования, предъявляемые к мазевым основам

Мазевые основы должны обладать совокупностью свойств [12,24,32].

1. Обладать мажущей способностью;

2. Обладать хорошими абсорбирующими свойствами;

3. Быть химически стойкими, т.е. не изменяться под действием света, не окисляться на воздухе, не реагировать с вводимыми в них лекарственными веществами;

4. Быть индифферентными в фармакологическом отношении;

5. Не подвергаться обсеменению микроорганизмами;

6. Соответствовать своему основному лечебному назначению;

7. Не должны пачкать одежды, не быть излишне липкими, легко смываться;

8. По возможности сохранить первоначальное значение рН кожи и слизистой оболочки.

Классификация мазей

Существует несколько классификаций этих лекарственных форм. В зависимости от медицинского назначения различают мази местного и общего действия. Мази местного действия не всасываются кожей и слизистыми оболочками; они служат главным образом для сохранения их нормальных функций или для лечения заболеваний (повреждений) поверхностных слоев кожи. Обычно в состав таких мазей входят лекарственные вещества, оказывающие дезинфицирующее, вяжущее, адсорбирующее и прижигающее действие. Среди мазей местного действия различают покровные, защитные и косметические.

Покровные мази предназначаются для предупреждения высыхания, загрязнения кожи и смягчения эпидермиса. В случае повреждения кожных покровов они препятствуют проникновению в рану микробов и предохраняют кожу от воздействия других неблагоприятных внешних факторов.

Защитные мази применяются в качестве профилактических средств на производстве для защиты кожи от воздействия вредных факторов — пыли, растворов кислот, щелочей и других веществ.

Косметические мази предназначены для смягчения, очищения и охлаждения кожи, а также для оказания антисептического действия, а в некоторых случаях для устранения косметических недостатков.

Мази общего действия всасываются кожей и классифицируются на проникающие и резорбтивные. Первые проникают в глубокие слои кожи через протоки потовых и сальных желез; как правило, в состав их входят антибактериальные вещества.

Мази резорбтивного действия содержат лекарственные вещества, которые проникают более глубоко — в кровяное русло и оказывают общее действие на весь организм. Чаще всего в эти мази прописывают гормоны, витамины, алкалоиды и соли ртути.

По месту нанесения различают мази дерматологические, глазные, для носа, вагинальные, уретральные, ректальные, стоматологические. Каждая из них имеет свои особенности приготовления.

По консистенции выделяют жидкие мази (линименты), гели, мягкие мази (кремы), собственно мази, пасты и сухие мази, представляющие собой полуфабрикаты, которые предназначены для разведения водой или жирами. Гели — это мази вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели. Кремы (мягкие мази) — мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа “масло — вода или “вода — масло”. Плотные мази (пасты) содержат более 20—25 % сухих лекарственных веществ. В зависимости от консистенции мази втираются, намазываются или накладываются на кожу.

В зависимости от степени дисперсности лекарственного вещества и характера его распределения в основе все мази принято делить на гомогенные, суспензионные, эмульсионные и комбинированные. В гомогенных мазях лекарственное вещество распределено в основе до молекулярной или мицеллярной степени дисперсности (по типу раствора). Характерным для них является отсутствие межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой. Однако гомогенные мази не всегда являются однофазными, так как сами мазевые основы часто бывают структурированными. По способу получения различают следующие виды гомогенных мазей: мази-сплавы; мази-растворы; мази экстракционные.

Суспензионные мази содержат твердые порошкообразные лекарственные вещества, измельченные до микроскопических размеров, нерастворимые в основе и распределенные в ней по типу суспензии.

Эмульсионные мази имеют в своем составе жидкий компонент, нерастворимый в основе и распределенный в ней по типу эмульсии.

Комбинированные мази сочетают в себе комбинацию предыдущих (например, суспензионные и эмульсионные системы). Мази состоят из лекарственных (действующих) веществ (твердых или жидких) и основы.

Лекарственные вещества мазей. В настоящее время в состав мазей входят лекарственные препараты, относящиеся практически ко всем фармакологическим группам. Широкое применение получили антисептические средства, сульфаниламидные препараты, гормоны и их аналоги, антибиотики, витамины, анестетики, средства для лечения грибковых заболеваний.

Мазевые основы. Мазевые основы обеспечивают необходимый объем мази, концентрацию лекарственных веществ, нужные физические свойства (консистенцию, плавкость, мягкость, намазываемость и др.).

К ним предъявляется ряд требований: соответствие цели назначения мази; обеспечение нужной консистенции и концентрации лекарственных веществ; химическая стойкость; нейтральность реакции; фармакологическая индифферентность, отсутствие аллергизирующего действия; определенные структурно-механические (реологические) характеристики; возможность хорошо воспринимать и отдавать лекарственные вещества; легкая наносимость и смываемость с кожи и белья, немаркость; устойчивость при хранении, микробиологическая стабильность; доступность; хороший товарный вид. Если врачом основа для мази не обозначена, мази следует готовить на основе, утвержденной Фармакопейным комитетом для данной мази, а при отсутствии утвержденной прописи — на наиболее подходящей основе в зависимости от свойств лекарственных веществ и назначения мази. В рецепте необходимо указать, какая основа использована. Состав основы при изготовлении мазей должен быть постоянным независимо от концентрации лекарственных веществ. Для глазных мазей, если врачом основа не указана, в качестве основы применяют смесь из 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина сорта “Для глазных мазей”. Указанную смесь сплавляют, фильтруют в расплавленном состоянии и стерилизуют. Глазные мази и мази, применяемые для нанесения на раны, должны изготавливаться в асептических условиях.

Мазевые основы можно разделить на три группы (по отношению к воде):

гидрофильные, содержащие вещества, дающие устойчивые гели после набухания в воде с последующим растворением (растворы и гели полисахаридов, белков, олигоэфиров, полиэтиленоксидные основы и др.) или вещества нерастворимые, но набухающие в воде (гели фитостерина и ситостерина, гидрофильных глинистых минералов);

Кроме того, по источникам получения различают природные основы (жиры, жирные масла, вазелин, вазелиновое масло, ланолин, воск пчелиный, бентонит, ситостерин, крахмал, желатин, коллаген, хитозан и др.); полусинтетические (гидрогенизированные жиры, производные целлюлозы, натрия альгинат), синтетические основы (силиконовые жидкости, аэросил, поливинилпирролидон, ПЭО, САКАП и др.). В зависимости от химического состава мазевые основы могут быть углеводородами, эфирами, полиорганосиликонами.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector